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DEFLAZACORT: DESENVOLVIMENTO E VALIDAÇÃO DE METODOLOGIA DE ANÁLISE E ESTUDOS DE DISSOLUÇÃO DE COMPRIMIDOS E CÁPSULAS MANIPULADAS / DEFLAZACORT: DEVELOPMENT AND VALIDATION OF METHODOLOGIES FOR ANALYSIS AND DISSOLUTION STUDY FOR TABLET AND CAPSULE MANIPULATE

Corrêa, Giane Márcia 27 October 2006 (has links)
In this work the validation end development methodologies for determination the deflazacort glicocorticoid in tablets and capsules.The methods used for determination for delazacort were: liquid chromatography (LC), ultraviolet spectrophotometry (UV) and visible spectrophotometry. The CLAE was operated at controlled-ambient temperature with reverse fase C18 , using a mobile phase composed of acetonitrile and wather (80;20 V/V), detector at 240 nm. In the UV spectrophotometry method applied as solvent ethanol and detection at 244 nm. Another used method was visible spectrophotometry applied as solvent and reagent blue the tetrazolio at 0,5% methanol and hidroxid tetrametilamonio at 10% in methanol and as solvent ethanol. The detection at 519 nm. The proposed method showed good linearity, precison and accuracy. Moreover, a method for the dissolution of deflazacort in solid dosage formulations was developed and validated. Studies were conducted by basket and paddle methods at in 900 mL 0,1N hydrochloric acid at 50 rpm and quantification was achieved by UV spectrophotometry. The validation showed good specificity, linearity, precison and accuracy. / Neste trabalho foram desenvolvidos e validados métodos para análise do glicocorticóide deflazacort em amostras de comprimidos e cápsulas manipuladas. Os métodos utilizados para quantificação do deflazacort foram: cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE), espectrofotometria na região do ultravioleta (UV) e espectrofotometria na região do visível. A CLAE foi conduzida em temperatura ambiente utilizando coluna de fase reversa C18 , usando fase móvel composta de acetonitrila e água (80:20, V/V) e detecção em 240nm. Para o método espectrofotométrico UV utilizou-se etanol como solvente e detecção em 244 nm. Outro método validado foi espectrofotometria no visível que empregou como reagentes azul de tetrazólio 0,5% em metanol e hidróxido de tetrametilamônio a 10% em metanol e como solvente utilizou-se etanol. A detecção foi em 519 nm. Os métodos apresentaram linearidade, exatidão e precisão. Desenvolveu-se e validouse ainda, método de dissolução do deflazacort nas formas farmacêuticas em estudo. Empregou-se 900 mL de HCl 0,1N como meio, utilizando aparato pá para comprimidos e cesta para cápsulas, com velocidade de 50 rpm e quantificou-se por espectrofotometria na região do UV. Os resultados demonstraram linearidade, especificidade, exatidão e precisão adequadas.
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COMPOSIÇÃO FITOQUÍMICA E ATIVIDADE BIOLÓGICA DO EXTRATO BRUTO E FRAÇÕES DA Equisetum hyemale / PHYTOCHEMICAL COMPOSITION AND BIOLOGICAL ACTIVITY OF EXTRACT CRUDE AND FRACTION OF Equisetum hyemale

Alves, Camilla Filippi dos Santos 27 November 2015 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The use of plants for medicinal purposes is an ancient practice because vegetables have in its composition chemical structures with important pharmacological activities. In this study we highlight the hyemale Equisetum species, belonging to the phylum Sphenophyta and Equisetaceae family. This is an aerial plant, commonly found in tropical and temperate climates. The infusion of plant stems is popularly used as diuretic, antihypertensive and for the treatment of infectious diseases and inflammations. All species of the genus are known as Horsetail. This study aimed to carry out a phytochemical study and evaluate the antioxidant activity, antimicrobial, and anti-parasitic antibiofilm the crude extract and fractions of E. hyemale. The plant was collected in the municipality of Santa Maria, district of São Martinho da Serra, in November 2013. The voucher specimen of the material was deposited in the Herbarium UFSM Forestry, cataloged under the registration number 6756. The material was macerated with ethanol (70%) and filtered to afford a portion of the aqueous extract was reserved for obtaining the crude extract and ethanol extract was evaporated. The remainder was partitioned into separate vials using increasingly polar solvents: dichloromethane, ethyl acetate and butanol, and the crude extract was obtained by drying the aqueous extract. Assays of flavonoids and polyphenols totas through the colorimetric quantification technique were performed. To determine the antioxidant capacity was used DPPH technique. The phenolic acids were identified and quantified by HPLC-DAD. The antimicrobial activity was evaluated by broth microdilution technique and the reductive capacity of biofilm formation by crystal violet technique. To evaluate the antiparasitic activity was used to microtiter technique. The results obtained in the determinations of total polyphenols and flavonoids show that the levels of phenolic compounds, in the crude extract was higher, being 97.76 ± 0.65 mg / g for polyphenols and 43.65 ± 1.24 mg / g for flavonoids. The DPPH assay revealed an intermediate capacity reduction for