Orientador : Maria Palmira Daflon Gremião / Banca: Clovis Augusto Ribeiro / Banca: Silmara Marques Allegretti / Banca: Mara Cristina Pinto / Banca: Adélia Emília de Almeida / Resumo: A esquistossomose é uma das principais doenças parasitárias nos trópicos e subtrópicos, causada pelo Schistosoma mansoni. Uma alternativa para o tratamento desta doença é a quimioterapia, especialmente com praziquantel (PZQ), o qual é altamente permeável, porém apresenta baixa solubilidade em água, o que interfere na sua biodisponibilidade. Muitas estratégias utilizam polímeros no desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos com intuito de modificar as propriedades farmacotécnicas e biofarmacêuticas. Dentre elas, destacam-se os hidrogéis de dextrano, que apresenta várias propriedades vantajosas, algumas delas são: baixa toxicidade, biocompatibilidade e biodegradabilidade. Em trabalho anterior, foram desenvolvidos hidrogéis de dextrano 70 (DEX-70) e 148kDa (DEX-148) contendo praziquantel por um método simples, econômico, de fácil execução, sem a utilização de reticulantes químicos, o que gerou perfis de liberação diferentes do fármaco incorporado, graças a capacidade de intumescimento dos hidrogéis formados com cada um dos polímeros. Com base no observado neste trabalho avaliamos a utilização de blendas, que pode apresentar uma vantagem tecnológica importante, desenvolvendo novos materiais com propriedades diferentes, sem perder suas características e agregando suas propriedades vantajosas que podem ser usadas no desenvolvimento de sistemas de liberação, para a modulação das propriedades farmacotécnicas e biofarmacêuticas, de forma a desenvolver uma nova plataforma tecnológica em termos de Sistemas de liberação de fármacos. Os hidrogéis foram caracterizados, empregando o RMN-H1, o qual constatou um interação entre dextrano e praziquantel no hidrogel 1:1:1 (PZQ:DEX-70:DEX-148). A difração de Raios-X, juntamente com o DSC, mostrou que parte do fármaco está disperso na matriz polimérica na forma de cristalitos, ajudando a melhorar sua solubilidade, como comprovado pelo estudo de ... / Abstract: Schistosomiasis is a major parasitic diseases in the tropics and subtropics, caused by Schistosoma mansoni. An alternative treatment for this condition is chemotherapy, especially with praziquantel (PZQ), which is highly permeable, but has a very low solubility in water, which interferes with its bioavailability. Many strategies have been use polymers in the development of systems for controlled drug release in order to modify pharmacotechnical and biopharmaceutical properties. Amongst them, highlight the dextran hydrogels, which present various advantageous properties, some of them are: low toxicity, biocompatibility and biodegradability. In previous studies, dextran 70 (DEX-70) and 148kDa (DEX-148) hydrogels containing praziquantel had been developed by a simple, economical, of easy execution, without the use of chemical crosslinking, which generated different release profiles of drug incorporated, due swelling capacity of the hydrogels formed from each one of polymers. Based on observed in this study, the utilization of blends, which can present a major technological advantage by developing new materials with different properties, without losing its characteristics and adding their advantageous properties that can be used in the development of delivery systems, was evaluated, to provide a modulation of its pharmacotechnical and biopharmaceutical propertiesin order to develop a new technological platform in terms of systems for drug delivery. Hidrogels were characterized, employing 1H-NMR, which found an interaction between dextran and praziquantel into 1:1:1 (PZQ:DEX-70:DEX-148) hydrogel. The X-ray diffraction along with DSC showed that part of drug is dispersed in the polymer matrix in the form of crystallites, helping to improve its solubility, as evidenced by solubility studies. In in vivo studies, the sample 1:2:1 and 1:2:2, were the ones that were more effective. Finally, it was found that preparation of dextran blends containing ... / Doutor
| Identifer | oai:union.ndltd.org:UNESP/oai:www.athena.biblioteca.unesp.br:UEP01-000770166 |
| Date | January 2013 |
| Creators | Campos, Flávio dos Santos. |
| Contributors | Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" Faculdade de Ciências Farmacêuticas. |
| Publisher | Araraquara, |
| Source Sets | Universidade Estadual Paulista |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | text |
| Format | 102 f : |
| Relation | Sistema requerido: Adobe Acrobat Reader |
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