Naujų 3,5-pakeistų 3-amino-2-tiokso-4-tiazolidinono darinių su cikloheksanono ir ciklopentanono pakaitais sintezė ir antibaktrinio ir priešgrybelinio aktyvumo tyrimas. Lino Remeikio magistro baigiamasis darbas. Mokslinis vadovas: prof. habil. dr. Eduardas Tarasevičius, konsultantas: prof. habil. dr. Alvydas Pavilonis; Lietuvos sveikatos mokslų universitetas.
Darbo tikslas - susintetinti naujus antibakterinius ir priešgrybelinius 3-amino-2-tiokso-4-tiazolidinono darinius su pakaitais, esančiais 3 ir 5 padėtyse ir nustatyti N-3 padėtyje esančių pakaitų įtaką junginių priešmikrobiniam aktyvumui.
Tyrimo metodai – junginių priešmikrobinis aktyvumas buvo prognozuojamas naudojant PASSonline programą. Antimikrobinis aktyvumas buvo tiriamas in vitro būdu dvigubo serijinio praskiedimo būdu, naudojant standų Miulerio – Hintono agarą.
Tyrimo rezultatai – Atlikus prognozes naudojant PASSonline programą, gauti rezultatai nerodė didelio antibakterinio ar priešgrybelinio aktyvumo. Atlikus tyrimus in vitro, pastebėta, jog aktyviausi junginiai N-3 padėtyje turi alifatinius ciklinius ketonus LRT-1; LRT-21 ar C-5 nitrofuraldehido radikalą LRT-3; LRT-23. Įvedus kitus elektronų donorinius pakaitus į penktą padėtį, kai N-3 blokuota, aktyvumas labai sumažėjo. Aktyviausi junginiai savo sudėtyje turi N-3 blokuotą padėtį alifatiniais cikliniais ketonais ir C-5 įvestą nitrofuraldehidą – LRT-3 ir LRT-23. Didelis aktyvumas yra prieš S.aureus, B.subtilis, K.pneumoniae, B.cereus, E.faecalis, C.albicans... [toliau žr. visą tekstą] / Synthesis of new 3,5-substituted 3-amino-2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives with cyclohexanone and cyclopentanone substitutes and evaluation of antimicrobial activity. L. Remeikis Master thesis. Scientific supervisor Prof., Habil. Dr. Eduardas Tarasevičius, prof. habil. dr. Alvydas Pavilonis; Lithuania University of Health Sciece.
The Aim of Research – to synthesise new 3-amino-2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives and evaluate impact of aliphatic cyclic ketone substitutes at N-3 position for antimicrobial activity.
Methods – Activity prognosis of new compounds was evaluated using PASSonline program. Antimicrobial activity was testes in vitro, using double serial diliuotn method using Miuler-Hinton agar.
Results. Prognosis with PASSonline showed weak activity againt bacteria and fungi. The results of tests in vitro showed that compound LRT-1 and LRT-12 with aliphatic cyclic ketones at N – 3 position characterized medium activity and compounds with 5-nitrofuraldehyde radical at C-5 position (with N-3 position blocked) LRT-3 and LRT-23 showed high activity against S.aureus, B.subtilis, K.pneumoniae, B.cereus, E.faecalis, C.albicans (MSK 1,5625 – 6,25 μg/ml). Other electrone donating substutes at C-5 position (with N-3 blocked) show very weak activity.
Conclusions – tests in vitro showed that the most active compounds: LRT-3 and LRT-23 had 5-nitrofuraldehyde fragment in C-5 position and alyphatic cyclic ketone in N-3 position. Test result also showed that cyclic radicals in... [to full text]
| Identifer | oai:union.ndltd.org:LABT_ETD/oai:elaba.lt:LT-eLABa-0001:E.02~2013~D_20130614_133407-41514 |
| Date | 14 June 2013 |
| Creators | Remeikis, Linas |
| Contributors | Tarasevičius, Eduardas, Inkėnienė, Asta Marija, Kežutytė, Toma, Pavilonis, Alvydas, Savickas, Arūnas, Jakštas, Valdas, Janulis, Valdimaras, Ivanauskas, Liudas, Rodovičius, Hiliaras, Radžiūnas, Raimondas, Skyrius, Vaidas, Briedis, Vitalis, Pečiūra, Rimantas, Gumbrevičius, Gintautas, Bernatonienė, Jurga, Martinėnas, Žydrūnas, Maruška, Audrius, Lithuanian University of Health Sciences |
| Publisher | Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), Lithuanian University of Health Sciences |
| Source Sets | Lithuanian ETD submission system |
| Language | Lithuanian |
| Detected Language | Unknown |
| Type | Master thesis |
| Format | application/pdf |
| Source | http://vddb.laba.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2013~D_20130614_133407-41514 |
| Rights | Unrestricted |
Page generated in 0.003 seconds