activated free radical, having an IC50 of 86.55 ug / ml for crude extracts. The HPLC analyzes revealed the presence of rosmarinic acid in dichloromethane fraction (7.38 ± 0.08mg / g FS) and cloregênico acid in ethyl acetate fraction (8.4 ± 0.26 mg / g FS). The crude extract and fractions showed antimicrobial activity, being capable of inhibiting growth of E. faecalis ATCC 29212 S. epidermidis ATCC35985, S. saprophyticus ATCC 15305, S. aureus ATCC 33691, S. aureu resistant to methicillin (clinical isolate) L. monocytogenes ATCC 7644, E. coli ATCC 25922, S. enteritidis ATCC 13076, ATCC 12022323A flexineri S., P. aeruginosa ATCC 27853, P. aeruginosa PA01, K. pneumoniae ATCC 1705, at concentrations of 52.4 mg / ml and 3.27 mg / ml. Head Candida species inhibitory concentrations ranged from 52.4 mg / ml to 6.5 mg / ml, and in front Mycobacterium species in the smaller values concentrations able to inhibit growth of the microorganism were between 2.5 mg / ml and 0.625 mg / ml. As regards the reduction of biofilm formation testing the largest percentage of reduction can be seen in dichloromethane fraction, which was the highest concentration able to reduce 83% of the biofilm formation by P. aeruginosa and 51% of C. albicans biofilm formed. To test the antiparasitic, can be observed the decrease of T. evansi 100% after 9h, when exposed to crude extract and N-butanol fraction. This study demonstrates for the first time antiparasitic activity and antibiofilm the crude extract and fractions of rods E.hyemale. / A utilização de plantas para fins medicinais é uma prática milenar, pois os vegetais possuem em sua composição estruturas químicas com importantes atividades farmacológicas. Neste estudo destacamos a espécie Equisetum hyemale, pertencente ao filo Sphenophyta e família Equisetaceae. Trata-se de uma planta aérea, comumente encontrada em climas tropicais e temperados. A infusão das hastes da planta é utilizada popularmente como diurético, anti-hipertensivo e para tratamento de doenças infecciosas e inflamações. Todas as espécies do gênero são conhecidas como Cavalinha. O presente trabalho teve como objetivo realizar um estudo fitoquímico bem como avaliar as atividades antioxidante, antimicrobiana, antibiofilme e antiparasítária do extrato bruto e frações da E. hyemale. A planta foi coletada no município de Santa Maria, distrito de São Martinho da Serra, em novembro de 2013. A exsicata do material foi depositado no Herbário da Engenharia Florestal da UFSM, catalogado sob o número de registro 6756. O material foi macerado com etanol (70%) e filtrado, obtendo-se o extrato aquoso uma parte foi reservada para a obtenção do extrato bruto e o extrato etanolico foi evaporado. O restante foi particionado em ampolas de separação, utilizando solventes de polaridade crescente: diclorometano, acetato de etila e butanol, sendo que o extrato bruto foi obtido pela secura do extrato aquoso. Foram realizados os doseamentos de flavonóides e polifenóis totas através da técnica de quantificação por colorimetria. Para determinar a capacidade antioxidante foi utilizada a técnica de DPPH. Os ácidos fenólicos foram identificados e quantificados por CLAE-DAD. A atividade antimicrobiana foi avaliada através da técnica de microdiluição em caldo e a capacidade redutora de formação de biofilme através da técnica de cristal violeta. Para a avaliação da atividade antiparasitária foi utilizada a técnica de microtitulação. Os resultados obtidos nos doseamentos de polifenóis totais e flavonóides mostram que os teores de compostos fenólicos, foram maiores no extrato bruto, sendo de 97,76 ± 0,65 mg/g para polifenóis e 43,65 ± 1,24 mg/g para flavonóides. O ensaio de DPPH revelou uma capacidade intermediária, para ativada redutora de radicais livres, apresentando um IC50 86,55 μg/ ml para o extrato bruto. As análises por CLAE revelaram a presença de ácido rosmarínico na fração diclorometano (7,38 ± 0,08mg/g FS) e ácido cloregênico na fração acetato de etila (8,4± 0,26 mg/g FS). O extrato bruto e as frações apresentaram atividade antimicrobiana, sendo capazes de inibir o crescimento de E. faecalis ATCC 29212, S. epidermidis ATCC35985, S. saprophyticus ATCC 15305, S. aureus ATCC 33691, S. aureu resistente a meticilina (isolado clínico), L. monocytogenes ATCC 7644, E. coli ATCC 25922, S. enteritidis ATCC 13076, S. flexineri ATCC 12022323A, P. aeruginosa ATCC 27853, P. aeruginosa PA01, K. pneumoniae ATCC 1705, em concentrações entre 52,4 mg/ml e 3,27 mg/ml. Frente a espécies de Candida as concentrações inibitórias variaram entre 52,4 mg/ ml a 6,5 mg/ml, e frente a espécies de Mycobacterium os valores das menores concentrações capazes de inibir o crescimento do microrganismo ficaram entre 2,5 mg/ml e 0,625 mg/ml. Quanto aos ensaios de redução da formação de biofilmes o maior percentual de redução pode ser observado na fração diclorometano, que na maior concentração foi capaz de reduzir 83% do biofilme formado por P. aeruginosa e 51% do biofilme formado por C. albicans. Para o teste antiparasitário, pode ser observado a redução de 100% do T. evansi, após 9h, quando expostos ao extrato bruto e a fração N-butanol. Este estudo demonstra pela primeira vez a atividade antiparasitária e antibiofilme do extrato bruto e frações das hastes da E.hyemale.
