Fármacos pouco solúveis em água são um dos maiores desafios encontrados em formulação de comprimidos, uma vez que, se não adequadamente formulados, podem apresentar problemas de dissolução e de biodisponibilidade. O presente trabalho teve como objetivo produzir comprimidos de glibenclamida 5 mg (hipoglicemiante oral pouco solúvel) utilizando diferentes processos visando a melhoria da dissolução do fármaco e comparar a liberação in vitro (perfil de dissolução) das formulações entre si, bem como em relação ao medicamento referência no Brasil, Daonil®. Foram obtidas 19 formulações por compressão direta empregando dispersão sólida, complexação com ciclodextrina ou micronização do fármaco. Os comprimidos foram analisados quanto ao aspecto, peso médio, dureza, friabilidade, teor e eficiência de dissolução. Os resultados indicaram que, dentre os processos estudados, a utilização de complexos glibenclamida-β-ciclodextrina e glibenclamida micronizada, promoveram uma melhora da dissolução do fármaco. O superdesintegrante Explocel® promoveu significativa melhoria no perfil de dissolução em todas as formulações em que estava presente. A utilização do complexo glibenclamida-β-ciclodextrina com o Explocel® apresentou perfil de dissolução estatisticamente semelhante ao Daonil®, além de atender aos demais requisitos físico-químicos. / Slightly soluble drugs are one of the largest challenges found in tablet formulation, once, if not appropriately formulated, they can present dissolution and bioavailability problems. The present work had as objective to produce 5 mg glibenclamide (practically insoluble hipoglicemic drug) tablets using different processes which aim at enhancing drug dissolution and to compare the in vitro release (dissolution profile) of these formulations with each other as well as with the reference medicine in Brazil, Daonil®. 19 diferent formulations were obtained through direct compression using solid dispersion, cyclodextrin complexion or micronization of the drug. The tablets were also analyzed in relation to aspect, medium weight, hardness, friability, assay and dissolution eficiency. The results indicated that, among the studied processes, an enhancement of the dissolution rate of the drug have arisen from the use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex and the micronized glibenclamide. The disintegrant Explocel® promoted enhancement in the dissolution rate in all the formulations in which it was present. The use of the glibenclamide-β-cyclodextrin complex with Explocel® have presented the best dissolution profile, statistically similar to Daonil®, besides accomplishing the other physico-chemical requirements.

Orientador: Alvaro de Baptista Neto / Banca: Alberto Colli Badino Junior / Banca: Fernando Lucas Primo / Resumo: Com o desenvolvimento da indústria moderna, houve o aumento na utilização de colorantes artificiais em diferentes áreas, entre elas destaca-se o setor alimentício e farmacêutico. Com a utilização contínua desses colorantes no ramo alimentício foi verificado, dependendo da classe e da concentração, o grande potencial desses compostos causarem diversas doenças, dentre elas o câncer. Com isso, é possível observar um crescente desenvolvimento de tecnologias que visam à obtenção de processos de produção de colorantes naturais, de origem biológica, que são considerados mais saudáveis e menos nocivos à saúde humana. Nesse contexto, as antraquinonas, se destacam por possuírem compostos que podem ser utilizados como colorante natural. Há muitos trabalhos na literatura destacando diversas ações desses compostos naturais, como por exemplo, atividade hepatoprotetora, anticancerígena, antimicrobiana, antifúngica, antiviral, antidiabética, antioxidante, entre outras. Nesse sentido, visto a grande importância de colorantes naturais pertencentes ao grupo das antraquinonas, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver métodos para extração e quantificação de um colorante natural pertencente à classe das antraquinonas, e os resultados foram satisfatórios. Foi possível determinar o processo de purificação e extração através de cromatografia de adsorção, utilizando como adsorvente a resina IRA-410 e como eluente solução de Cloreto de Sódio 5,0% e Etanol PA, onde foi possível obter uma recu... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: With modern industry development, the use of artificial colors in different areas has increased, among them, the alimentary segment. With the continuous use of these dyes in the food industry, it was verified that depending on the class and concentration, there's a huge potential of these compounds cause various diseases, among them cancer. With this, it is possible to observe a growing development of technologies that aim at obtaining biological origin natural dyes production processes, that are considered healthier and less harmful to human health. In this context, the anthraquinones, stand out because they have compounds that can be used as a natural dye. There are many works in the literature highlighting several actions of these natural compounds, such as hepatoprotective, anticancer, antimicrobial, antifungal, antiviral, antidiabetic, antioxidant, among others activities. In this sense, given the great importance of natural dyes belonging to the quinones group, the present work aimed to develop methods for extracting and quantifying a natural dye belonging to the class of anthraquinones, and the results were satisfactory. It was possible to determine the purification and extraction process by adsorption chromatography using as adsorbent IRA-410 resin and as eluent 5.0% Sodium Chloride solution and Ethanol PA, where it was possible to obtain a recovery of 100% and a yield of 86% when the fixed bed tests were performed, obtaining a promising method for determining the con... