As macroalgas marinhas constituem uma importante fonte de produtos naturais, devido à sua composição química, rica em substâncias fenólicas, terpenos e polissacarídeos sulfatados, apresentando potencial biotecnológico como fonte de substâncias com atividade antioxidante, antiviral, antitumoral e antibacteriana. Nesse sentido, o objetivo do presente estudo foi avaliar o potencial de prospecção de macroalgas do litoral do Espírito Santo (ES), mediante estudos dos potenciais antioxidante e bioativo de extratos brutos de quatro espécies de algas pardas (Chnoospora minima, Dictyopteris plagiogramma, Padina gymnospora e Sargassum cymosum) e de uma espécie de alga verde (Codium isthmocladum). A caracterização inicial dos extratos acetato de etila e metanólico das algas pardas, demonstrou a presença de constituintes com características distintas, indicando que pertencem à diferentes classes fenólicas. Os extratos metanólicos e aquosos das cinco espécies apresentaram os maiores rendimentos, sendo utilizados para análise do potencial antioxidante e bioativo. O extrato metanólico de P. gymnospora apresentou o maior potencial antioxidante e o maior teor de substâncias fenólicas totais pelo ensaio Folin-Ciocalteu, indicando o potencial dessa espécie como ingrediente funcional e na busca de substâncias antioxidantes naturais. As espécies analisadas apresentaram potencial bioativo (antiviral e antitumoral), sendo que os extratos aquosos foram mais ativos, quando comparados aos metanólicos. O maior potencial antiviral foi encontrado nos extratos aquosos de P. gymnospora, S. cymosum e C. isthmocladum, e o maior potencial antitumoral nos extratos aquosos de D. plagiogramma e C. isthmocladum. Tanto o potencial antiviral, como antitumoral podem estar relacionados à presença de substâncias fenólicas e polissacarídeos sulfatados nos extratos. Os resultados obtidos demonstram que as espécies estudadas, principalmente D. plagiogramma, P. gymnospora, S. cymosum e C. isthmocladum, apresentam potencial para prospecção de produtos naturais / Marine macroalgae are an important source of natural products, due to their chemical composition, rich in phenolic substances, terpenes and sulphated polysaccharides, presenting biotechnological potential as a source of substances with antioxidant, antiviral, antitumor and antibacterial activity. In this sense, the objective of the present study was to evaluate the potential of macroalgae prospecting on the coast of Espírito Santo (ES), through studies of the antioxidant and bioactive potentials of crude extracts of four species of brown seaweeds (Chnoospora minima, Dictyopteris plagiogramma, Padina gymnospora and Sargassum cymosum) and a species of green seaweed (Codium isthmocladum). The initial characterization of the ethyl acetate and methanolic extracts of the brown seaweeds, showed the presence of constituents with distinct characteristics, indicating that they belong to the different phenolic classes. The methanolic and aqueous extracts of the five species presented the highest yields, being used for analysis of the antioxidant and bioactive potential. The methanolic extract of P. gymnospora presented the highest antioxidant potential and the highest content of total phenolic substances by the Folin-Ciocalteu assay, indicating the potential of this species as a functional ingredient and the search for natural antioxidant substances. The analyzed species presented bioactive potential (antiviral and antitumor), and the aqueous extracts were more active when compared to methanolic. The highest antiviral potential was found in aqueous extracts of P. gymnospora, S. cymosum and C. isthmocladum, and the highest antitumor potential in aqueous extracts of D. plagiogramma and C. isthmocladum. Both antiviral and antitumoral potential may be related to the presence of phenolic substances and sulfated polysaccharides in the extracts. The results showed that the studied species, especially D. plagiogramma, P. gymnospora, S. cymosum and C. isthmocladum, present potential for the prospection of natural products

O vinho tinto é rico em compostos fenólicos com atividade antioxidante, capazes de inativar espécies reativas de oxigênio, minimizando danos celulares oriundos do estresse oxidativo, proporcionando uma redução de risco para doenças crônicas não transmissíveis. Assim, os objetivos desta pesquisa foram identificar associações entre a atividade antioxidante in vitro e fatores relacionados ao tipo de uva, região de produção, perfil sensorial, safra, valor comercial e concentração de compostos fenólicos de vinhos tintos produzidos no Brasil, Chile e Argentina. Inicialmente, os vinhos brasileiros (n=29) foram avaliados em relação à atividade antioxidante (ORAC e DPPH), cor instrumental e compostos fenólicos majoritários, no intuito de verificar qual classe de fenólicos estaria associada com a atividade antioxidante. Verificou-se que tanto os compostos fenólicos totais como os flavonóides totais, com destaque aos flavonóides não-antociânicos, se associaram significativamente (p<0,05) com a atividade antioxidante. Em um segundo passo, as características sensoriais, a cor, o valor comercial e a atividade antioxidante das 80 amostras de vinhos Sul-Americanos, distribuídas em Merlot (n=9), Pinot Noir (n=17), Malbec (n=11), Syrah (n=12), Cabernet Sauvignon (n=24), e vinhos de uvas americanas (Vitis labrusca) (n=7) foram avaliados usando estatística multivariada, objetivando-se verificar se a qualidade sensorial das amostras estaria associada com o valor comercial, cor, e à atividade antioxidante. De uma forma geral, os vinhos chilenos e argentinos apresentaram maior atividade antioxidante, valor comercial, intensidade de odor, qualidade sensorial, índice de acidez e taninos, ao passo que os vinhos brasileiros obtiveram os menores valores para os atributos sensoriais. Os vinhos de uvas americanas