A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. O objetivo deste trabalho foi avaliar as condições ideais para ligação do 99mTc a duas quinolonas (CIP e pefloxacino), utilizando diferentes agentes redutores (SnCl2 e FSA), pH da solução e temperatura de incubação. A complexação dos fármacos ao radioisótopo 99mTc foi avaliada através do controle radioquímico, utilizando cromatografia em camada delgada. Posteriormente, testou-se sua atividade antimicrobiana in vitro utilizando diferentes microorganismos. O agente redutor FSA não foi eficiente na formação do complexo, resultando em uma concentração alta de Tc livre (37%). A formulação com Sn aumentou a formação de colóide com aquecimento (100 ºC). A complexação dos antimicrobianos ao Tc impediu sua ligação à ADN-girase. A taxa de ligação variou de 10% (filtração) a 16% (centrigugação). Além disso, verificou-se boa correlação entre a formação de colóide e quantidade de radiação ligada à bactéria em ambos os testes. Esta perda de atividade vem de encontro a alguns estudos clínicos relatados na literatura, que revelam a não diferenciação entre processos infecciosos e processos inflamatórios pelas quinolonas marcadas com 99mTc. / Differentiation between inflammation and infection represents a major challenge in clinical diagnostics. Several studies using ciprofloxacin (CIP), a broad spectrum antimicrobial agent, complexed with technetium (99mTc) have been reported in order to evaluate its capacity to diagnose infections. CIP mechanism of action involves its binding with bacterial DNA-gyrase during the growth phase and the acquisition of images due to 99mTc radioactivity. The fact that the sites of complexation are the same as those involved in bacterial binding it may affect its antimicrobial activity. The objective of the present work was to evaluate the ideal conditions for the complexation of CIP and pefloxacin with 99mTc using stannous chloride and formamidinesulfinic acid (FSA) as reducing agents, different pH and temperatures. The efficiency of complexation was monitored using radiochemical control as well as thin layer chromatography. Furthermore the antimicrobial activity of both complexes was evaluated in vitro. FSA was not adequate as a reducing agent and SnCl2 was better at room temperature than using heat (100 oC). The complexes did not bound well to the bacterias with binding efficiencies ranging from 10 (filtration method) to 16% (centrifugation method). Besides that, a good correlation between colloid formation (impurity) and radioactivity bound to bacterias was found. This decrease in bacterial activity was previously reported in some articles suggesting that quinolones complexed with 99mTc are not suitable to diagnose infections in the presence of inflammation.

A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. O objetivo deste trabalho foi avaliar as condições ideais para ligação do 99mTc a duas quinolonas (CIP e pefloxacino), utilizando diferentes agentes redutores (SnCl2 e FSA), pH da solução e temperatura de incubação. A complexação dos fármacos ao radioisótopo 99mTc foi avaliada através do controle radioquímico, utilizando cromatografia em camada delgada. Posteriormente, testou-se sua atividade antimicrobiana in vitro utilizando diferentes microorganismos. O agente redutor FSA não foi eficiente na formação do complexo, resultando em uma concentração alta de Tc livre (37%). A formulação com Sn aumentou a formação de colóide com aquecimento (100 ºC). A complexação dos antimicrobianos ao Tc impediu sua ligação à ADN-girase. A taxa de ligação variou de 10% (filtração) a 16% (centrigugação). Além disso, verificou-se boa correlação entre a formação de colóide e quantidade de radiação ligada à bactéria em ambos os testes. Esta perda de atividade vem de encontro a alguns estudos clínicos relatados na literatura, que revelam a não diferenciação entre processos infecciosos e processos inflamatórios pelas quinolonas marcadas com 99mTc. / Differentiation between inflammation and infection represents a major challenge in clinical diagnostics. Several studies using ciprofloxacin (CIP), a broad spectrum antimicrobial agent, complexed with technetium (99mTc) have been reported in order to evaluate its capacity to diagnose infections. CIP mechanism of action involves its binding with bacterial DNA-gyrase during the growth phase and the acquisition of images due to 99mTc radioactivity. The fact that the sites of complexation are the same as those involved in bacterial binding it may affect its antimicrobial activity. The objective of the present work was to evaluate the ideal conditions for the complexation of CIP and pefloxacin with 99mTc using stannous chloride and formamidinesulfinic acid (FSA) as reducing agents, different pH and temperatures. The efficiency of complexation was monitored using radiochemical control as well as thin layer chromatography. Furthermore the antimicrobial activity of both complexes was evaluated in vitro. FSA was not adequate as a reducing agent and SnCl2 was better at room temperature than using heat (100 oC). The complexes did not bound well to the bacterias with binding efficiencies ranging from 10 (filtration method) to 16% (centrifugation method). Besides that, a good correlation between colloid formation (impurity) and radioactivity bound to bacterias was found. This decrease in bacterial activity was previously reported in some articles suggesting that quinolones complexed with 99mTc are not suitable to diagnose infections in the presence of inflammation.

