Made available in DSpace on 2014-06-12T16:27:35Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2086_1.pdf: 5131265 bytes, checksum: 035b35d6b4a02bb979803d36ecbcb03c (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2008 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Entre as patologias em que o processo inflamatório participa merecem realce a artrite reumatóide, a pancreatite aguda e o câncer, onde este último pode ser originado por uma inflamação crônica. Alguns mediadores inflamatórios se sobressaem nessas enfermidades, como TNF-α, iNOS, e NF-kB que são devidamente modulados pelo PPARs (Receptores ativadores da proliferação de peroxissomos). A necessidade de novos fármacos antiinflamatórios com menos efeitos adversos direcionam estudiosos a intensificar as pesquisas para a descoberta de novos compostos. Os dados encontrados na literatura demonstram as tiazolidinadionas como ligantes sintéticos dos PPARs e, por esta razão possuem atividade inibidora da inflamação. Com esse propósito, e dando continuidade aos trabalhos realizados no Laboratório de Síntese e Planejamento de Fármacos (LPSF/GPIT/UFPE), foram sintetizados novos compostos arilideno-tiazolidina-2,4-dionas (ATZDs) das séries: 5-benzilideno-3-(2-bromo-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ), 5-benzilideno-3-(2-cloro-6-flúor-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ) e 5-benzilideno-3-(3-cloro-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/TA). A síntese foi realizada partindo-se da tiazolidina-2,4-diona. Os derivados ATZDs sintetizados foram obtidos por reações de N-alquilação em posição 3 da tiazolidina-2,4-diona, e por reações de adição de Michael, em posição 5. As estruturas químicas dos compostos ATZDs sintetizados foram devidamente comprovadas por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, infravermelho e espectrometria de massas. Também foi realizada a avaliação da atividade antiinflamatória pelo método experimental in vivo do air pouch induzido por carragenina, nas doses de 0,03, 0,3 e 3 mg/Kg. O estudo de docking realizado na proteína PPARγ, utilizando o programa FlexX 7.2, sugere que os derivados ATZDs em estudo apresentam ação agonista no PPARγ. Foi observado que os derivados 3-(2-bromo-benzil)-5-(4-metilsulfonil-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ-58) e 3-(3-cloro-benzil)-5-(4-metilsulfonil-benzilideno)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/TA-02), e 5-Bifeni-4-il-metileno-3-(3-cloro-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/TA-03), que apresentaram os melhores resultados de inibição antiinflamatória, como também melhores resultados de docking no PPARγ

Made available in DSpace on 2014-06-12T23:13:50Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2947_1.pdf: 1305176 bytes, checksum: acf90f655c0a6564a6eb34028e1a8764 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / A inflamação representa uma complexa mobilização dos sistemas de defesa celular e humoral do organismo, com participação vascular e hormonal. As enzimas ciclooxigenase e lipoxigenase são enzimas que transforma o ácido araquidônico em prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos, também denominados eicosanóides, logo substâncias com capacidade de inibir a ação dessas enzimas, tornam-se antiinflamatórios. Entre essas substâncias estão os antiinflamatórios não-esteróides (AINEs), onde seu mecanismo de ação baseia-se na inibição da produção de prostaglandinas. Tendo em vista que os agentes disponíveis no mercado não possuem a capacidade de resolução plena da patologia inflamatória e estão sempre associados a efeitos gastro-irritantes e nefro-tóxicos. Surge a necessidade da procura por fármacos que proporcionem um tratamento mais eficaz e seguro. Derivados imidazolidinicos se destacam por pertencerem a uma classe de compostos com atividade biológica comprovada, vários produtos naturais e sintéticos contêm esse heterociclo em suas estruturas. Com base na importância dessas moléculas planejamos a síntese da série 5-benzilideno-3-(4-metilsulfonilbenzil)-2-tioxo-imidazolina-4-ona intencionando desenvolver novas moléculas potencialmente ativas na resposta inflamatória, como também analisar a estrutura conformacional dos