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Avaliação da atividade antimicrobiana e citotóxica de novos compostos triazólicos

Silva, Iara Filardi da 18 May 2012 (has links)
Made available in DSpace on 2015-04-11T13:54:19Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Iara Filardi da Silva.pdf: 2120501 bytes, checksum: 9273a177032b8356a33154587a462474 (MD5) Previous issue date: 2012-05-18 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / The search for new antimicrobial agents is necessary due to the emergence of resistant microorganisms and fatal opportunistic infections associated with the acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), cancer chemotherapy and transplantation. The triazole compounds are one of the most studied heterocyclic systems today and have attracted much interest because they have a wide range of applications, ranging from use as explosives, even as agrochemicals and pharmaceuticals. This study aimed to evaluate the antimicrobial activity of synthetic 1,2,3 triazole compounds in yeasts Candida sp, the bacteria Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis and filamentous fungi Microsporum canis, Trichophyton rubrum and Aspergillus niger using the technique of microdilution and evaluate the cytotoxicity of the compounds showed antimicrobial activity tests for cell viability in fibroblasts NIH3T, hemolytic potential in human blood and anticoagulant activity in human plasma. Of all the compounds screened, four showed good anti-candida (MIC 0.25 to 0.06 mmol/L). These same compounds also show activity for M. canis (MIC 50-100 mg/mL), T. rubrum (25 MIC 6.25 mg/mL) and A. niger (MIC 100 mg/mL). None of the compounds tested showed antibacterial activity for P. aeruginosa, S. aureus and E. faecalis. All compounds showed antifungal activity showed low cytotoxicity for the tests analyzed. From screening of 90 new compounds were identified four 1,2,3 triazole which may have potential for the development of new drugs with antifungal activity / A pesquisa de novos agentes antimicrobianos se faz necessária devido ao surgimento de microrganismos resistentes e de infecções oportunistas fatais, associadas à síndrome da imunodeficiência adquirida (SIDA), quimioterapia antineoplásica e transplantes. Os compostos triazólicos são um dos sistemas heterocíclicos mais estudados atualmente e têm despertado muito interesse pelo fato de possuírem um vasto campo de aplicações, que vão desde o uso como explosivos, até como agroquímicos e fármacos. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antimicrobiana de compostos triazólicos sintéticos em leveduras do gênero Candida sp, nas bactérias Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis e nos fungos filamentosos Microsporum canis, Aspergillus niger e Trichophyton rubrum através da técnica de microdiluição em caldo e avaliar a citotoxicidade dos compostos que apresentaram atividade antimicrobiana pelos testes de viabilidade celular em fibroblastos murinos NIH3T3, potencial hemolítico e atividade anticoagulante. Dos 90 compostos triados, quatro apresentaram significativa atividade anti-candida (MIC 0,25-0,06 mmol/L). Esses mesmos compostos também apresentaram atividade para M. canis (MIC 50-100 mg/mL), T. rubrum (MIC 6.25- 25 mg/mL) e para A. niger (MIC 100 mg/mL). Nenhum dos compostos testados apresentou atividade anti-bacteriana para P. aeruginosa, S. aureus e E. faecalis. Todos os compostos que apresentaram atividade antifúngica apresentaram baixa citotoxicidade para os testes analisados. A partir do screening de 90 novos compostos triazólicos foram identificados quatro os quais podem ter potencial para o desenvolvimento de novos fármacos com atividade antifúngica

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