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EFEITOS DE RESÍDUOS DE PSICOFÁRMACOS NA ÁGUA SOBRE O DESENVOLVIMENTO INICIAL DE ZEBRAFISH / EFFECTS ON WATER WASTE PSYCHOTROPIC ON THE INITIAL DEVELOPMENT ZEBRAFISH

Kalichak, Fabiana 01 July 2015 (has links)
The growing and continuous use of drugs by the human population transformed the pharmacological agents in "emerging pollutants" are often found in aquatic environments. The consequences of this finding are still unclear, and little is known about the effects of these compounds on the environment and the health of exposed species. The excretion of these components still in its active form and the improper disposal thereof are among the main causes of environmental contamination. The use of embryos and larvae of zebrafish (Danio rerio) as an experimental model for toxicological testing has shown a number of benefits when compared to other animal models, as they represent a low cost model, easily handled, fast reproduction. In addition the extracorporeal development and embryonic transparency of zebrafish make it an ideal alternative to determine of potential lethality and teratogenicity of different molecules. The aim of the study was to evaluate the effects caused by exposure to the psychiatric drugs diazepam, fluoxetine and risperidone on embryos and larvae of zebrafish, taking into account survival parameters, hatching, heart rate and overall length. The embryos were exposed to different concentrations of each drug, taking into account concentrations already found in the aquatic environment and described in the literature. Risperidone, fluoxetine and diazepam affect the early development of zebrafish, the first drug having greater effect, causing changes in all evaluated parameters. When placed in an environmental context, the effects can interfere with population levels and survival of the species in natural environment. / O uso crescente e continuo de fármacos pela população humana fazem dos agentes farmacológicos potentes poluentes emergentes e são frequentemente encontrados em ambientes aquáticos. A consequência destes achados ainda não é esclarecida, e pouco se sabe sobre os efeitos desses compostos sobre o ambiente e a saúde das espécies expostas. A excreção desses componentes ainda em sua forma ativa e o descarte inadequado dos mesmos estão entre as principais causas de contaminação ambiental. O uso de embriões e larvas de zebrafish (Daniorerio) como modelo experimental para ensaios toxicológicos vem mostrando uma série de benefícios quando comparados á utilização de outros modelos animais, já que representam um modelo de baixo custo, fácil manejo e reprodução. Além disso o desenvolvimento extracorpóreo e a transparência embrionária fazem do zebrafish uma alternativa ideal para determinação de potenciais de letalidade, subletalidade e teratogenicidade. O objetivo do estudo foi avaliar os efeitos provocados pela exposição aos psicofármacosdiazepam, fluoxetina e risperidonasobre embriões e larvas de zebrafish, levando em consideração os parâmetros sobrevivência, eclosão, frequência cardíaca e comprimento total. Os embriões foram expostos a diferentes concentrações de cada fármaco, utilizando como base as concentrações já encontradas no ambiente aquático e descritas na literatura. A risperidona, a fluoxetina e o diazepam afetam o desenvolvimento inicial do zebrafish, o primeiro fármaco promovendo maior efeito, provocando alterações nos quatro parâmetros avaliados. Quando colocados em um contexto ambiental, os efeitos encontrados podem interferir os níveis populacionais e manutenção da espécie em ambiente natural.
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AVALIAÇÃO DAS ATIVIDADES CITOTÓXICA E ANTIBACTERIANA DE COMPOSTOS TRIAZENOS / ACTIVITIES EVALUATION CYTOTOXIC AND ANTIBACTERIAL OF COMPOUND TRIAZENES

Sousa, Liliana Urdangarin de 13 December 2013 (has links)
Neoplasms are a major cause of death worldwide and have been worrying about the medical and scientific community, as most anticancer vector does not act on cancer cells, triggering numerous side-effects and, in some cases, resistance to treatment. No less worrying is the resistance acquired by bacteria, which culminate in strains with the phenomenon of multi-drug resistance commercially available. In this context, many research groups that adopted the medicinal chemistry, turn their studies to the discovery of new molecules that may be more selective therapeutic approaches with fewer side effects than currently exist. Triazenes compounds represent a class of compounds having wide versatility with proven pharmacological antimicrobial and antitumor activities. Similarly, considering the results from several studies relevant complexes of palladium (II) have been considered as promising therapeutic agents. As a result, two novel compounds were synthesized, and a binder, and a triazene triazenido complex with palladium (II), which according to the IUPAC nomenclature rules were so named, respectively: 1,3-Bis(4-sulfonamidephenyl)triazene (1) and {trans-Bis-[1,3-bis-(4sulfonamidephenyl)triazenide]bis(piridine)palladium(II)}{piridine)4palladium(II)} {potassim(I)}.water (2). We assess the cytotoxic potential of such compounds by colorimetric assay bromide 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT). Mononuclear cells from different types of leukemia and control samples were incubated for 24 hours with the compounds at concentrations 12.5, 50 and 100 μmol mL-1. To examine the antimicrobial activity of the compounds we used the measurement method of broth microdilution by determining the minimum inhibitory concentration (MIC) against the gram positive and gram negative bacteria. The results showed that the compounds showed significant cytotoxicity in the tested samples, but the compound 2 had lower IC50 than 1. Significant differences were observed between the compounds in the samples of CML and at concentrations 12,5 e 50 μmol mL-1. The antibacterial activity was found