Programa de Pós-Graduação em Ciências Biológicas. Núcleo de Pesquisas em Ciências Biológicas, Pró-Reitoria de Pesquisa de Pós Graduação, Universidade Federal de Ouro Preto. / Submitted by giuliana silveira (giulianagphoto@gmail.com) on 2015-12-17T16:50:21Z
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Previous issue date: 2015 / As radiodermatites são efeitos secundários que podem comprometer a dose e a adesão à radioterapia, em pacientes com câncer. Substâncias radioprotetoras não tóxicas, capazes de prevenir ou minimizar esses danos, são necessárias. A espécie
Melaleuca leucadendron e a pilocarpina possivelmente apresentam essa capacidade. O objetivo da pesquisa foi desenvolver e avaliar nanoemulsões com extrato etanólico
bruto das folhas de Melaleuca leucadendron e cloridrato de pilocarpina para o uso
potencial como radioprotetor tópico. O extrato de M. leucadendron foi obtido e
apresentou conteúdo fenólico de 10,23%. O cloridrato de pilocarpina não apresentou
capacidade antioxidante. O extrato e o óleo de girassol foram altamente antioxidantes, apresentando CE50 de 17,0 ±0,59 μg/mL e 6,39 ±0,27 mg/mL, respectivamente, pelo
método DPPH. Nanoemulsões estáveis foram obtidas combinando óleo de girassol,
monoestearato de sorbitano e óleo de rícino hidrogenado e etoxilado, através do método de inversão de fases. Boa incorporação do extrato às nanoemulsões foi obtida ultrassonicando o mesmo com o tensoativo hidrofílico previamente ao aquecimento da fase oleosa. O cloridrato de pilocarpina foi adicionado durante o processo de resfriamento das formulações. A nanoemulsão base e as nanoemulsões com extrato, pilocarpina ou ambos ativos apresentaram tamanho de partícula entre 70 e 80 nm, com baixo índice de polidispersão. Essas quatro emulsões apresentaram pH e temperatura de
inversão de fases característicos de sistemas estáveis e condizentes com o método de obtenção utilizado. O potencial zeta dessas nanoemulsões foi superior a 30 mV em módulo, conferindo estabilidade eletrostática às mesmas. As formulações
permaneceram inalteradas em até 60 dias de armazenamento, mesmo após os ensaios de
estabilidade. Foi observada citotoxicidade dependente das concentrações do extrato e/ou pilocarpina, sendo que nanoemulsões com quantidades totais de ativos inferiores a 500μg/ mL apresentaram viabilidade celular superior a 80%. As nanoemulsões foram
capazes de manter, com certa redução, os potenciais antioxidantes do extrato e do óleo de girassol e um possível sinergismo entre os dois foi observado. As formulações com pilocarpina apresentaram atividade antioxidante decorrente do óleo na composição. As concentrações eficazes foram bastante inferiores às com toxicidade acima do aceitável.
As nanoemulsões obtidas foram caracterizadas como potenciais radioprotetores para uso tópico, sendo necessário confirmar essa ação em estudos posteriores. _______________________________________________________________________ / ABSTRACT : Radiodermatites are side effects that may compromise dose and adherence to radiotherapy in cancer patients. Non-toxic radioprotectors, to prevent or minimize these
damages, are necessary. Melaleuca leucadenron specie and pilocarpine possibly present this ability. The aim of this study was to develop and evaluate nanoemulsions containing crude ethanol extract of Melaleuca leucadendron’s leaves and pilocarpine hydrochloride for potential use as a radioprotective topic. Extract of M. leucadendron
was obtained and presented phenolic content of 10.23%. Pilocarpine hydrochloride did not show antioxidant activity. Extract and sunflower oil were highly antioxidant, with
IC50 of 17.0 ± 0.59 μg / mL and 6.39 ± 0.27 mg / mL, respectively, by DPPH method. Stable nanoemulsions were obtained by combining sunflower oil, sorbitan
monostearate, and ethoxylated hydrogenated castor oil, by phase inversion method.
Good incorporation of the extract in nanoemulsion was obtained by sonication with the hydrophilic surfactant before heating the oil phase. Pilocarpine hydrochloride was added during the cooling process of the formulations. Free nanoemulsion and
nanoemulsions with extract, pilocarpine or both, presented particle size in the range of 70 and 80 nm, with low polydispersity. These four emulsions showed pH and phase
inversion temperature characteristic of stable systems, consistent with the method of production used. Zeta potential of these nanoemulsions was more than 30 mV in
magnitude, giving them electrostatic stability. Formulations have not changes during the period of 60 days, even after stability tests. Depending on the concentrations of the extract and / or pilocarpine cytotoxicity was observed, and nanoemulsions with total quantities of active lower 500 μg / mL showed a 80% cell viability. Nanoemulsions
were able to maintain, with just a sligth reduction, the antioxidant potential of the extract and sunflower oil, and possible synergism between the two was observed. Formulations with pilocarpine showed antioxidant activity due to the oil in its
composition. Effective concentrations were much lower than concentrations with
toxicity above the acceptable. Nanoemulsions obtained were characterized as potential radioprotective for topical use, being necessary to confirm this action in subsequent studies.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:localhost:123456789/6059 |
| Date | January 2015 |
| Creators | Carvalho, Karen Vitor |
| Contributors | Santos, Orlando David Henrique dos, Souza, Gustavo Henrique Bianco de |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFOP, instname:Universidade Federal de Ouro Preto, instacron:UFOP |
| Rights | Autorização concedida ao Repositório Institucional da UFOP pelo autor(a), 28/11/2014, com as seguintes condições: disponível sob Licença Creative Commons 4.0, que permite copiar, distribuir e transmitir o trabalho, desde que seja citado o autor e licenciante. Não permite o uso para fins comerciais. Não permite a alteração da obra., info:eu-repo/semantics/openAccess |
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