apresentaram menores valores para todas as variáveis. As varietais Syrah, Malbec e Cabernet Sauvignon apresentaram maior capacidade antioxidante e melhores características sensoriais, sendo que esse resultado foi independente da safra e de procedência. Como última etapa, as amostras de vinhos produzidas com uva V. vinifera (n=73) foram classificadas, usando análise hierárquica de agrupamentos, de acordo com o valor comercial, qualidade sensorial e capacidade antioxidante medida por ORAC e DPPH, e os grupos foram caracterizados em relação à sua composição fenólica. Os resultados indicaram que a atividade antioxidante se correlacionou positivamente com o conteúdo de fenólicos totais, flavonóides totais, ácido gálico, quercetina, catequina, ácido ferúlico, miricetina, caempferol, e rutina, sendo que apenas os conteúdos de miricetina, ácido gálico e quercetina foram diferentes (p<0,05) entre os grupos. Nenhum composto fenólico avaliado nesse estudo associou-se com a as diferenças sensoriais dos grupos de vinho. / Red wine is rich in phenolic compounds with antioxidant activity, being able to buffer reactive oxygen species, thus decreasing the risk of non-transmissible chronic diseases. In this regard, the objectives of this research aimed at identifying associations between the in vitro antioxidant activity and factors related to grape varietal, region of production, sensory profile, vintage, color, commercial value, and concentration of phenolic compounds of red wines produced in Brazil, Chile, and Argentina. Initially, the Brazilian red wines (n = 29) were assessed in relation to antioxidant activity, instrumental color, and major phenolic compounds with the objective to verify which phenolic class was associated with the antioxidant activity. Both the total phenolic compounds and total flavonoids, with special attention to non-anthocyanin flavonoids, were significantly associated with the antioxidant activity. In a second step, the sensory characteristics, color, commercial value, and antioxidant activity of the 80 red wine samples, which were distributed in Merlot (n=9), Pinot Noir (n=17), Malbec (n=11), Syrah (n=12), Cabernet Sauvignon (n=24), and table wines (Vitis labrusca) (n=7) were evaluated using multivariate statistical techniques, with the aim to verify how the overall perception of quality of wines was related to commercial value, color and antioxidant activity. In a general way, te Chilean and Argentinean red wines displayed a higher antioxidant activity, commercial value, intensity of odors, sensory perception of quality, acidity level, and tannin level, whereas the Brazilian samples obtained the lowest values for the sensory attributes. The table wines presented the lowest values for all response variables. Syrah, Malbec and Cabernet Sauvignon varietals presented the highest antioxidant activity and most favorable sensory features, and this result was independent of wine\'s vintage and origin. As a last step, the wines produced with V. vinifera grapes (n=73) were classified, using hierarchical cluster analysis, in relation to commercial value, sensory quality and antioxidant activity measured by ORAC and DPPH assays, and the groups were characterised in relation to the phenolic composition.The results showed that the antioxidant capacity correlated to the total contents of phenolic compounds, flavonoids, gallic acid, quercetin, catechin, ferulic acid, myricetin, kaempferol, and rutin, where only the contents of quercetin, gallic acid, and myricetin were different (p < 0.05) whithin clusters. None of the phenolic compounds analysed in this research was associated with sensory differences within clusters.

As frutas nativas brasileiras têm grande potencial agroindustrial e farmacêutico por serem excelentes fontes de compostos bioativos fenólicos. A cagaita (Eugenia dysenterica DC.), típica do Cerrado, se destaca por conter compostos fenólicos com alta capacidade de inibir as enzimas envolvidas no metabolismo de carboidratos in vitro. Esta ação também ocorre com o consumo de suco, que causa redução da hiperglicemia pós-prandial em seres humanos, tanto saudáveis como resistentes a insulina. No entanto, devido à alta perecibilidade dos frutos, o armazenamento, transporte e ampla distribuição destes torna-se fator limitante para sua incorporação na dieta. Dessa forma, a aplicação de processos que garantam a conservação dos componentes bioativos e facilitem o transporte e o armazenamento do material pode tornar o fruto mais atrativo para seu uso industrial. Este trabalho teve como objetivos a obtenção de extratos secos a partir do fruto da cagaita através da secagem por atomização, comparando a utilização de goma arábica e inulina como agentes carreadores e avaliando o efeito dos parâmetros de processo sobre as propriedades físico-químicas e estabilidade dos compostos fenólicos nos pós produzidos, assim como seu potencial funcional in vitro. A secagem do extrato bruto foi realizada variando-se a temperatura do ar de entrada (120, 140 e 160°C) e o tipo e a concentração dos carreadores (goma arábica - GA ou inulina - I; 10, 20 ou 30%). Os melhores rendimentos de processo foram os dos pós obtidos usando goma arábica como agente carregador (41% a 81%). Todas as amostras apresentaram menores valores de umidade e atividade de água quando comparadas com a amostra utilizada como controle (amostra liofilizada). O processo de atomização incrementou a solubilidade e reduziu a higroscopicidade das amostras. No caso das amostras obtidas usando GA como carreador, a temperatura de transição vítrea foi principalmente influenciada pela temperatura de ar de entrada. A concentração de carreador foi o parâmetro que mais influenciou a temperatura de transição vítrea das amostras com inulina. A morfologia das partículas foi influenciada por ambos os parâmetros, temperatura do ar de entrada e concentração do