A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. A diferenciação entre processos infecciosos e inflamatórios representa um grande desafio na área de diagnóstico. A complexação do antimicrobiano ciprofloxacino (CIP) com o tecnécio (99mTc-CIP) vem sendo estudada com objetivo de desenvolver um radiofármaco com alta especificidade no diagnóstico de infecções, baseado em seu amplo espectro de atividade antibacteriana. O mecanismo de ação do fármaco consiste na ligação deste com a enzima ADN-girase da bactéria, permitindo sua ligação à bactéria ativa e a obtenção de imagens devido a fótons emitidos pelo 99mTc. Tendo em vista que o local de formação do complexo envolve os mesmos grupos funcionais responsáveis pela ligação do fármaco à enzima, sua eficácia pode ser prejudicada. O objetivo deste trabalho foi avaliar as condições ideais para ligação do 99mTc a duas quinolonas (CIP e pefloxacino), utilizando diferentes agentes redutores (SnCl2 e FSA), pH da solução e temperatura de incubação. A complexação dos fármacos ao radioisótopo 99mTc foi avaliada através do controle radioquímico, utilizando cromatografia em camada delgada. Posteriormente, testou-se sua atividade antimicrobiana in vitro utilizando diferentes microorganismos. O agente redutor FSA não foi eficiente na formação do complexo, resultando em uma concentração alta de Tc livre (37%). A formulação com Sn aumentou a formação de colóide com aquecimento (100 ºC). A complexação dos antimicrobianos ao Tc impediu sua ligação à ADN-girase. A taxa de ligação variou de 10% (filtração) a 16% (centrigugação). Além disso, verificou-se boa correlação entre a formação de colóide e quantidade de radiação ligada à bactéria em ambos os testes. Esta perda de atividade vem de encontro a alguns estudos clínicos relatados na literatura, que revelam a não diferenciação entre processos infecciosos e processos inflamatórios pelas quinolonas marcadas com 99mTc. / Differentiation between inflammation and infection represents a major challenge in clinical diagnostics. Several studies using ciprofloxacin (CIP), a broad spectrum antimicrobial agent, complexed with technetium (99mTc) have been reported in order to evaluate its capacity to diagnose infections. CIP mechanism of action involves its binding with bacterial DNA-gyrase during the growth phase and the acquisition of images due to 99mTc radioactivity. The fact that the sites of complexation are the same as those involved in bacterial binding it may affect its antimicrobial activity. The objective of the present work was to evaluate the ideal conditions for the complexation of CIP and pefloxacin with 99mTc using stannous chloride and formamidinesulfinic acid (FSA) as reducing agents, different pH and temperatures. The efficiency of complexation was monitored using radiochemical control as well as thin layer chromatography. Furthermore the antimicrobial activity of both complexes was evaluated in vitro. FSA was not adequate as a reducing agent and SnCl2 was better at room temperature than using heat (100 oC). The complexes did not bound well to the bacterias with binding efficiencies ranging from 10 (filtration method) to 16% (centrifugation method). Besides that, a good correlation between colloid formation (impurity) and radioactivity bound to bacterias was found. This decrease in bacterial activity was previously reported in some articles suggesting that quinolones complexed with 99mTc are not suitable to diagnose infections in the presence of inflammation.

[pt] Com base no procedimento EPA-3050B, estudou-se o teor de metais (Cd, Cr, Cu, Ni, Pb, e Zn) em lodos de esgoto da CETESB. Foram analisadas duas amostras e os resultados obtidos foram (Cd =3,4 ; Cr =367,5 ; Cu =263,0 ; Ni=290,6 ; Pb =91,5 ; Zn =1324,9 mg/ kg) para primeira amostra e (Cd =3,0 ; Cr =332,2 ; Cu =190,5 ; Ni=274,6 ; Pb =82,5 ; Zn =1284,2 mg/ kg) para segunda amostra, resultados estes inferiores aos descritos pela CETESB para amostras de lodo da mesma estação de tratamento. Dada uma potencial utilização deste material como adubo agrícola, foi determinada a fração disponível destes metais. Com exceção do níquel (25%), uma fração pequena dos metais estudados encontra-se na forma assimilável pelas plantas (< 20%), com base no procedimento descrito pela EMBRAPASolos (extração com DTPA). Os efeitos de uma eventual utilização de composto húmico mineral (CHM) como aditivo ao lodo, visando uma redução na fração assimilável de metais, foi estudada em função da quantidade de CHM aplicado e do pH da solução final. Os resultados obtidos demonstraram que o CHM possui um poder de complexação para os metais semelhante ao do DTPA e que, sua aplicação ao lodo de esgoto, teria, na realidade um efeito de potencializar a fração disponível de certos metais como o zinco. / [en] Based on the EPA-3050B procedure, the concentration of metals (Cd, Cr, Cu, Ni, Pb and Zn) in sludge source at CETESB studied. Two samples were analyzed and the results obtained were (Cd =3,4 ; Cr =367,5 ; Cu =263,0 ; Ni=290,6 ; Pb =91,5 ; Zn =1324,9 mg/ kg) and (Cd =3,0 ; Cr =332,2 ; Cu =190,5 ; Ni=274,6 ; Pb =82,5 ; Zn =1284,2 mg/ kg). These concentrations were below those descried by SABESP for sludge samples measured in the same treatment station. Due to the potential utilization of these materials as manure in agriculture, the disposal fraction of these metals was determined. Except nickel (25%), a little fraction of metals studied is assimilated by plants (< 20%), base on the procedure already descried by EMBRAPA- Solos (extraction with DTPA). The effect of an eventual utilization to humic mineral compound (HMC), as additive in sludge, aiming the reduction of the assimilated fraction of metals, were studied in function of both, the amount of HMC applied and the final pH of the solution. The results obtained showed that HMC has a complexation potential for metals similar to DTPA and that, its application in sludge, has in fact, a potential effect on the disposal fraction of metals such as zinc.