representantes dos novos derivados imidazolidinicos, e realizar o estudo de docking na proteína PPARγ. Os compostos foram obtidos em três etapas, utilizando quantidades equimolares. Os ésteres 2-Ciano-3-fenil-acrilatos de etila foram obtidos a partir de uma reação de condensação com aldeídos aromáticos. Já as series 5-benzilidenico-2-tioxo-imidazolidin-4-onas foram obtidas reagindo os ésteres formados anteriormentemente, com a 2-tioxo-imidazolidin-4ona em quantidades equimolares, utilizando como base a piperidina (adição de Michael). Por fim a serie 5-benzilideno-3-(4-metil-sulfonil-benzil)-2-tioxo-imidazolidin-4-onas foram obtidas através de uma reação de n-alquilação. Os compostos finais apresentaram rendimentos acima de 38%, tendo suas estruturas químicas devidamente comprovadas por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio e carbono, infravermelho e espectrometria de massas. O estudo de docking realizado na proteína PPARγ, utilizando o programa gold 4.0, sugere que os derivados imidazolidinicos em estudo apresentam ação agonista no PPARγ. Foi observado que o derivado 5-(4-benziloxi-benzilideno)-3-(4-metil-sulfonil-benzil)-2-tioxo imidazolidin-4-ona (LPSF/NN-311) foi o que apresentou o melhor resultado de docking no PPARγ. Nesse Estudo ficou evidenciado que o grupo sulfona (O=S=O) juntamente com o anel imidazolidinico dos derivados obtidos é de fundamental importância para tal atividade, comprovado pelas ligações desses com o sítio ativo do receptor

Os grandes desafios da medicina contemporânea destacam a necessidade de uma intensa pesquisa para desenvolver novos tratamentos para muitas doenças crônicas, tais como as reumáticas, que sejam efetivos, seguros e com qualidade. Uma das novas ferramentas para o desenvolvimento de novos medicamentos é a nanotecnologia, a qual nos últimos anos tem aumentado a sua aplicação na área farmacêutica contemplando um crescente otimismo acerca do seu potencial uso para obter melhores oportunidades de diagnóstico e de terapias mais eficazes. No presente trabalho foram encapsulados dois antiinflamatórios em sistemas nanoparticulados, nanoesferas de acido poli-láctico co-glicólico (PLGA), a técnica utilizada permitiu a encapsulação de compostos hidrofílicos e hidrofóbicos na mesma nanopartícula polimérica, diclofenaco de sódio (DS) e dexametasona (DX), respectivamente, obtendo nanopartículas com potencial para o tratamento de doenças inflamatórias crônicas. Para o desenvolvimento das nanoesferas se utilizou a técnica de emulsão/evaporação do solvente. As nanoesferas foram caraterizadas por microscopia eletrônica de varredura (SEM), microscopia eletrônica de transmissão (TEM), medição do pH, medição do tamanho de partícula, potencial zeta e polidisversividade e espectroscopia vibracional de infravermelho (IR). A eficiência de encapsulação (EE) dos fármacos (diclofenaco de sódio e dexametasona) nas nanoesferas foi realizada pelas técnicas analíticas, cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e eletroforese capilar (CE), previamente validadas. Na melhor formulação foi obtida encapsulação de 51,4 ± 5,5 % para o diclofenaco e 66,9 ± 8,4 para a dexametasona. / The great challenges of contemporary medicine emphasize the need for intensive research to develop new treatments for many chronic diseases, such as the rheumatic, to be effective, safe and of good quality. One of the new tools for the development of new drugs is the nanotechnology, which in recent years has increased its application in the pharmaceutical area contemplating a growing optimism about its potential use to get better opportunities for diagnosis and more effective therapies. In the present work were encapsulated two anti-inflammatories in nanoparticulate systems, nanospheres poly-lactic co-glycolic acid (PLGA), the technique used allows the encapsulation of hydrophilic and hydrophobic compounds in the same polymer nanoparticle, diclofenac sodium (DS) and dexamethasone (DX), respectively, obtaining nanoparticles with potential for the treatment of chronic inflammatory diseases. For the development of nanospheres the technique used was emulsion / solvent evaporation. The nanospheres were characterized by zeta potential infrared, particle size, scanning electron microscopy (SEM), transmission electron microscopy (TEM) and pH. The encapsulation of the drug (diclofenac sodium and dexamethasone) in the nanospheres was performed by previously validated analytical techniques high performance liquid chromatography (HPLC) and capillary electrophoresis (CE). In the best formulation was achieved encapsulation 51.4 ± 5.5% for diclofenac and 66.9 ± 8.4 for dexamethasone