narrow spectrum, focused on gram-positive strains. / As neoplasias constituem uma das principais causas de morte no mundo e vêm preocupando a comunidade médica e científica, visto que a maioria dos antineoplásicos não age de forma vetorizada nas células cancerosas, desencadeando inúmeros efeitos colateriais e, em determinados casos, refratariedade ao tratamento. Não menos preocupante, são as resistências adquiridas pelas bactérias, as quais culminam em cepas com fenômeno de multirresistência aos fármacos disponíveis comercialmente. Neste contexto, muitos grupos de pesquisas os quais adotam a química medicinal, voltam seus estudos para a descoberta de novas moléculas que possam constituir abordagens terapêuticas mais seletivas e com menos efeitos colaterais que as existentes atualmente. Os compostos triazenos representam uma classe de compostos com ampla versatilidade farmacológica com comprovadas atividades antitumorais e antimicrobianas. De maneira semelhante, considerando os resultados de vários estudos relevantes, complexos de Paládio(II) vêm sendo considerados como promissores agentes terapêuticos. Em vista disso, foram sintetizados dois compostos inéditos, sendo um ligante triazeno e um complexo triazenido com paládio(II), os quais de acordo com as normas de nomenclatura da IUPAC, foram assim denominados, respectivamente: 1,3-Bis(4-sulfonamidafenil)triazeno (1) e {trans-bis-[1,3-bis-(4-sulfonamidafenil)triazenido-κN1]bis(piridina κN -)paládio(II)}{tetra(piridina- κN)paládio(II)}bis(potássio)}·monohidratado (2). Avaliamos o potencial citotóxico desses compostos através do ensaio colorimétrico com brometo de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazólio (MTT). As células mononucleares de diferentes tipos de leucemia e a amostra controle, foram incubadas durante 24 horas com os compostos nas concentrações 12,5, 50 e 100 μmol mL-1. Para analisar a atividade antimicrobiana dos compostos, utilizou-se a metodologia quantitativa microdiluição em caldo, com a determinação da concentração inibitória mínima (CIM), frente à bactérias gram positivas e gram negativas. Os resultados demonstraram que os compostos apresentaram citotoxicidade importante nas amostras testadas, porém o composto 2 obteve menores IC50 que o 1. Diferenças significativas entre os compostos foram observadas nas amostras de LMC e nas concentrações 12,5 e 50 μmol mL-1. A atividade antibacteriana encontrada foi de estreito espectro, voltada às cepas gram positivas.
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EFEITO DE DOSE ÚNICA DE VITAMINA D NAS CONCENTRAÇÕES SÉRICAS DE CITOCINAS EM MULHERES IDOSAS NA PÓS-MENOPAUSA / EFFECT OF A SINGLE ORAL DOSE OF VITAMIN D ON SERUM CYTOKINES CONCENTRATIONS IN ELDERLY POST-MENOPAUSAL WOMEN

Scalcon, Márcia Regina Rosa 07 March 2014 (has links)
Vitamin D is an important immunomodulator. Epidemiological studies have shown that vitamin D deficiency impairs the immune functions and participates in the pathogenesis of infectious and autoimmune diseases. Vitamin D supplementation has shown significant changes on circulating concentrations of inflammatory markers in different clinical conditions. However, the effect of single large-dose of vitamin D3 in immune system in elderly people remains unclear. We carried out a randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial to evaluate the possible benefic effect of single oral dose of 300.000 IU of vitamin D3 on inflammatory markers in elderly post-menopausal women. A total of 40 women aged over 60 years were selected to receive 300.000 IU of cholecalciferol (n = 20) or placebo (n = 20) at baseline. Serum 25-hydroxyvitamin D [25(OH)D] were similar in both group at baseline [16.4 ng/ml (± 3.8) in vitamin D group and 15 ng/ml (± 3.7) in placebo groups, p = 0.23]. Serum levels of IL-6, TNF-α and IL-10 were measured by ELISA at baseline, and 30, 60 and 90 days after intervention. In the vitamin D group, we found a significant median percent decline in levels of IL-6 (30.8%, p = 0.006) and TNF-α (48.6%, p < 0.0001), associated with a significant median percent increase in levels of IL-10 (68.4%, p < 0.0001) after 90 days. We concluded that a single oral dose of 300.000 IU of cholecalciferol, in the short time, is able to improve the cytokines profile in elderly women with vitamin D deficiency. / A vitamina D é um importante imunomodulador. Estudos epidemiológicos têm demonstrado que a deficiência de vitamina D prejudica as funções imunológicas e participa na patogênese de doenças infecciosas e autoimunes. A suplementação de vitamina D tem demonstrado significativas alterações nas concentrações circulantes de marcadores inflamatórios em diferentes condições clínicas. No entanto, o efeito de dose única e elevada de vitamina D3 no sistema imune de pessoas idosas, permanece obscuro. Nós realizamos um ensaio clínico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo para avaliar o possível efeito benéfico de uma dose oral única de 300.000 UI de vitamina D3 em marcadores inflamatórios em mulheres idosas na pós-menopausa. Um total de 40 mulheres com idade superior a 60 anos foram selecionados para receber 300.000 UI de colecalciferol (n = 20) ou placebo (n = 20) no início do estudo. As dosagens de 25-hidroxivitamina D séricas [25(OH)D] foram semelhantes em ambos os grupos no início do estudo [16,4 ng/ml (± 3,8) no grupo vitamina D e 15 ng/ml (± 3,7) no grupo placebo, p = 0,23]. Os níveis séricos de IL-6, TNF-α e IL-10 foram medidos por ELISA no início do estudo e 30, 60 e 90 dias após a intervenção. No grupo da vitamina D, verificou-se uma diminuição significativa na percentagem média dos níveis de IL-6 (30.8 %, p = 0.006) e TNF-α (48.6 %, p < 0.0001), associada com um aumento percentual médio significativo nos níveis de IL-10 (68.4 %, p < 0.0001) após 90 dias. Concluímos que uma dose oral única de 300.000 UI de colecalciferol, em um curto espaço de tempo, é capaz de melhorar o perfil das citocinas em mulheres idosas com deficiência de vitamina D.