carreador. Os valores de retenção de fenólicos totais dos pós com goma arábica variaram de 88% a 99%, e para os pós obtidos com inulina, de 78% a 98%. A retenção das proantocianidinas variou de 72% a 98%, para os pós obtidos com goma arábica, e de 63% a 98%, para os pós obtidos com inulina. Altos coeficientes de correlação de Pearson, entre o conteúdo de fenólicos totais e a capacidade antioxidante das amostras contendo GA e inulina, foram obtidos de 0,90 a 0,99 (p < 0,05). A GA foi o material mais adequado para estabilizar os extratos e evitar a perda de compostos fenólicos ao longo do armazenamento. Comparadas com a acarbose (CI50 = 0,013 mg/mL), as amostras apresentaram uma baixa inibição da enzima &#945;-amilase, sendo que a concentração média inibitória (CI50) dos extratos secos variou entre 11 a 107 mg/mL e entre 10 a 100 mg/mL, para os pós obtidos usando GA e inulina, respetivamente. Todas as amostras mostraram inibição da enzima &#945;-glicosidase (6 mg/mL a 159 mg/mL e 13 mg/mL a 154 mg/mL, para os pós obtidos usando GA e inulina, respetivamente), mas a inibição observada foi média a baixa em comparação com a atividade do controle acarbose (CI50 = 0,11 mg/mL). No entanto, a atividade dos fenólicos dos pós comparada com a acarbose foi boa, 0,3 a 1,1 mg GAE/mL para &#945;-amilase e de 0,3 a 1,7 mg GAE/mL para &#945;-glicosidase. Os pós apresentaram atividade inibitória contra Staphylococcus aureus e Listerya monocytogenes, semelhante aos antibióticos utilizados como controle positivo. Os resultados obtidos sugerem que os produtos do processo de secagem por atomização utilizando goma arábica apresentam melhores propriedades físicas que os pós obtidos utilizando inulina, e que o uso de secagem por atomização para obtenção de extratos secos de cagaita pode se tornar uma alternativa viável para reduzir os custos de transporte e evitar a deterioração dos compostos bioativos que estão relacionados com algumas propriedades benéficas para a saúde. / Brazilian native fruits have great agroindustrial and pharmaceutical potential for being excellent sources of phenolic bioactive compounds. The cagaita (Eugenia dysenterica DC.), fruit typical of the Cerrado, stands out for containing phenolic compounds with high ability to inhibit enzymes involved in carbohydrate metabolism in vitro. This action also occurs with the consumption of juice, which causes reduction in postprandial hyperglycemia in humans, both healthy and insulin resistant. However, due to the high perishability of the fruit, storage, transportation and broad distribution becomes a limiting factor for its incorporation in the diet. Thus, the application of processes that ensure the preservation of bioactive components and facilitate the transport and storage of the material can make the fruit more attractive for industrial use. This study aimed to obtaining dry extracts from the cagaita fruit by spray drying, comparing the use of gum arabic and inulin as carrier agents and evaluating the effect of process parameters on the physicochemical properties and stability of phenolic compounds produced in the dry extracts, as well as their functional potential in vitro. The drying of the crude extract was performed by varying the inlet air temperature (120, 140 and 160 ° C) and the type and concentration of carrier agent (gum arabic - GA or inulin - I; 10, 20 or 30%) . The best process yields were obtained using gum Arabic as the carrier agent (41% to 81%). All samples showed lower humidity values and water activity when compared with the lyophilized sample used as control. The spray drying process increased solubility and reduced hygroscopicity of the samples. In the case of the samples obtained using GA as a carrier, the glass transition temperature was mainly influenced by the inlet air temperature. The carrier concentration was the parameter that most influenced the glass transition temperature of the samples dried with inulin. The morphology of the particles was influenced by both inlet air temperature and concentration of the carrier. The retention values of total phenolics in gum arabic powders ranged from 88 to 99%, and the powders obtained with inulin, from 78 to 98%. The retention of proanthocyanidins ranged from 72 to 98% for powders obtained with gum arabic, and 63 to 98% for powders obtained with inulin. High Pearson correlation coefficients between the total phenolic content and antioxidant capacity of the samples containing GA and inulin were obtained from 0.90 to 0.99 (p < 0.05). GA was the most suitable material to stabilize the extracts and prevent the loss of phenolic compounds during storage. Compared with acarbose (IC50 = 0.013 mg/mL), samples showed a low inhibition of &#945;-amylase, the half maximal inhibitory concentrations (IC50) of the dried extract ranged from 11 to 107 mg/mL and 10 to 100 mg/mL, for the powders obtained by using Ga and inulin, respectively. All samples showed inhibition of &#945;-glucosidase (6 mg/mL to 159 mg/mL and 13 mg/ml to 154 mg/mL, for the powders produced using inulin and GA, respectively), but the inhibition was lower compared to the activity of acarbose used as a control (IC50 = 0.11 mg/mL). However, the activity of the phenolic compounds of the powders, when compared with acarbose was good 0.3 to 1.1 mg GAE/mL for &#945;-amylase and 0.3 to 1.7 mg GAE/mL for &#945;-glucosidase. The powders showed inhibitory activity against Staphylococcus aureus and Listerya monocytogenes, similar to antibiotics used as positive control. The results suggest that the products of the spray drying process using gum arabic have better physical properties than powders produced using inulin, and the use of spray drying to obtain dry extracts of cagaita can become a viable alternative to reduce transportation costs and avoid the deterioration of bioactive compounds that are related to properties beneficial to health.