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Determina el efecto hipoglicemiante y antioxidante del extracto hidroalcohólico de la corteza de Curarea tecunarum “abuta”. Esta investigación se realiza con treinta ratones albinos Balb C57 hembras, con peso promedio de 30 ± 5 g a los cuales se indujo hiperglicemia por administración intraperitoneal de aloxano mediante el método de Méndez modificado. Posteriormente se les administra el extracto hidroalcohólico de corteza de Curarea tecunarum, a dosis de 30 mg/kg, 50 mg/kg y 100 mg/kg y se compara el efecto hipoglicemiante con la droga patrón glibenclamida 10 mg/Kg. La actividad antioxidante se determina en las concentraciones de 300 ppm y 600 ppm del extracto hidroalcohólico de la corteza de Curarea tecunarum mediante el método de Brand-Williams (DPPH), comparando la actividad antioxidante de la “abuta” frente a la vitamina C, obteniendo como resultado 96% de actividad antioxidante. / Tesis

Orientador: José Roberto Bosqueiro / Banca: Luiz Otávio Regasini / Banca: Débora Cristina Damasceno / Resumo: O termo Diabetes mellitus (DM) descreve uma desordem metabólica caracterizada por hiperglicemia crônica que leva a alterações no metabolismo de carboidratos, lipídeos e proteínas resultante de defeitos na ação, secreção de insulina, ou ambos. Tais alterações levam a sérias consequências no individuo diabético, como perda de peso, aumento dos níveis de lipídeos no sangue podendo levar ao aumento da incidência de doenças cardiovasculares como aterosclerose e infarto. Além disso, pode causar doenças renais e danos à visão, e em casos mais graves, óbito. A incidência de pessoas diabéticas tem aumentado a cada ano, e pesquisas realizadas recentemente apontam que esse é um número que só tende a aumentar nos próximos anos, principalmente devido aos péssimos hábitos alimentares e estilo de vida sedentário. O tratamento para o DM inclui insulinoterapia e o uso de hipoglicemiantes orais. No entanto, sabe-se que esses medicamentos possuem efeitos adversos, como ganho de peso, desconfortos abdominais e diarreias. Partindo dessas informações, a busca de novas alternativas para o tratamento de DM tem crescido muito nos últimos anos. O uso de plantas medicinais no tratamento de diversas doenças, como o diabetes, é feito desde os primórdios da humanidade. Diante disso, a pesquisa envolvendo plantas medicinais com propriedades hipoglicemiantes tem sido alvo dos pesquisadores nos últimos anos, principalmente para comprovação da sua eficácia e verificação da toxicidade das mesmas. A família Fabaceae possui aproximadamente 300 espécies, popularmente conhecidas como pata-de-vaca ou unhade- boi, devido ao formato de suas folhas e são amplamente utilizadas como analgésicos, antiinflamatórios e no tratamento de diabetes. O gênero Bauhinia, pertencente a essa família possui muitas espécies que são utilizadas no tratamento do diabetes. Diante disso, o objetivo desse trabalho foi avaliar a atividade hipoglicemiante do ... / Abstract: The term Diabetes mellitus (DM) defines a metabolic disorder characterized by cnronic hyperglycemia, which leads to alterations in carbohydrate, proteins and lipids metabolism resultant of defects in insulin action andJor secretion. Those alterations lead to serious consequences to diabetic people as weight loss, increase incidence of cardiovascular diseases, renal and optical diseases, and in some cases, death. The incidence of diabetic people is increasing every year and recent1y researches showed that this number will increase on next years, mainly due to bad eating habits and sedentary life style. The treatment of DM inc1udes insulin therapy and the use of oral hypoglycemic agents. However, those medicaments have many collateral effects as weight gain, abdominal discomforts and diarrheas. Based on this information, studies involving new altematives for the treatment of DM are growing in the last years. The use of medicinal plants in the treatment of diverse diseases like diabetes has been done since the beginning of humanity. Due to this, the studies involving medicinal plants with hypoglycemic properties have been the target of researches in the last years, mainly to verify its effectiveness and toxicity. The family Fabaceae has approximately 300 species, which are popular1y called cow's foot and nail ox, due the format of theirs leafs and are largely used as analgesic, anti-inflammatory and hypoglycemic. The genus Bauhinia, belonging to this family has many species, which are used in diabetes treatment, and it has been researches target showing promising results. Because of that, the objective of this work was to evaluate the hypoglycemic activity of crude extract of Bauhinia holophylla, a species very used in traditional medicine. There are no studies that prove its effectiveness in the diabetes treatment. Swiss mice diabetic (STZSAL and STZEXT) and normoglycemic (CTLSAL and CTLEXT) received treatment for 15 days with the crude ... / Mestre