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DETECÇÃO DA RESISTÊNCIA À OXACILINA E PERFIL DE SENSIBILIDADE DE Staphylococcus COAGULASE NEGATIVOS ISOLADOS EM UM HOSPITAL ESCOLA / DETECTION OF OXACILLIN RESISTANCE AND SUSCEPTIBILITY OF COAGULASE-NEGATIVE Staphylococcus ISOLATED IN A HOSPITAL SCHOOL

Rigatti, Fabiane 29 October 2010 (has links)
For many years coagulase negative Staphylococcus (CoNS), skin commensals, were regarded as mere contaminants. However, in recent decades, they emerged as important agents of nosocomial infections, particularly in immunocompromised patients and patients with biomaterials. This is attributed to increasing antimicrobial resistance by these microorganisms, and oxacillin resistance was the main mechanism presented by CoNS. Thus, this study aimed to characterize this resistance, as well as the susceptibility of 160 isolates of CoNS obtained from patients admitted to HUSM, and also compare phenotypic tests used in laboratory detection of oxacillin resistance with genotypic detection of mecA gene, considered the gold standard. The antimicrobial susceptibility tests were performed by the qualitative technique of disk diffusion (CLSI 2009), as well as by semi-quantitative method (MicroScan ®). The phenotypic detection of resistance was performed by using cefoxitin and oxacillin disk. The genotypic identification of mecA gene was performed by PCR. Together with the molecular detection of mecA gene was performed the detection of gene icaD, responsible for biofilm formation. S. epidermidis (62%) was the main species identified among the samples selected for this study, and the prevalent clinical material was blood (38%). Due to the fact that they are skin commensals, an evaluation of clinical significance of the selected samples was performed. It presented that 48% of the isolates were considered more likely to be the etiologic agents of infections. The adult and neonatal ICUs represent prevalent clinical units in isolation of CoNS, with 33% and 29% of the isolates, respectively. Regarding the antimicrobial susceptibility, a high rate of resistance among the isolates was observed. These were grouped into seven prevalent susceptibility profiles, in which three were characterized by resistance to most of the antimicrobials tested. All strains were susceptible to linezolid, teicoplanin and tigecycline, in total 59 isolates (36.8%). All isolates were susceptible to vancomycin. Through the results of phenotypic tests, 89% and 94% of the isolates were characterized as oxacillin resistant by using cefoxitin and oxacillin disks, respectively. The molecular technique revealed that 79% of isolates carried mecA gene. A susceptibility of 96% to cefoxitin disk and 95% to oxacillin disk could be found from the statistical analysis when compared to the gold standard. Biofilm formation was observed in 45% of samples tested, in which S. epidermidis has been identified as prevalent in positive biofilm samples (74%). The phenotypic methods used in this study are equivalent for detecting oxacillin resistance when compared to the gold standard, and the use of oxacillin disk together with cefoxitin disk should be encouraged, since the oxacillin disk can identify other resistance mechanisms not mediated by mecA. In relation to susceptibility of the isolates, there was a high resistance to first-choice antimicrobial used for the treatment of CoNS. / Por muitos anos os Staphylococcus coagulase negativos (SCoN), comensais da pele, foram considerados como simples contaminantes. No entanto, nas últimas décadas, emergiram como importantes agentes de infecções nosocomiais, principalmente em imunocomprometidos e portadores de biomateriais. Isso é atribuído a crescente resistência antimicrobiana apresentada por estes microrganismos, sendo a resistência à oxacilina o principal mecanismos apresentado pelos SCoN. Desta forma, este estudo objetivou caracterizar esta resistência, bem como o perfil de sensibilidade de 160 isolados de SCoN obtidos de pacientes admitidos no HUSM. Além de comparar testes fenotípicos utilizados na detecção laboratorial da resistência à oxacilina com a detecção genotípica do gene mecA, considerado padrão ouro. Os testes de sensibilidade aos antimicrobianos foram efetuados pela técnica qualitativa de difusão do disco (CLSI 2009), bem como pelo método semi-quantitativo (MicroScan®). A detecção fenotípica da resistência foi realizada com os discos de cefoxitina e oxacilina. A identificação genotípica do gene mecA foi realizada por PCR. Juntamente a detecção molecular do gene mecA foi realizado a detecção do gene icaD, responsável pela formação de biofilme. S. epidermidis (62%) foi à principal espécie identificada entre as amostras selecionadas para este estudo e sangue, o material clínico prevalente (38%). Devido a serem comensais da pele, foi realizada uma avaliação da significância clínica das amostras selecionadas, de onde evidenciamos que 48% dos isolados foram considerados os prováveis agentes etiológicos das infecções. As UTIs adulto e neonatal representam as unidades clínicas prevalentes no isolamento de SCoN, com 33% e 29% dos isolados, respectivamente. Em relação a sensibilidade aos antimicrobianos observou-se um elevado índice de resistência entre os isolados. Estes foram agrupados em 7 perfis de sensibilidade prevalentes, sendo que 3 caracterizaram-se pela resistência a maioria dos antimicrobianos testados. Todas as cepas foram sensíveis à linezolida, teicoplamina e tigeciclina, totalizando 59 (36,8%). Todos os isolados foram sensíveis à vancomicina. Através dos resultados dos testes fenotípicos, verificou-se que 89% e 94% dos isolados foram caracterizados como resistentes à oxacilina, utilizando os discos de cefoxitina e oxacilina, respectivamente. Pela técnica molecular, 79% dos isolados carreavam o gene mecA. A partir da análise estatística evidenciou-se sensibilidade de 96% para o disco de cefoxitina e de 95% para o disco de oxacilina, quando comparados ao padrão ouro. A formação de biofilme foi evidenciada em 45% das amostras testadas, onde o S. epidermidis foi identificado como prevalente nas amostras biofilme positivas (74%). Os métodos fenotípicos utilizados neste estudo mostrarm-se equivalentes na detecção da resistência à oxacilina quando comparados ao padrão ouro, sendo que o uso do disco de oxacilina em conjunto com o de cefoxitina deve ser encorajado, uma vez que, o disco de oxacilina pode identificar outros mecanismos de resistência não mediados pelo gene mecA. Em relação ao perfil de sensibilidade dos isolados houve grande resistência aos antimicrobianos de primeira escolha usados para o tratamento de SCoN. Palavras-chave: SCoN, resistência, oxacilina, cefoxitina, gene mecA.