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:33:01Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo9486_1.pdf: 1633773 bytes, checksum: 60d9f3ea7cc23ad398b1ce591cf0838a (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2011 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Costus spicatus (Jacq.), é uma espécie nativa encontrada em florestas costeiras do sul do México, Yucatán e na Costa Rica, ao norte da Colômbia e no Brasil. Popularmente conhecida como cana do brejo ou cana-de-macaco , esta planta é usada na medicina popular para nefrite, distúrbios renais e urolitíase; como diurético, para o controle da diabetes, inflamação na bexiga, para anemia, febre e dores no fígado; para hérnia, gonorréia, sífilis, disenteria e também como laxante. Este estudo teve como objetivo realizar uma análise fotoquímica preliminar do extrato bruto aquoso (EBACS) da Costus spicatus assim como a avaliação da toxicidade aguda (DL50) oral com a análise histológica dos rins e fígado, potencial antiinflamatório, antioxidante e antimicrobiano. Na determinação da DL50, foram utilizados camundongos Swiss e tratados com doses únicas do EBACS (250mg/kg; 500 mg/kg; 1000 mg/kg),por via oral e observados por 48h; após o tratamento foram retirados os rins e fígado para análise histológica. Quanto à avaliação da atividade antiinflamatória foi utilizado o modelo de edema de pata induzido por carragenina. A determinação do potencial antioxidante foi avaliada pelo método do fosfomolibdênio; e a atividade antimicrobiano foi analisado pelo método de difusão em disco e pela determinação da concentração inibitória mínima (MIC). Os resultados mostram a presença de flavonóides (quercertina e campferol) e derivados cinâmicos no EBACS. Não foram observadas letalidade e sinais de toxicidade aguda na DL50. A análise histológica mostrou nos rins e no fígado a presença de infiltrado inflamatório. O EBACS nas doses de 50, 100 e 250 mg/kg mostrou um efeito inibitório significativo no edema de pata induzido por carragenina (42,46% na dose de 100 mg/kg e 46,15% na dose de 250 mg/kg) quando comparado com o percentual controle. A atividade antioxidante total do extrato bruto aquoso apresentou uma atividade de 34,56 ± 3,81% em relação à atividade do acido ascórbico. Não foi observado atividade contra as diferentes cepas pelo método de difusão em disco, entretanto os valores na MIC variaram de 0,195 a 6,25 mg/ml. Conclui-se que o EBACS não possui toxicidade aguda por via oral e apresenta propriedades antiinflamatórias, antioxidantes e antimicrobianas, sendo necessário estudos complementares no sentido de extrair e/ou isolar as substâncias que podem ser responsáveis por essa atividade

Os grandes desafios da medicina contemporânea destacam a necessidade de uma intensa pesquisa para desenvolver novos tratamentos para muitas doenças crônicas, tais como as reumáticas, que sejam efetivos, seguros e com qualidade. Uma das novas ferramentas para o desenvolvimento de novos medicamentos é a nanotecnologia, a qual nos últimos anos tem aumentado a sua aplicação na área farmacêutica contemplando um crescente otimismo acerca do seu potencial uso para obter melhores oportunidades de diagnóstico e de terapias mais eficazes. No presente trabalho foram encapsulados dois antiinflamatórios em sistemas nanoparticulados, nanoesferas de acido poli-láctico co-glicólico (PLGA), a técnica utilizada permitiu a encapsulação de compostos hidrofílicos e hidrofóbicos na mesma nanopartícula polimérica, diclofenaco de sódio (DS) e dexametasona (DX), respectivamente, obtendo nanopartículas com potencial para o tratamento de doenças inflamatórias crônicas. Para o desenvolvimento das nanoesferas se utilizou a técnica de emulsão/evaporação do solvente. As nanoesferas foram caraterizadas por microscopia eletrônica de varredura (SEM), microscopia