Trabalhos sugerem que a curcumina pode atuar na sepse diminuindo a liberação de mediadores pró-inflamatórios e de radicais livres. Na busca por aumentar sua biodisponibilidade, foi desenvolvido um processo fitotecnológico que gerou uma dispersão sólida de curcumina chamada DS17. O objetivo do nosso trabalho foi verificar a atividade biológica da dispersão sólida de curcumina (DS17) nas alterações imunológicas e metabólicas, utilizando modelo in vivo de sepse induzida em ratos por CLP, bem como avaliar as concentrações de nitrito in vitro em cultura de macrófagos peritoneais de animais sépticos e estimulados por LPS. Para os estudos in vivo ratos Wistar machos (250 a 300g) foram divididos em dois grupos, sepse polimicrobiana pelo modelo de ligadura e perfuração cecal (CLP) e operação fictícia (OF) sem ligadura ou perfuração do ceco. Esses animais foram pré-tratados com DS17 (100mg/kg), via oral, por 7 dias antes da indução da sepse e tratados 2 horas após o estímulo séptico. Um grupo de animais teve a sobrevida avaliada por 48 horas, o outro foi decapitado e teve o sangue coletado para análise de citocinas, proteína Heat shock 70 (HSP70), óxido nítrico (NO), volemia e glicemia e um terceiro grupo foi usado para avaliar a absorção de curcumina, por HPLC. Para os estudos in vitro foi realizada a cultura de macrófagos peritoneais tratados com DS17 e estimulados com LPS por 24 horas. Nossos resultados mostraram que a DS17 exerceu atividade biológica quando diminuiu as concentrações de IL-1? e IL-6 tanto no plasma como no lavado peritoneal 6 e 24 horas após a sepse, mas aumentou as concentrações plasmáticas de IL-6 , 4 horas após a sepse. Adicionalmente melhorou a hiperglicemia de fase aguda e a hipovolemia de fase tardia da sepse. Já as concentrações de IL10 plasmática e HSP 70 sérica diminuíram no período de 24 horas, enquanto o NO plasmático e a glicemia aumentaram nesse mesmo período. A análise da absorção da curcumina mostrou que ela está presente no plasma 4 e 6 horas, mas ausente 24 horas após a última administração de DS17. Essas alterações não foram suficientes para modificar significativamente a sobrevida, embora tenhamos observado pontualmente uma aparente melhora biológica de 20% em 24 horas. O tratamento da cultura de macrófagos com DS17 diminuiu a produção de NO que se seguiu à aplicação de LPS mostrando assim sua ação antioxidante in vitro. Nossos resultados sugerem que apesar do efeito oxidante da DS17 em modelo in vivo de sepse experimental, a mesma foi capaz de melhorar os parâmetros metabólicos e alterar a produção de citocinas pró e antiinflamatórias durante a fase aguda e tardia da sepse. Entretanto mais estudos são necessários para esclarecer o proposto efeito antiinflamatório e oxidante da curcumina durante a sepse experimental. / Studies suggest that curcumin may act in sepsis by decreasing the release of pro-inflammatory mediators and free radicals. In search to increase the curcumin\'s bioavailability was developed a phytothecnological process that generated a solid dispersion of curcumin named DS17. The aim of our study was to assess the biological activity of the solid dispersion of curcumin (DS17) in immunological and metabolical alterations observed in an in vivo model of sepsis in rats induced by CLP as well as to evaluate the concentration of nitrite in vitro in peritoneal macrophages culture of naïve rats and stimulated with LPS. For in vivo studies male Wistar rats (250 to 300 g) were divided into two groups, polymicrobial sepsis model by cecal ligation and puncture (CLP) and sham operation (OF) without cecal ligation and puncture. The animals were pretreated with DS17 (100mg/kg) orally for 7 days prior to CLP and treated 2 hours after surgery. One group of animals had the survival rate assessed for 48 hours, the other group was decapitated and the blood used to analyze cytokines, HSP 70, NO production, volemia and glicemia, a third group was used to analize curcumin absorption through HPLC. The in vitro studies were performed with intraperitoneal macrophages culture, treated with DS17 and stimulated with LPS for 24 hours. The dispersion decreased plasma IL-1? and IL-6 in plasma and peritoneal fluid, 6 and 24 hours after the sepsis stimulus. Additionally the DS17 improved the hyperglycemia of acute phase and hypovolemia of late phase of sepsis. On the other hand, plasma IL-10 and serum HSP70 decreased in 24 hours while plasma NO and glycemia increased in the same period. Moreover the HPLC results showed that curcumin is present in the plasma 4 and 6 hours, but absent 24 hours following the last DS17 administration. These changes were not sufficient to increase significantly the survival though we observed an apparent biological improvement of 20%, 24 hours following CLP. The DS17 treatment of macrophages reduced their NO production following LPS stimulus, showing an antioxidant effect in vitro. Our results suggest that despite the oxidant effect of DS17 in vivo experimental sepsis model, the dispersion has been able to improve metabolic parameters and change the production of proinflammatory and anti-inflammatory during the acute phase and late sepsis. However more studies are needed to clarify the proposed oxidant and anti-inflammatory effect of curcumin during experimental sepsis.