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INFLUÊNCIA TEMPORAL NA CONSTITUIÇÃO MINERAL DE ALGUMAS ESPÉCIES DA FLORA BRASILEIRA / TEMPORAL INFLUENCE ON THE MINERAL COMPOSITION OF SOME SPECIES OF THE BRAZILIAN FLORA

Dolwitsch, Carolina Bolssoni 23 July 2015 (has links)
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Many plants are widely used for medicinal purposes, especially in Brazil. The chemical composition of these plants arises from the environmental characteristics under which they are grown. Lately, researches have drawn attention to the inorganic composition evaluation of these matrices, since minerals might present either nutritional or toxic character. Hence, the objective of this work was to obtain the mineral composition in terms of essential and non-essential inorganic constituents for three sampling years of Amazonian species grown in Belém/PA: Cecropia palmata, Cecropia obtusa, Bauhinia variegata L., Bauhinia variegata L. var. alboflava, Mansoa alliacea and Connarus perrottetti var. angustifolius. The analitycal technique used was Atomic Absorption Spectrometry. All species showed essential minerals contents above recommended daily intake, indicating they may act as diet supplements. Sodium was an exception, being present at low concentrations. Therefore, there are no restrictions on the consumption of these plants for people intolerant to those minerals. Moreover, levels of non-essential minerals were not considered toxic. However, mineral contribution of other foods in the daily diet must be considered. Concerning the different years of sampling, it was observed that there is a non-uniform variation on these elements concentrations through time. Considering that such minerals contents are influenced by the environment where they are grown, further studies with the same species cultivated in different regions are recommended. / As plantas são muito utilizadas para fins medicinais, especialmente no Brasil, principalmente devido a sua grande biodiversidade de flora nativa. Embora a determinação dos fitocompostos de vegetais seja o mais recorrente na literatura, vêm aumentando o interesse dos pesquisadores pela composição inorgânica de plantas, visto que os minerais podem apresentar tanto caráter nutricional, quanto tóxico. Deve-se ressaltar também que a presença desses minerais nas plantas está relacionado com o ambiente de cultivo. Sendo assim, o objetivo deste trabalho foi avaliar a composição mineral, em termos de constituintes inorgânicos essenciais e não essenciais para três anos de amostragem, das espécies amazônicas de grande interesse medicinal Cecropia palmata, Cecropia obtusa, Bauhinia variegata L., Bauhinia variegata L. var. alboflava, Mansoa alliacea e Connarus perrottetti var. angustifolius cultivadas em Belém-PA, utilizando a espectrometria de absorção atômica como ferramenta analítica. Todas as espécies apresentaram concentrações de minerais essenciais acima dos valores diários de ingestão recomendados, indicando que podem auxiliar na complementação de dietas alimentares, com exceção para o sódio, que foi encontrado em baixas concentrações. Dessa forma, não há restrições no consumo dessas plantas para pessoas com intolerância a esses minerais. Além disso, não foram encontrados níveis tóxicos de minerais não essenciais nessas plantas, porém, deve-se considerar a contribuição mineral de outros alimentos ingeridos diariamente. Em relação aos diferentes anos de amostragem, foram observadas variações nas concentrações dos elementos, porém tais oscilações não foram uniformes. Tendo em vista que os elementos químicos podem sofrer influências ambientais, ou seja, podem variar dependendo do local de cultivo, estudos complementares com as mesmas espécies em outras regiões são recomendados.