eletrônica de transmissão (TEM), medição do pH, medição do tamanho de partícula, potencial zeta e polidisversividade e espectroscopia vibracional de infravermelho (IR). A eficiência de encapsulação (EE) dos fármacos (diclofenaco de sódio e dexametasona) nas nanoesferas foi realizada pelas técnicas analíticas, cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e eletroforese capilar (CE), previamente validadas. Na melhor formulação foi obtida encapsulação de 51,4 ± 5,5 % para o diclofenaco e 66,9 ± 8,4 para a dexametasona. / The great challenges of contemporary medicine emphasize the need for intensive research to develop new treatments for many chronic diseases, such as the rheumatic, to be effective, safe and of good quality. One of the new tools for the development of new drugs is the nanotechnology, which in recent years has increased its application in the pharmaceutical area contemplating a growing optimism about its potential use to get better opportunities for diagnosis and more effective therapies. In the present work were encapsulated two anti-inflammatories in nanoparticulate systems, nanospheres poly-lactic co-glycolic acid (PLGA), the technique used allows the encapsulation of hydrophilic and hydrophobic compounds in the same polymer nanoparticle, diclofenac sodium (DS) and dexamethasone (DX), respectively, obtaining nanoparticles with potential for the treatment of chronic inflammatory diseases. For the development of nanospheres the technique used was emulsion / solvent evaporation. The nanospheres were characterized by zeta potential infrared, particle size, scanning electron microscopy (SEM), transmission electron microscopy (TEM) and pH. The encapsulation of the drug (diclofenac sodium and dexamethasone) in the nanospheres was performed by previously validated analytical techniques high performance liquid chromatography (HPLC) and capillary electrophoresis (CE). In the best formulation was achieved encapsulation 51.4 ± 5.5% for diclofenac and 66.9 ± 8.4 for dexamethasone

SOARES, D. J. Efeitos antioxidante e antiinflamatório da polpa de pitanga roxa (Eugenia uniflora L.) sobre células bucais humanas, aplicando experimentos in vitro e ex vivo. 2014. 98 f. Tese (Doutorado em Ciência e Tecnologia de Alimentos) - Centro de Ciências Agrárias, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2014. / Submitted by Daniel Eduardo Alencar da Silva (dealencar.silva@gmail.com) on 2015-01-26T17:59:57Z No. of bitstreams: 1 2014_tese_djsoares.pdf: 2572830 bytes, checksum: 5fcdb95b76b4c0c19e882eb36d8865b7 (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa(jairo@ufc.br) on 2016-01-26T21:01:07Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2014_tese_djsoares.pdf: 2572830 bytes, checksum: 5fcdb95b76b4c0c19e882eb36d8865b7 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-01-26T21:01:07Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2014_tese_djsoares.pdf: 2572830 bytes, checksum: 5fcdb95b76b4c0c19e882eb36d8865b7 (MD5) Previous issue date: 2014 / Pitanga (Eugenia uniflora L.) is a tropical fruit found in the region that covers the central part of Brazil to Northern Argentina. This fruit has low lipid content, and is rich in bioactive compounds, such as polyphenols and carotenoids. In view of the use of pitanga tree in folk medicine and the shortage of scientific works about the antioxidative and anti-inflammatory effect of the purple pitanga, the present work aimed to investigate these characteristics in the pulp and in the sweetened tropical juice of purple pitanga, using in vitro and ex vivo experiments. In the present study, purple pitanga pulp was divided into two fractions (volatile and non-volatile), and the main compound of each fraction was identified and quantified. Human gingival cells (from six volunteers) were exposed to purple pitanga sweetened tropical juice and its main volatile and non-volatile compounds and analyzed by the catalase activity, DNA damage and interleukin 8 (IL-8) releases. The experiment was also performed with human gingival fibroblast (HGF-1), where cells were exposed to the individual main compounds from purple pitanga pulp and the IL-8 release was analyzed. Purple pitanga pulp presented mean values of soluble