Os antioxidantes de origem natural têm importância na área de alimentos, pois podem representar uma alternativa de substituição aos antioxidantes sintéticos. Os compostos fenólicos, presentes nos vegetais, desempenham importância na inibição da oxidação, A romã (Punica granatum, L.) é rica em compostos fenólicos como as antocianinas, flavonóides e ácidos fenólicos. Avaliou-se a atividade antioxidante da polpa e semente de romãs plantadas no Brasil (Pernambuco), e foi feita a obtenção dos extratos e frações de ácidos fenólicos da fruta, que foram submetidos aos testes de co-oxidação de substratos &#946;- caroteno e ácido linoléico, em meio emulsionado, e ao método Rancimat, em meio lipídico. Também foi avaliado o comportamento cinético da atividade antioxidante para os extratos e frações de ácidos fenólicos. Verificou-se que os extratos aquosos da polpa e semente apresentaram significativa inibição da oxidação a concentrações baixas, em ambos os testes utilizados, fato atribuído à grande quantidade de compostos fenólicos presentes nestes extratos, em relação aos demais. A avaliação cinética dos extratos aquosos demonstrou que estes também foram mais eficientes ao longo do processo oxidativo, apresentando-se mais estáveis do que o antioxidante sintético BHT. As frações de ácidos fenólicos esterificados a compostos solúveis da polpa foi a fração que apresentou maior inibição da oxidação, e também maior quantidade de compostos fenólicos, apresentando uma atividade cinética bastante eficiente. Entretanto, as frações de ácidos fenólicos livres da polpa e semente apresentaram porcentagens de inibição da oxidação bastante altas a uma concentração menor. A semente da romã apresenta em sua composição de ácidos graxos o ácido graxo punícico. Este ácido é um isômero conjugado do ácido linolênico, e que constitui 58% da composição total de ácidos graxos da semente da fruta, sendo seu principal ácido graxo. / The antioxidants of natural origin have an important role on food science, because they may substitute the synthetic antioxidants. The phenolic compounds of vegetables play an important role as oxidation inhibitors. The pomegranate (Punica granatum, L.) is rich in phenolic compounds as anthocianins, flavonoids and phenolic acids. The antioxidant activity of extracts and acid phenolic fractions obtained from the pulp and seeds of brazilian pomegranate (from Pernambuco) was evaluated, by the co-oxidation of &#946;-carotene and linoleic acid assay and the Rancimat method. The kinetic behavior of the antioxidant activity of the extracts and acid phenolic fractions by the co-oxidation of &#946-carotene and linoleic acid test was evaluated, too. It was noted that the aquous extracts from the pulp and seeds have significant antioxidant activity at slow concentration. It was possible by the high content of phenolic compounds present on those extracts. The kinetic behavior showed that the aquous extracts was the most efficient along the oxidative process, showing larger stability than the antioxidant BHT. The pulp\'s of bound acid phenolic fraction by soluble compounds was the most efficient among the acid phenolic fractions, and it has major amount of phenolic compounds. The pomegranate seed has the punicic acid on its fatty acid composition. The punicic acid is a I conjugated inolenic acid isomer.The punicic acid is present at 58% from the total fatty acids from the fruit, being its principal fatty acid.

O ferro é um elemento químico abundante e importante para os organismos. No ser humano, as reações redox do ferro são essenciais para a grande maioria das suas funções enzimáticas, mas fora dos compartimentos bioquímicos adequados pode se tornar uma toxina potencial para o organismo, já que pode catalisar a formação de espécies reativas de oxigênio (ROS). A sobrecarga de ferro pode se dar no sistema nervoso central. Várias evidências indicam que o estresse oxidativo é um dos fatores determinantes nas doenças neurodegenerativas como a Doença de Alzheimer (AD). AD é caracterizada pela acumulação de agregados de proteína &#946;-amilóide (A&#946;). Tem-se evidência de que o Fe participaria ativamente no processo de agregação dos A&#946;\'s e como gerador de radicais livres. A terapia de quelação é um tratamento convencional na sobrecarga do metal usando ligantes como a desferrioxamina (DFO). A cafeína por outro lado é uma xantina com atividade antioxidante. Estudos em modelos animais de AD indicam que a cafeína pode diminuir a produção de placas amilóides, bem como melhoria de aprendizagem e memória. Neste trabalho se sintetizou um ligante para o Fe baseado na DFO, a desferrioxamina-cafeína (DFCAF), que poderia ajudar a manter a homeostase normal do ferro cerebral. O DFCAF foi caracterizado por análise elementar, termogravimetria e métodos espectroscópicos (RMN, IR, Raman e UV/Vis). Foram avaliadas as propriedades de ligação do DFCAF com íons metálicos (Fe(III), Cu(II) e Mn(II)),onde a estequiometria metal:ligante sempre se manteve em 1:1. A atividade antioxidante do DFCAF foi avaliada frente ao sistema ferro/ascorbato, pelo método ORAC modificado, e por redução do radical DPPH. O DFCAF mostrou elevada afinidade por ferro em condições fisiológicas. Nos modelos pró-oxidantes dependentes de ferro,o DFCAF apresentou atividade antioxidante idêntica à do DFO. Tanto o ligante DFCAF livre quanto o complexo Fe(DFCAF) apresentaram permeabilidade em células HeLa, ao contrário do que se observou para DFO ou Fe(DFO). Foi possível observar que a conjugação da cafeína ao DFO produziu uma molécula nova, que preserva tanto as características de ligação do DFO quanto a estrutura da cafeína. Além disso, a presença de cafeína auxilia na permeabilidade celular de DFCAF, o que pode também ser um acréscimo de função na terapia de AD. / Iron is an abundant and important chemical element for organisms. In human beings, redox reactions of iron is essential to the vast majority of their enzymatic functions. However, outside suited biochemical compartments, iron may behave as a toxin, since it may catalyze the formation of reactive oxygen species (ROS). Iron overload may affect the central nervous system. Several evidences point to the role of iron in neurodegenerative conditions such as Alzheimer Disease (AD). AD is characterized by the accumulation of insoluble aggregates of the &#946;-amiloid protein (A&#946;), and iron may both actively induce the aggregation of A&#946; and