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Previous issue date: 2016-02-26 / CAPES / A indústria farmacêutica ainda tem enfrentado o desafio da baixa biodisponibilidade de
fármacos nas últimas décadas, onde os Hidróxidos Duplo Lamelares (HDLs) apresentam-se
como alternativa para o incremento de solubilidade. A olanzapina (OLZ), pertencente à classe
II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica, apresenta baixa solubilidade aquosa,
dificultando sua absorção após administração. É utilizada no tratamento agudo e manutenção
do transtorno bipolar e esquizofrenia, doenças que apresentam o Estresse Oxidativo na sua
fisiopatologia. O presente trabalho teve como objetivo a obtenção, caracterização e avaliação
in vitro do potencial antioxidante de sistemas binários entre OLZ e diferentes HDLs, visando
incremento de solubilidade do fármaco. Os resultados das caracterizações por difração de raios
X, espectroscopia vibracional na região do infravermelho e análise térmica mostraram
diferenças favoráveis nos resultados apresentados pelos sistemas binários, quando comparados
ao fármaco isolado, indicando redução da cristalinidade do fármaco. Tal fato culminou num
incremento acima de 1734% na solubilização do fármaco no estudo de dissolução in vitro. Os
experimentos antioxidantes in vitro demonstraram que tanto os sistemas binários quanto a OLZ
isolada apresentam capacidade antioxidante e, em certos casos, a interação entre HDL e OLZ
promoveu melhorias no desempenho do fármaco. No teste em Artemia salina, os HDLs isolados
não mostraram toxicidade e os sistemas binários diminuíram a toxicidade da OLZ, quando
comparada ao fármaco isolado. Tais resultados fornecem boas expectativas para futuros testes
in vivo e favorecem a proposta de utilização dos HDLs como um excipiente funcional na
indústria farmacêutica. / The pharmaceutical industry yet faces the low bioavailability challenge of drugs in the last
decades, in this matter, Layered Double Hydroxides (LDH) present themselves as an alternative
to solubility enhancement. Olanzapine (OLZ), belonging to class II in the Biopharmaceutical
Classification System, has low aqueous solubility, hindering its absorption after administration.
It is used in the treatment of bipolar disorder and schizophrenia, diseases that have oxidative
stress in its pathophysiology. This dissertation aimed at obtaining, characterization and in vitro
evaluation of the antioxidant potential of binary systems of OLZ and LDHs, aiming to increase
aqueous solubility of the drug. The characterization by X-ray diffraction, vibrational
spectroscopy in the infrared region and thermal analysis showed favorable differences in the
results presented by binary systems when compared to the drug alone, indication a reduction of
Olanzapine’s crystallinity. This fact resulted in an increase above 1734% on drug solubilization
in the in vitro dissolution. The antioxidants in vitro experiments demonstrated that binary
systems and isolated OLZ exhibited antioxidant capability and, in certain cases, the interaction
between LDH and OLZ promoted improvement in the drug's performance. In the tests on
Artemia salina, the LDHs alone showed no toxicity and the binary systems decreased the
toxicity of OLZ compared to drug alone. These results provide good expectations for future in
vivo testing and favor the proposed use of LDHs as a functional excipient in the pharmaceutical
industry.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/18723 |
| Date | 26 February 2016 |
| Creators | PONTES NETO, João Gomes |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/8745917013630518, SOARES SOBRINHO, José Lamartine, LYRA, Magaly Andreza Marques de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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