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Ação protetora do licopeno sobre as alterações induzidas pela micotoxina zearalenona em camundongos machos / Protective action of lycopene on the changes induced by mycotoxin zearalenone in male mice

Boeira, Silvana Peterini 22 December 2014 (has links)
Zearalenone (ZEA) an estrogenic mycotoxin and, therefore the reproductive system as one of its main targets of toxicity. Besides being a mycotoxin and toxigenic immunosuppressive, the ZEA hematological changes and promotes an imbalance in the oxidative system, especially in antioxidant enzymes. Thus, lycopene, a carotenoid antioxidant potential is considered one of the most potent free radical scavengers and may be used as an alternative therapy to reduce or prevent the toxic effects of ZEA. Male Swiss mice were pretreated with lycopene (20 mg/kg, p.o.) for 10 consecutive days. On the 11th day was held the acute treatment with ZEA (40 mg/kg, p.o.), and after 48 hours was performed euthanasia of animals. We analyzed reproductive, hematological, histological, inflammatory and oxidative stress markers in blood, testes, epididymis, kidneys and livers. ZEA hematotoxicity caused by increased total leukocytes and hemoglobin and hematocrit increased and decreased the number of lymphocytes as well as erythrocytes and platelets. In regard to reproductive and hormonal parameters changes in testicular histology and decreased testosterone levels and sperm motility and count were observed. The activity of GST (Glutathione-S-transferase), GR (Glutathione reductase) and ALA-D (delta aminolevulinic acid dehydratase) was reduced by the action of ZEA in the testes. The glutathione system was amended by ZEA by decreasing the reduced glutathione (GSH) and increased oxidized glutathione (GSSG) and GSH / GSSG. The analyzed pro-inflammatory parameters were increased by the action of mycotoxin. Pretreatment with lycopene prevented the onset of toxic effects induced by ZEA in virtually all parameters and thus, this antioxidant may be used as an alternative to the prevention of damage by ZEA. / A Zearalenona (ZEA) é uma micotoxina estrogênica tendo, portanto, o sistema reprodutivo como um dos seus principais alvos de toxicidade. Além de ser uma micotoxina toxigênica e imunosupressora, a ZEA altera parâmetros hematológicos e promove um desequilíbrio no sistema oxidativo, especialmente nas enzimas antioxidantes. Assim, o licopeno, um carotenóide com potencial antioxidante, é considerado um dos mais potentes scavengers de radicais livres e pode ser utilizado como alternativa terapêutica a fim de reduzir ou impedir os efeitos tóxicos da ZEA. Camundongos Swiss machos foram pré-tratados com licopeno (20 mg/kg, p.o.) por 10 dias consecutivos. No 11° dia foi realizado o tratamento agudo com a ZEA (40 mg/kg, p.o.), e após 48 horas foi realizada a eutanásia dos animais. Analisamos parâmetros reprodutivos, hematológicos, histológicos, inflamatórios e marcadores de estresse oxidativo em amostras de sangue, testículos, epidídimos, rins e fígado dos animais. A ZEA provocou hematotoxicidade através do aumento de leucócitos totais assim como aumento de hemoglobina e hematócrito e diminuiu o número de hemáceas além de linfócitos e plaquetas. Em relação aos parâmetros reprodutivos e hormonais alterações na histologia testicular e diminuição dos níveis de testosterona e da contagem e motilidade espermática foram obervadas. A atividade das enzimas GST (Glutationa-S-transferase), GR (Glutationa Redutase) e ALA-D (Ácido delta aminolevulínico desidratase) foram reduzidas pela ação da ZEA nos testículos. O sistema glutationa foi alterado pela ZEA através da diminuição da glutationa reduzida (GSH) e aumento da glutationa oxidada (GSSG) e da relação GSH/GSSG. Os parâmetros pró-inflamatórios analisados foram aumentados pela ação da micotoxina. O pré-tratamento com o licopeno preveniu o aparecimento dos efeitos tóxicos induzidos pela ZEA em praticamente todos os parâmetros analisados e assim, este antioxidante pode ser utilizado como uma alternativa na prevenção dos danos causados pela ZEA.
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ATIVIDADE in vitro DOS ÓLEOS ESSENCIAIS DE CONDIMENTOS FRENTE A Candida glabrata SENSÍVEIS E RESISTENES AO FLUCONAZOL / In vitro ACTIVITY OF ESSENTIAL OILS EXTRACTED FROM CONDIMENTS AGAINST FLUCONAZOLE RESISTANT AND SENSIBLE Candida glabrata

Soares, Isaura Helena 17 August 2012 (has links)
In the present study, in vitro antifungal activity of essential oils obtained from Origanum vulgare (oregano), Cinnamomum zeylanicum (cinnamon), Lippia graveolens (Mexican oregano), Thymus vulgaris (thyme), Salvia officinalis (sage), Rosmarinus officinalis (rosemary), Ocimum basilicum (basil) e Zingiber officinale (ginger) was assessed against Candida glabrata isolates. A group of 36 fluconazole-susceptible C. glabrata isolates were used and another group, derived from the first, obtained after in vitro induction of the fluconazole-resistance, totalizing 72 isolates tested. The methodology used was broth microdilution, cancentrations of 50 μg/mL, 100 μg/mL, 200 μg/mL, 400 μg/mL, 800 μg/mL, 1600 μg/mL and 3200 μg/mL were used, through which Minimal Inhibitory Concentration (MIC) and Minimal Fungicidal Concentration (MFC) were determined. Thyme, sage, rosemary, basil and ginger essential oils showed no antifungal activity on the tested concentrations. Antimicrobial activity lower than or equal to 3200 μg/mL was observed for oregano, Mexican oregano and cinnamon essential oils, being