solids (8.33 ± 0.06 °Brix), pH (3.12 ± 0.01), titratable acidity (1.76 ± 0.20 g citric acid/100 mL) and total sugars (9.28 ± 0.60 g glucose/100 mL) within the standards required by current Brazilian law. This pulp also showed significant levels of the bioactive compounds: anthocyanins (24.82 ± 0.46 mg/100 mL), yellow flavonoids (11.33 ± 0.66 mg/100 mL) and total extractable polyphenols (26.85 ± 0.30 mg GAE/100 mL), making this product a good source of natural antioxidants. With regard to the main compound from volatile and non-volatile fractions of purple pitanga pulp, oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-one (85 ± 4.01 µg/mL) was observed in the volatile fraction and cyanidin-3-glucoside (340 ± 4.19 µg/mL )was observed in the non-volatile fraction. The low pH of the purple pitanga sweetened tropical juice decreases catalase activity, while oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-one and cyanidin-3-glucoside did not interfere and were not able to inhibit the activity of this enzyme. Purple pitanga sweetened tropical juice prevented DNA damage in human gingival cells. Due to the low number of volunteers in the experiment with purple pitanga sweetened tropical juice and the main compounds from volatile and non-volatile fractions of purple pitanga pulp, the results regarding the IL-8 release are inconclusive. Cyanidin-3-glucoside and oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-one presented anti-inflammatory effects in HGF-1 cells. / A pitanga (Eugenia uniflora L.) é uma fruta tropical encontrada na região que compreende a parte central do Brasil e o Nordeste da Argentina. Este fruto possui baixo conteúdo de lipídios, sendo rico em vitaminas e compostos bioativos, como os polifenóis e carotenóides. Devido ao uso da pitangueira na medicina popular e escassez de trabalhos científicos sobre as propriedades antioxidantes e antiinflamatórias da pitanga roxa, o presente trabalho teve como objetivo investigar essas características na polpa e no suco tropical de pitanga roxa adoçado, usando experimentos in vitro e ex vivo. No presente estudo, a polpa de roxa foi separada em duas frações (volátil e não volátil), sendo o composto majoritário de cada fração identificado e quantificado. Células da gengiva humana (provenientes de seis voluntários) foram expostas ao suco tropical de pitanga e ao composto majoritário de cada fração e analisadas quanto a atividade da catalase, o dano do DNA e a liberação da interleucina 8 (IL-8). O experimento também foi realizado em células dos fibroblastos gengivais humanos (HGF-1), cujas células foram expostas aos compostos majoritários das duas frações da polpa de pitanga roxa e a liberação da IL-8 foi analisada. A polpa de pitanga roxa apresentou valores médios de sólidos solúveis (8,33 ± 0,06 °Brix), pH (3,12 ± 0,01), acidez titulável (1,76 ± 0,20 g ácido cítrico/100 mL) e açúcares totais (9,28 ± 0,60 g glicose/100 mL) dentro dos padrões exigidos pela legislação brasileira vigente. A referida polpa apresentou, ainda, níveis consideráveis dos compostos bioativos: antocianinas (24,82 ± 0,46 mg/100 mL), flavonóides amarelos (11,33 ± 0,66 mg/100 mL) e polifenóis extraíveis totais (26,85 ± 0,30 mg GAE/100 mL), fazendo deste fruto uma boa fonte de antioxidantes naturais. Como composto majoritário das frações volátil e não volátil da polpa de pitanga observa-se a oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-ona (85 ± 4,01 µg/mL) e a cianidina-3-glicosídeo (340 ± 4,19 µg/mL), respectivamente. O baixo pH do suco tropical de pitanga roxa adoçado provocou uma redução da atividade da catalase, enquanto a oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-ona e a cianidina-3-glicosídeo não interferiram e não foram capazes de inibir a atividade desta enzima. O suco tropical de pitanga roxa adoçado preveniu o dano do DNA em células da gengiva humana. Devido ao baixo número de voluntários no experimento com o suco tropical de pitanga roxa adoçado e os compostos majoritários das frações volátil e não volátil da polpa de pitanga roxa, os resultados referentes à liberação da IL-8 são inconclusivos. Cianidina-3-glicosídeo e oxidoselina-1,3,7(11)-trien-8-ona apresentaram efeito antiinflamatório em células HGF-1.

