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Previous issue date: 2002 / A esquistossomose, doença causada por trematódeos do gênero Schistosoma,
parasitas responsáveis por quadros patológicos debilitantes, atinge 200 milhões
de pessoas e expõe outras 600 milhões em situação de risco. A quimioterapia
representa a única ferramenta para os indivíduos acometidos por esses parasitas,
restringindo-se atualmente ao praziquantel e ao oxaminiquine. Apesar da eficácia
dessas drogas, os índices de prevalência da doença vêem sendo mantidos há
décadas devido a fatores sócio-econômicos e a ocorrência de resistência dos
schistosomas às drogas. Faz-se necessário, portanto, medidas urgentes e
efetivas que conduzam energicamente à pesquisa de novas drogas. Utilizando
conceitos fundamentais da Química Medicinal, propomos neste trabalho a
executar um programa estratégico de ações científicas e tecnológicas para
contribuirmos, na introdução de novos agentes esquistossomicidas
imidazolidínicos, mediante a síntese e avaliação da susceptibilidade de vermes
adultos de Schistosoma mansoni mantidos in vitro. Os resultados obtidos
demonstraram que os compostos estudados causaram efeitos nos vermes,
alterando sobretudo a viabilidade, motilidade, pareamento e integridade do
tegumento. Os compostos FZ-4, JT-59 e JT-62 foram os mais ativos, causando
100% de mortalidade dos vermes ao final do período de tratamento. Em geral, os
vermes fêmeas mostraram-se mais sensíveis que os machos frente a todos
compostos ensaiados. Vesículas, colapso de tubérculos e descamações
constituíram as alterações mais freqüentes observadas no tegumento dos
schistosomas tratados. O efeito do carbacol, abolindo a motilidade dos vermes
provocada por FZ-4, sugere uma ação em receptores colinérgicos. O sistema
neuromuscular do Schistosoma, pelas características farmacológicas únicas
apresentadas, pode ser usado como alvo para ataque de agentes
esquistossomicidas
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1754 |
| Date | January 2002 |
| Creators | ALBUQUERQUE, Mônica Camelo Pessôa de Azevedo do |
| Contributors | PITTA, Ivan da Rocha |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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