generate free radicals. Chelation therapy is the frontline treatment for iron overload, employing ligands such as desferrioxamine (DFO). Caffeine is a xanthine with antioxidant activity. Studies with animal models of AD indicate that caffeine may decrease the rate of formation of A&#946;, as well as improve learning and memory. In this work, a ligand was synthesized incorporating the chelator moiety of DFO and the caffeine environment (DFCAF), which could help to maintain normal cerebral iron homeostasis. DFCAF was characterized by elemental analysis, thermal analysis and spectroscopic techniques. Binding of DFCAF with metal ions (Fe(III), Cu(II) and Mn(II)) occurred with a 1:1 metal:ligand stoichiometry. Antioxidant activity of DFCAF was assayed in the iron/ascorbate system, modified ORAC and reduction of DPPH radical. Whenever oxidation was iron-dependent, DFCAF displayed identical antioxidant activity as the parent DFO. Both free DFCAF and Fe(DFCAF) were permeable to HeLa cells. as opposed to the observed by DFO or Fe(DFO). It was possible to show that conjugation of caffeine to DFO lead to a new molecule which preserves both DFO binding properties and caffeine structure. The presence of the xanthine environment in DFCAF assists on its cell permeability, which can be of interest as an adjuvant on the therapy of AD.

A nutrição para matrizes de frangos de corte tem como objetivo maximizar a produção de ovos e a qualidade da progênie subsequente e é considerada essencial para a melhora da produção e qualidade dos ovos. Os nutrientes transferidos para os ovos são importantes para o crescimento e desenvolvimento fisiológico do embrião. O organismo animal sofre constantemente ação do estresse oxidativo e o selênio (Se) é considerado um eficiente antioxidante natural que é essencial para matrizes de frangos de corte. Este estudo foi conduzido com matrizes de frango de corte alimentadas com duas fontes de Se (selenometionina - orgânica e selenito de sódio - inorgânico) para avaliar o seu desempenho produtivo, as características reprodutivas, a concentração de Se no ovo bem como o desempenho e rendimento de carcaça da progênie subsequente. Foram utilizadas 216 matrizes AP95 Aviagen de 55 a 65 semanas de idade, em delineamento inteiramente casualizado, com dois tratamentos e 27 repetições de quatro aves cada. Para o experimento com a progênie, foram utilizados 520 pintinhos mistos em delineamento inteiramente casualizado em um fatorial 2 x 2 (duas fontes de Se da dieta das matrizes e duas fontes de Se para dietas de frangos de corte - selenito de sódio e selenometionina) com quatro tratamentos, 13 repetições de 10 aves cada. As matrizes alimentadas com Se orgânico melhoraram a produção de ovos em comparação com o Se inorgânico (p = 0,038; p = 0,044). A concentração do Se no ovo e na clara foi maior para Se orgânico em comparação com o inorgânico (p &lt;0,001; p &lt;0,001). As taxas de fertilidade, bem como mortalidade embrionária, não sofreram efeito significativo ao se comparar as duas fontes. Não foram observadas diferenças entre a altura de albúmen, unidade Haugh e espessura da casca para a qualidade do ovo. O peso do ovo e coloração da gema foram estatisticamente diferentes (p=0,001; p=0,026) para fonte inorgânica comprada com a orgânica. A resistência a quebra do ovo foi melhor estatisticamente (p=0,007) para fonte orgânica. Não foram observadas interações entre a dieta da progênie e a dieta materna para nenhum dos critérios avaliados. Não foram observados efeitos da dieta materna, assim como da dieta da progênie sobre o consumo de ração, ganho de peso corporal e rendimento de carcaça e cortes. No entanto, a taxa de conversão alimentar foi melhor (p = 0,017) em frangos de corte provenientes de matrizes alimentadas com selenometiona. Assim, a selenometionina melhorou a produção e qualidade de ovos e propiciou maior transferência de Se para o ovo, principalmente na clara. Além disso, melhorou a conversão alimentar da progênie, devido a sua melhor biodisponibilidade. / The nutrition for broiler breeders has the objective of maximizing egg production and the quality of subsequent progeny. It is essential to improve the egg production and egg quality. The nutrients transferred to the eggs are important for growth and physiological development embryo. The animal organism is constantly suffering by oxidative stress. Selenium (Se) is considered an efficient natural antioxidant and has shown to be essential for broiler breeders. This trial was conducted using broiler breeders fed with two different sources of Se (organic - selenomethionine and inorganic - sodium selenite) to determinate performance, reproductive characteristics, Se concentration in egg as well as performance and carcass yield of the subsequent progeny. It was used 216 AP95 Aviagen broiler breeders, from 55 to 65 weeks of age, in completely randomized design with two treatments and 27 replications of four birds each. For subsequent progeny, it was used 520 straght-run chicks in a completely randomized design in a 2 x 2 factorial (two sources of Se for broiler breeders diets and two sources of Se for broilers diets- sodium selenite and selenomethionine) with four treatments and 13 replications of 10 birds each. Broiler breeders fed with organic Se had improved egg production in comparison to inorganic Se (p=0.038; p=0.044). Se concentration in whole egg and white egg were higher for organic Se in comparison to inorganic Se (p&lt;0.001; p&lt;0.001). The fertility and embryonic mortality were not significant between Se sources. No difference were observed to albumin height, Haugh unit and shell thickness for egg quality. The egg weight and yolk color were statistically different (p = 0.001; p = 0.026) for inorganic source compering to organic. The egg breaking was statistically better (p=0.007) for organic source. For progeny, no interactions between broiler diet and the maternal diet were observed for any of the criteria measured. No effect of maternal diet as well as broiler diet differences were observed on feed intake, body weight gain and carcass yield and cuts. However, feed conversion ratio was improved (p=0,017) in broiler from breeders fed selenomethione. Thus, selenomethionine has improved the egg production and quality, and has been transferred to the egg mainly in the egg white. Also, selenomethionine has improved feed conversion ratio because has a higher bioavailability.