PAULA, Paulo Carvalho de. Propriedade hipoglicemiante, hipocolesterolêmica e antioxidante de proteínas de folhas de Moringa oleifera Lam. 2012. 131 f. Dissertação (Mestrado em Bioquímica) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza-CE, 2012. / Submitted by Eric Santiago (erichhcl@gmail.com) on 2016-06-27T13:58:24Z No. of bitstreams: 1 2012_dis_pcpaula.pdf: 1990621 bytes, checksum: eca00b313255b123d7e0371df4b0233f (MD5) / Approved for entry into archive by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2016-08-02T20:10:31Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2012_dis_pcpaula.pdf: 1990621 bytes, checksum: eca00b313255b123d7e0371df4b0233f (MD5) / Made available in DSpace on 2016-08-02T20:10:31Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2012_dis_pcpaula.pdf: 1990621 bytes, checksum: eca00b313255b123d7e0371df4b0233f (MD5) Previous issue date: 2012 / Moringa oleifera is a plant native to northeastern India widely used in Indian folk medicine due to its various pharmacological properties. Ethnopharmacological studies have demonstrated that compounds derived from parts of this plant, especially leaves, have hypoglycemic activity in diabetic animal models and in humans, allowing its use in folk medicine. The hypoglycemic action of M. oleifera leaves has been attributed to compounds from plant secondary metabolism, however studies showing the involvement of proteins as antidiabetic substances are scarce. The aim of this study was to obtain a protein fraction of M. oleifera leaves and evaluate its hypoglycemic effects on diabetic animal models. For this, the leaf proteins were extracted followed by ammonium sulfate precipitation (0-90%). After exhaustive dialysis, this material was lyophilized to obtain the protein fraction named Mo-PFL. As experimental animal model, alloxan-induced diabetic mice were used. Initially Mo-PFL was intraperitoneally administered at doses of 100, 300 and 500 mg/Kg body weight. The dose of 500 mg/Kg body weight was more effective in reducing blood glucose after 1, 3 and 5 hours of Mo-PFL administration. This hypoglycemic effect was not observed by the intragastric route. This effect was also reduced when boiled Mo-PFL was intraperitoneally administered. Daily intraperitoneal administration of Mo-PFL at a dose of 500 mg/Kg body weight for 20 days caused a significant reduction in blood glucose level and also exerted antioxidant and hypocholesterolemic effects. Electrophoretic pattern of Mo-PFL showed a variety of protein bands, which were susceptible to in vitro pepsin and trypsin digestion. A Dot Blot immunoassay showed cross reactivity between human anti-insulin antibody and Mo-PFL, suggesting the presence of insulin-like epitopes in M. oleifera leaf protein. Overall, these data show that some proteins derived from M. oleifera leaves may contribute to the hypoglycemic effect observed in the present work. / Moringa oleifera Lam. é uma planta nativa do nordeste da Índia muito utilizada na medicina popular devido às suas várias propriedades farmacológicas. Estudos etnofarmacológicos têm demonstrado atividade hipoglicemiante de compostos oriundos de partes dessa planta, principalmente de suas folhas, em modelos de animais diabéticos e, também, em humanos, embasando sua utilização na medicina popular para o tratamento do diabetes. A ação hipoglicemiante de compostos de folhas de M. oleifera tem sido creditada a componentes oriundos do metabolismo secundário vegetal, sendo escassos trabalhos abordando a participação de proteínas nessa ação farmacológica. O objetivo deste trabalho foi obter uma fração proteica a partir de folhas de M. oleifera e verificar seu efeito hipoglicemiante em modelos de animais diabéticos. Para isso, foi realizada extração de proteínas a partir de folhas de M. oleifera, seguida de precipitação com sulfato de amônio (0-90%). Após diálise exaustiva, o material foi liofilizado para obtenção da fração proteica denominada Mo-FPF. Como modelo de animal experimental, foram utilizados camundongos com diabetes quimicamente induzido por aloxano. Inicialmente, doses de 100, 300 e 500 mg/Kg de peso corpóreo de Mo-FPF foram administradas intraperitonealmente, tendo sido a dose de 500 mg/Kg de peso corpóreo a mais efetiva na redução glicêmica após 1, 3 e 5 horas da administração. Tal efeito hipoglicemiante não foi verificado pela rota intragástrica. Além disso, esse efeito sofreu redução quando Mo-FPF foi previamente fervida e administrada por via intraperitoneal. Mo-FPF, administrada diariamente pela rota intraperitoneal, na dose de 500 mg/Kg, durante 20 dias, resultou em redução glicêmica, além de ter exercido efeito hipocolesterolemiante e antioxidante. O perfil eletroforético de Mo-FPF mostrou uma diversidade de bandas proteicas, que foram suscetíveis à ação da pepsina e tripsina em ensaio de digestibilidade in vitro. Através de imunoensaio por Dot Blot, foi verificada reação cruzada entre o anticorpo anti-insulina humana e Mo-FPF, sugerindo a existência de epítopos antigênicos do tipo insulina em proteínas de folhas de M. oleifera. Assim, o conjunto de dados obtidos mostra que proteínas oriundas de folhas de M. oleifera contribuem para o efeito hipoglicemiante demonstrado neste trabalho.