oregano essential oil the most potent. Oregano essential oil has shown the best antifungal activity against fluconazole-susceptible C. glabrata group. Likely, Mexican oregano essential oil has shown the best antifungal activity against fluconazole-susceptible C. glabrata group. And cinnamon essential oil has shown the best antifungal activity against fluconazole-resistant isolates of C. glabrata. / No presente estudo, avaliou-se a atividade antimicrobiana in vitro dos óleos essenciais obtidos de Origanum vulgare (orégano), Cinnamomum zeylanicum (canela), Lippia graveolens (orégano mexicano), Thymus vulgaris (tomilho), Salvia officinalis (sálvia), Rosmarinus officinalis (alecrim), Ocimum basilicum (manjericão) e Zingiber officinale (gengibre) frente aos isolados de Candida glabrata. Foi utilizado um grupo de 36 isolados de C. glabrata sensíveis ao fluconazol e outro grupo, derivado do primeiro, obtido após indução a resistência ao fluconazol in vitro, totalizando 72 isolados testados. Empregou-se a metodologia de microdiluição em caldo, utilizando-se concentrações de 50 μg/mL, 100 μg/mL, 200 μg/mL, 400 μg/mL, 800 μg/mL, 1600 μg/mL e 3200 μg/mL, através do qual se determinou Concentração Inibitória Mínima (CIM) e Concentração Fungicida Mínima (CFM). Os óleos essenciais de tomilho, sálvia, alecrim, manjericão e gengibre não evidenciaram atividade antifúngica nas concentrações testadas. Atividade antimicrobiana inferior ou igual à máxima testada (3200 μg/mL) foi observada para os óleos essenciais de orégano, orégano mexicano e canela. O óleo essencial de orégano apresentou a atividade antimicrobiana mais potente. Quando analisada a diferença entre os dois grupos de micro-organismos, C. glabrata sensível ao fluconazol mostrou-se mais suscetível ao óleo essencial de orégano e orégano mexicano, e C. glabrata resistente ao fluconazol mostrou-se mais suscetível ao óleo essencial de canela.
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MIRABILIS JALAPA L. Atividade Farmacológica e Citotóxica / MIRABILIS JALAPA L. PHARMACOLOGICAL ACTIVITY AND CITOTOXICITY

Walker, Cristiani Isabel Banderó 07 December 2007 (has links)
The family Nyctaginaceae consist of approximately 30 genus and 14 species. In Brazil, 10 genus and 70 species are found. The genus Mirabilis belongs this family and can be found spread worldwide. This plant popularly known as maravilha or bonina and it is used in folk medicine to treat infection, inflammation and pain. The plant was collected in March 2006 in Santa Maria (RS). Ethanolic extract (70%) was made by maceration and fractionated using organic solvents with increasing polarity (hexanic, dichloromethane, ethyl acetate and butanolic). Through qualitative chemical analysis it was found in greater quantity alkaloids, amino groups, sterols and/or triterpenoids, hidroxiantraquinones, anthocyanic pigments, volatile acids and phenols. In relation to the antimicrobial activity, the best response was obtained for the fraction dichloromethane from stem and the ethyl acetate from leaves for S. aureus and the fraction ethyl acetate from stem and leaves for S. cerevisiae. The higher concentration of phenolic compounds was found in the ethyl acetate fraction from leaves (7,45 mg/g drug). Through the method of DPPH, all samples showed antioxidant activity by TLC and by spectrophotometry. Ethyl acetate and butanolic fractions from leaves showed excellent antioxidant activity with IC50 of 20,40 μg/ml and 25,41 μg/ml, respectively. The highest content of quercetin was found in the leaves extract (0,19%). The ethyl acetate fraction produced analgesic activity reaching 82.8±7.9% inhibition in the writhing test. The hexanic fraction from leaves expressed the best toxicity front of Artemia (LC50 = 1.27 μg/ml) / A família Nyctaginaceae compreende aproximadamente 30 gêneros e 400 espécies. No Brasil são encontrados 10 gêneros e 70 espécies. O gênero Mirabilis está inserido nesta família e encontra-se amplamente distribuído por todo o mundo. Conhecida popularmente como bonina ou maravilha, é utilizada na medicina popular para o tratamento de infecções, inflamações e dores. A planta foi coletada em março de 2006 no município de Santa Maria (RS). O extrato bruto em etanol (70%) foi preparado por maceração e fracionado com solventes orgânicos de polaridade crescente (hexano, diclorometano, acetato de etila e butanol). Através da análise química qualitativa foram encontrados em maior quantidade heterosídeos antociânicos, alcalóides, amino-grupos, ácidos voláteis, esteróides e/ou triterpenos, hidroxiantraquinonas, e fenóis. Quanto à atividade antimicrobiana, as melhores respostas obtidas foram para a fração diclorometano do caule e folhas frente a S. aureus e a fração acetato de etila do caule e das folhas frente a S. cerevisiae. A maior concentração de compostos fenólicos foi encontrada na fração acetato de etila das folhas (7,45 mg/g de droga). Através do método do DPPH, todas as amostras mostraram atividade antioxidante por CCD e pelo método espectrofotométrico, sendo que as frações acetato de etila e butanólica das folhas demonstraram excelente atividade antioxidante com CI50 de 20,40 μg/ml e 25,41 μg/ml, respectivamente. O maior teor de quercetina foi encontrado no extrato das folhas (0,19%). A fração acetato de etila apresentou a maior atividade analgésica (I% = 82.8) no teste de contorções abdominais. A fração hexânica das folhas expressou a melhor toxicidade frente a Artemia salina (CL50=1,27 μg/ml).

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