Os efeitos deletérios causados pela radiação ultravioleta (UV) e o aumento significativo no diagnóstico de câncer de pele, confirmam a necessidade de um progresso significativo na pesquisa de produtos fotoprotetores eficazes e seguros, para proteção eficaz da pele. As formulações atuais associam filtros UV, orgânicos e inorgânicos, com eficácia limitada e que podem acarretar reações cutâneas adversas. O extrato de Vaccinium myrtillus L. (EVM) apresenta em sua composição compostos fenólicos, como as antocianinas, que possuem atividade antioxidante. O objetivo deste estudo foi avaliar formulações fotoprotetoras contendo extrato de Vaccinium myrtillus L. com amplo espectro de ação e concentrações reduzidas de filtros UV. As emulsões contendo ou não EVM e filtros orgânicos (octocrileno e metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol) e inorgânico (dióxido de titânio) foram avaliadas e consideradas estáveis perante parâmetros pré-definidos. O perfil de segurança foi determinado pelo método in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane (HET-CAM) e o potencial antirradicalar do EVM foi confirmado pelo teste de DPPH&#8226; A formulação fotoprotetora acrescida de 5,0% de EVM foi avaliada quanto à eficácia fotoprotetora in vivo e in vitro e não demonstrou aumento significativo no FPS quando comparada à formulação que continha somente os filtros solares e, no ensaio referente à hidratação da pele, não houve alteração nos dados, segundo teste de eficácia clínica. Os resultados obtidos sugeriram que mesmo não apresentando aumento no valor de FPS in vivo, a formulação fotoprotetora contendo o extrato, poderia atuar como agente antioxidante evitando os danos provocados pela radiação UV. / The deleterious effects caused by ultraviolet radiation (UV) and the significant increase in the diagnosis of skin cancer confirm the need for significant progress in researching effective and safe sunscreen products for effective skin protection. Current formulations associate UV, organic and inorganic filters with limited efficacy that can lead to adverse skin reactions. Vaccinium myrtillus extract (EVM) contains in its composition polyphenols compounds, such as anthocyanins, which have been antioxidant activity. The objective of this study was to evaluate sunscreens containing EVM with broad action spectrum and reduced concentrations of UV filters. Emulsions containing or not EVM and organic (octocrylene and methylene bis-benzotriazolyl tetramethylbutylphenol) and inorganic (titanium dioxide) filters were evaluated and considered stable under pre-defined parameters. The safety of the emulsion was assessed was determined by the in vitro Hen´s Egg Test - Chorioallantoic Membrane method (HET-CAM) and the antiradical potential of EVM was confirmed by the DPPH&#8226; test. The sunscreen formulation containing EVM 5.0% was photoprotective efficacy evaluated in vivo and in vitro and did not show a significant increase in SPF when compared the formulation only with UV filters and no improves skin hydration, according to clinical efficacy assay. The results of the study suggest that even without increase SPF in vivo, the sunscreen formulation containing the extract may show antioxidant activity avoiding damage caused by UV.