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas, Programa de Pós-graduação em Neurociências, Florianópolis, 2013 / Made available in DSpace on 2013-12-05T23:47:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 318772.pdf: 5433742 bytes, checksum: 9427e87275ec7e918db7e135be86a81c (MD5) Previous issue date: 2013 / A acupuntura é uma técnica milenar usada, entre outras aplicações, parao alívio da dor. Neste trabalho buscou-se verificar o efeito da acupunturae seus mecanismos de ação em modelos de nocicepção e inflamação emcamundongos. A acupuntura manual (AM) foi realizada no acupontoSP6 (Spleen 6) e reduziu a nocicepção aguda induzida por ácido acético(AA) e pela formalina. O melhor perfil antinociceptivo foi obtidoatravés de inserção e retenção da agulha por 10 minutos, sendo que seuefeito perdurou por 120 minutos. Verificou-se também que a integridadedas fibras aferentes primárias, em especial do tipo C, foi essencial para oefeito da AM no acuponto SP6. Além disto, foi observado que o SP6 foio acuponto que reduziu de forma mais significativa a nocicepção agudacausada pelo AA e formalina quando comparado com os acupontosST35, BL57, KI3, GB39, LR5 e um não acuponto. A estimulação doacuponto SP6 também foi efetiva em reduzir a dor neuropática,caracterizada pela hipersensibilidade mecânica (HM) e térmica (calor)induzidas pela ligadura parcial do nervo ciático. É importante salientarque a redução da HM permaneceu inicialmente por 1 hora, porém, seprolongou por 6 horas (com 5 tratamentos) e depois 60 horas (com 10tratamentos). Verificou-se que a administração prévia de antagonista dereceptores kappa () opióides, colinérgicos (muscarínico e nicotínico),dopaminérgicos (D2) e adenosinérgicos (A1 perifericamente),preveniram o efeito antinociceptivo do SP6 no modelo do AA.Observou-se também que houve maior atividade da proteína cFos emáreas do encéfalo envolvidas na dor como o locus coeruleus (LC), asubstância cinzenta periaquetal (PAG), o núcleo magno da rafe (rafe), onúcleo paraventricular do hipotálamo (PVN), o hipocampo e a amígdalacentral (Ace), após a AM. A AM no SP6 reduziu o número total deleucócitos, o número de neutrófilos, a atividade da mieloperoxidase, apermeabilidade capilar e restabeleceu os níveis de citocinasIL(interleucina)-10 na cavidade peritoneal de animais submetidos aperitonite induzida por carragenina, sendo que este efeito foi em partedependente de glicocorticóides endógenos. A estimulação do acupontoSP6 também reduziu a HM e térmica (calor) em camundongos quereceberam carragenina (3%) via intramuscular, além de restabelecer osníveis de IL-10 no músculo. Além disto, a AM no SP6 foi capaz dealterar o número de macrófagos anti-inflamatórios com fenótipo M2 emrelação aos macrófagos inflamatórios M1, sem promover aumento nonúmero total de macrófagos no músculo dos animais que receberamcarragenina. Ainda, os efeitos antinociceptivo e anti-inflamatório da AMno SP6 não foram observados em animais nocautes para a citocina IL-10. Assim, os nossos dados estendem os dados da literatura e permitemsugerir que a AM no SP6 possui efeito antinociceptivo e antiinflamatóriopronunciado, devido a liberação de IL-10. <br>

