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Previous issue date: 2008 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A esquistossomose é uma doença parasitária crônica das regiões tropicais e
subtropicais e está associada a uma alta morbidade da população infectada. A
terapia da esquistossomose é feita apenas com um único fármaco, o
praziquantel, ativo contra todas as espécies de Schistosoma, e o oxamniquina
ativo apenas contra o Schistosoma mansoni. Contudo há relatos na literatura
de resistência do parasito ao tratamento para os dois fármacos, gerando uma
preocupação a nível mundial e levando a Organização Mundial de Saúde
(OMS) convocar a indústria e os pesquisadores a buscar novos fármacos com
esta finalidade. Neste contexto a busca de novos fármacos com atividade
esquistossomicida torna-se o objetivo deste trabalho, onde os derivados
imidazolidínicos das séries 5-benzilideno-3-benzil-4-tioxo-imidazolidin-2-ona
(LPSF/PT), 5-benzilideno-3-(4-metil-benzil)-imidazolidina-2,4-diona (LPSF/MS)
e 5-arilazo-4-tioxo-imidazolidin-2-ona (LPSF/PT) foram avaliados in vitro frente
a vermes adultos de Schistosoma mansoni (Cepa BH). Dos derivados
avaliados in vitro os que apresentaram atividade esquistossomicida, foram os
derivados da série 3-benzil-5-(arilazo)-4-tioxo-imidazolidin-2-ona (LPSF/PT).
Para a avaliação in vivo, o derivado 3-benzil-5-(4-cloro-arilazo)-4-tioxoimidazolidin-
2-ona (LPSF/PT05) foi administrado oralmente em Tween 80,
Tween/óleo/água e em dispersão sólida com 90 % PEG (Polietilenoglicol).
Apenas esta última apresentou efeito esquistossomicida. Foram administradas
quatro doses: 3, 10, 30 e 100 mg/kg. A redução do número de vermes
recuperados foi significativa para a dose de 10 e 30 mg/kg, aproximadamente
50 % e para a dose de 100 mg/kg a redução foi de 68%. A redução do número
de vermes na dose de 100 mg/kg corroborou com a resposta imune celular do
derivado e levantou a hipótese do seu efeito imunossupressor ser ao nível de
resposta Th1 e Th2. Somado a esses dados a resposta histopatológica revelou
uma modulação na resposta granulomatosa, produziu uma ação contra o dano
hepático causado pela infecção pelo S. mansoni
Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/2183 |
Date | 31 January 2008 |
Creators | Cristina Apolinário da Silva, Andréa |
Contributors | Lins Galdino, Suely |
Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
Language | Portuguese |
Detected Language | Portuguese |
Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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