Compostos de origem vegetal podem apresentar inúmeros efeitos benéficos à saúde, havendo, entretanto, uma necessidade de desenvolver formulações que permitam viabilizar seu uso farmacêutico, alimentício, nutracêutico ou cosmecêutico. Syzygium aromaticum, conhecido popularmente como cravo da Índia, é uma espécie vegetal aromática com marcada atividade antioxidante, analgésica e antimicrobiana. A baixa solubilidade e estabilidade química, assim como a volatilidade dos principais compostos associados às atividades biológicas da planta justificam o desenvolvimento de formulações que melhorem suas propriedades físico-químicas e características de liberação. Formulações lipídicas têm sido cada vez mais usadas para o aumento da solubilidade de compostos no trato gastrointestinal e para o aumento da biodisponibilidade. O principal objetivo deste projeto foi investigar a produção de formulações lipídicas sólidas contendo compostos bioativos de S. aromaticum e avaliar o efeito da composição da formulação e das variáveis operacionais nas propriedades físico-químicas das partículas, estabilidade e permeação intestinal in vitro. O processo de extração dos compostos a partir da matéria-prima vegetal também foi estudado. A formulação lipídica foi otimizada com respeito ao tipo e a proporção dos lipídeos, do emulsificante e dos carreadores de secagem. Os processos de emulsificação e secagem também foram criteriosamente estudados. Os resultados mostraram que a composição da formulação teve efeitos significativos nas propriedades físico-químicas do produto e no desempenho da secagem. A formulação lipídica otimizada mostrou ser mais estável que a formulação não lipídica em condições de armazenamento de alta umidade. Com relação à permeação intestinal in vitro, utilizando eugenol como marcador, não foram observadas diferenças significativas entre estas duas formulações. Este projeto permitiu obter informações relevantes sobre a secagem por spray drying de formulações lipídicas contendo extratos vegetais. Esta rota tecnológica representa uma estratégia interessante na obtenção de formulações lipídicas estáveis que promovam o aumento da biodisponibilidade oral de compostos bioativos. / Plant-derived compounds can provide important benefits to human health. However, these compounds should be properly formulated in order to facilitate their pharmaceutical, nutraceutical, food or cosmetic applications. Syzygium aromaticum commonly known as Indian clove, is an aromatic tree with antioxidant, antimicrobial and analgesic properties. The poor water solubility and the volatility of the compounds associated to the biological activities, justify the development of formulations that improve its physicochemical and release properties. Lipid based formulations have gained special attention for oral delivery due to the improvement of solubility in the intestinal tract and increase of bioavailability. The main objective of this project was to investigate the production of solid lipidic formulations containing bioactive compounds of S. aromaticum and to test the effect of the formulation composition and the process variables on the physhicochemical properties of the particles, stability and in vitro intestinal permeation. The extraction methods of the compounds from the plant were also studied. The lipid formulation was optimized with regard to the type and proportion of the solid lipid, the surfactant and the drying carrier. The emulsification and the drying processes were carefully evaluated. Results showed that the formulation composition had significant effects on the physicochemical properties of the product and on the drying performance. The optimized lipid formulation was more stable than the formulation without lipids in high humidity stress storage conditions. With regard to the in vitro intestinal permeation using eugenol as marker compound, not significant differences were observed between the samples. This project allowed to obtain relevant information about the spray drying process of lipid formulations containing plant extracts. This technique could be an interesting strategy to obtain stable lipid formulations than enhance the oral bioavailability of bioactive compounds

Os cuidados com a pele abrangem gama de ações: cuidados com a exposição solar, alimentação balanceada, não tabagismo e alcoolismo e aplicação de produtos cosméticos, dentre outras. Sabe-se que subtâncias antioxidantes, endógenas e exógenas, auxiliam na manutenção do aspecto saudável e jovial da pele. A rutina, flavonoide pertencente à classe dos flavonóis, apresenta intensa atividade antioxidante, sendo empregada na indústria alimentícia, na prevenção ou tratamento da insuficiência venosa ou linfática e na prevenção aos danos causados pela radiação ultravioleta, por exemplo. Porém, a rutina possui taxa reduzida de permeação cutânea. O presente trabalho destinou-se a incorporar a rutina em etossomas, avaliando a segurança in vitro e in vivo, e a eficácia in vitro e ex vivo. As vesículas foram analisadas quanto ao tamanho de partícula, potencial zeta, taxa de encapsulação da rutina, atividade antirradicalar e potencial de irritação in vitro. As formulações foram avaliadas quanto ao valor de pH, características organolépticas, atividade antioxidante in vitro e ex vivo e permeação cutânea ex vivo. Os etossomas, com e sem rutina, foram obtidos por meio técnica de dispersão mecânica seguida de nova hidratação de filme, com partículas em dimensão nanométrica (369,5 e 247,0 nm, respectivamente). O potencial zeta para os etossomas sem rutina correspondeu à -39,3, enquanto que para aqueles com rutina foi -19,6. A rutina associada ao sistema etossomal foi igual a 80,1%. A rutina nas vesículas etossomais foi capaz de manter o potencial antirradicalar do flavonoide, verificado em ensaio in vitro. Os etossomas com rutina demonstraram-se seguros por meio dos ensaios in vitro e in vivo, sendo aplicados em ensaio posterior de permeação cutânea ex vivo, em voluntários. Foi observada taxa de permeação cutânea superior da rutina em etossomas em comparação com a rutina livre, assim, etossomas contendo rutina tornam-se um possível ingrediente ativo para adição em dermocosméticos destinados para uso contra o envelhecimento precoce. / Skin care covers a range of actions: limited sun exposure, a balanced diet, non smoking and non-alcoholism, and application of cosmetics. It is known that antioxidants, both endogenous and exogenous substances, assist in maintaining a healthy and youthful appearance of the skin. Rutin, a flavonoid belonging to the class of flavonols, has intense antioxidant activity and it is used in the food industry, in the prevention or treatment of venous or lymphatic insufficiency, and to prevent the damage caused by UV radiation. However, rutin has low skin permeation rate. This study was designed to incorporate rutin in ethosomes, evaluating their safety in vitro and in vivo, and efficacy in vitro and ex vivo, in order to assess the improvement of the skin permeation of the flavonoid. The ethosomes with and without rutin were obtained by a mechanical dispersion technique followed by a new lipid film hydration. The ethosomes were analyzed for particle size, zeta potential, encapsulation rate of rutin, antiradical activity and in vitro irritation potential. The formulations were evaluated for pH, organoleptic characteristics, antioxidant activity in vitro and ex vivo and ex vivo skin permeation. The association of rutin with ethosomal vesicles was able to mantain the antiradical potential of flavonoid. The ethosomes with rutin have shown to be safe through in vitro and in vivo safety assays, being applied in subsequent ex vivo tests to evaluate the skin permeation of rutin in human volunteers. A higher skin permeation rate was observed for rutin in ethosomes compared to the free rutin, thus rutin loaded ethosomes have potential as a compound in dermocosmetic formulations for premature aging.