A produção mundial de vinho, estimada em torno de 149 milhões de hectolitros por ano, gera uma grande quantidade de resíduos (aproximadamente 13% do peso da uva processada), o qual é utilizado como fertilizante ou simplesmente descartado. Estes resíduos são ricos em polifenóis, capazes de prevenir diversas patologias, incluindo câncer, aterosclerose e doenças neurodegenerativas. Neste trabalho, avaliou-se o conteúdo de polifenóis totais, atividade antioxidante, antiinflamatória e analgésica de extratos aquosos obtidos a partir de sementes de resíduos de vinificação de Vitis labrusca (cv. Bordo e Isabel) e Vitis vinifera (cv. Cabernet Sauvignon e Merlot). Os compostos fenólicos majoritários encontrados nos extratos foram a (+)-catequina, (-)-epicatequina e (-)-epigalocatequina, dímeros de procianidinas B1, B2, B3, B4 e o ácido gálico. Todos os extratos mostraram importante atividade antioxidante, tanto in vitro, como em células eucarióticas da levedura Saccharomyces cerevisiae. Observou-se uma correlação positiva entre a atividade antioxidante e o conteúdo de polifenóis totais, sugerindo que esses compostos são responsáveis, ao menos, em parte, pelo efeito biológico observado. Nenhum dos extratos apresentou atividade analgésica, mas todos mostraram-se capazes de diminuir a migração linfocitária em ratos tratados com carragenina. Esses dados sugerem que é possível obter-se extratos aquosos a partir de resíduos de vinificação, tanto de V. vinifera como de V. labrusca, com importante atividade biológica. / Submitted by Marcelo Teixeira (mvteixeira@ucs.br) on 2014-05-22T17:16:37Z No. of bitstreams: 1 Dissertacao Gustavo Scola.pdf: 12204373 bytes, checksum: c5f126abdc0721d09474b3dca1882ef4 (MD5) / Made available in DSpace on 2014-05-22T17:16:37Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Dissertacao Gustavo Scola.pdf: 12204373 bytes, checksum: c5f126abdc0721d09474b3dca1882ef4 (MD5) / The worldwide wine production is around 149 millions of hectoliters per year which generate around 13% by weight of the grapes processed as wastes, which are generally used as fertilizer or simply discarded. These residues are sources of phenolic compounds that contribute to the prevention of several diseases, including cancer, atherosclerosis and neurodegenerative disorders. This work evaluated the total phenolic content, antioxidant, anti-inflammatory and analgesic activities of aqueous grape seed extracts from winery wastes of Vitis labrusca (cv. Bordo and Isabella) and Vitis vinifera (cv. Cabernet Sauvignon and Merlot). The major phenolic compounds found in extracts were (+)-catechin, (-)-epicatechin, (-)-epigallocatechin, procyanidins dimers B1, B2, B3, B4 and gallic acid. All extracts showed an important antioxidant activity both in vitro and in vivo using eukaryotic cells of Saccharomyces cerevisiae. This effect showed a positive correlation with total phenolic content, suggesting that these compounds are responsible, at least in part, for the biological benefits observed. None of the extracts showed analgesic activity, however, all extracts were able to diminish the migration of lymphocytes in rats treated with carrageenan. These data suggest that it is possible to obtain aqueous extracts from seeds of winery by-products (both from V. vinifera and V. labrusca) with important biological activity.

Submitted by Luiz Felipe Barbosa (luiz.fbabreu2@ufpe.br) on 2015-03-13T15:53:09Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Dissertação Pablo PPGIT 2012.pdf: 3832792 bytes, checksum: eabb333d2b369315a834e644deaec4b6 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-13T15:53:09Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Dissertação Pablo PPGIT 2012.pdf: 3832792 bytes, checksum: eabb333d2b369315a834e644deaec4b6 (MD5) Previous issue date: 2012 / CAPES / Artrite reumatóide é uma desordem autoimune, de etiologia desconhecida, caracterizada por poliartrite periférica, simétrica, que leva a deformidade e destruição das articulações devido à erosão da cartilagem e do osso. Os custos e os efeitos indesejáveis oriundo da terapia convencional inviabilizam a qualidade de vida dos paciente. Baccharis é o maior gênero da família Asteraceae, com mais de 500 espécies distribuídas pelos os continentes Norte e Sul Americanos, sendo a B. trimera que apresenta o maior número de estudos fitoquímicos e farmacológicos. Estudos farmacológicos relatam atividade sobre o trato gastrointestinal e males do fígado, vários autores demonstraram em estudos pré-clínicos o potencial analgésico, antiinflamatório, e imunomodulador, do extrato aquosos de B. trimera, como também um efeito antiartrítico pronunciado. Este trabalho teve como objetivo obter um insumo farmacêutico padronizado à base de B. trimera para o desenvolvimento racional de forma farmacêutica sólida para o tratamento da artrite. O liófilo obtido a partir da droga vegetal padrão, foi submetido a ensaios de teor, solubilidade, tamanho de partícula, porosidade, área superficial, umidade, higroscopicidade, espectroscopia de infravermelho e análise térmica para sua caracterização e padronização. Para o desenvolvimento farmacotécnico da forma farmacêutica cápsula de B. trimera, realizou-se uma planificação qualitativa de diluentes (lactose e celulose). As metodologias analíticas para os ensaios de controle de qualidade seguiram a Farmacopéia Brasileira 5ª edição. Os resultados demonstraram que as formulações corresponderam às especificações de controle fisicoquímico, além de apresentar viabilidade econômica, porém, devido à lactose ser um excipiente reativo, quimicamente um açúcar redutor, a formulação que possuía celulose foi selecionada para continuidade dos estudos de estabilidade.

A produção mundial de vinho, estimada em torno de 149 milhões de hectolitros por ano, gera uma grande quantidade de resíduos (aproximadamente 13% do peso da uva processada), o qual é utilizado como fertilizante ou simplesmente descartado. Estes resíduos são ricos em polifenóis, capazes de prevenir diversas patologias, incluindo câncer, aterosclerose e doenças neurodegenerativas. Neste trabalho, avaliou-se o conteúdo de polifenóis totais, atividade antioxidante, antiinflamatória e analgésica de extratos aquosos obtidos a partir de sementes de resíduos de vinificação de Vitis labrusca (cv. Bordo e Isabel) e Vitis vinifera (cv. Cabernet Sauvignon e Merlot). Os compostos fenólicos majoritários encontrados nos extratos foram a (+)-catequina, (-)-epicatequina e (-)-epigalocatequina, dímeros de procianidinas B1, B2, B3, B4 e o ácido gálico. Todos os extratos mostraram importante atividade antioxidante, tanto in vitro, como em células eucarióticas da levedura Saccharomyces cerevisiae. Observou-se uma correlação positiva entre a atividade antioxidante e o conteúdo de polifenóis totais, sugerindo que esses compostos são responsáveis, ao menos, em parte, pelo efeito biológico observado. Nenhum dos extratos apresentou atividade analgésica, mas todos mostraram-se capazes de diminuir a migração linfocitária em ratos tratados com carragenina. Esses dados sugerem que é possível obter-se extratos aquosos a partir de resíduos de vinificação, tanto de V. vinifera como de V. labrusca, com importante atividade biológica. / The worldwide wine production is around 149 millions of hectoliters per year which generate around 13% by weight of the grapes processed as wastes, which are generally used as fertilizer or simply discarded. These residues are sources of phenolic compounds that contribute to the prevention of several diseases, including cancer, atherosclerosis and neurodegenerative disorders. This work evaluated the total phenolic content, antioxidant, anti-inflammatory and analgesic activities of aqueous grape seed extracts from winery wastes of Vitis labrusca (cv. Bordo and Isabella) and Vitis vinifera (cv. Cabernet Sauvignon and Merlot). The major phenolic compounds found in extracts were (+)-catechin, (-)-epicatechin, (-)-epigallocatechin, procyanidins dimers B1, B2, B3, B4 and gallic acid. All extracts showed an important antioxidant activity both in vitro and in vivo using eukaryotic cells of Saccharomyces cerevisiae. This effect showed a positive correlation with total phenolic content, suggesting that these compounds are responsible, at least in part, for the biological benefits observed. None of the extracts showed analgesic activity, however, all extracts were able to diminish the migration of lymphocytes in rats treated with carrageenan. These data suggest that it is possible to obtain aqueous extracts from seeds of winery by-products (both from V. vinifera and V. labrusca) with important biological activity.