Ce travail rapporte la synthèse et l'évaluation biologique des molécules hybrides de type isocombrétastatine A-4/belinostat. L'évaluation biologique de cette nouvelle série nous a permis d'identifier deux molécules inhibitrices de la polymérisation de la tubuline ainsi que de la HDAC8 possédant une puissante activité anti-proliférative dans la gamme du nanomolaire. De plus, nous démontrons que le système de catalyseur PtO2/PTSA-MeOH/H2O est très efficace pour convertir les alcynes internes et terminaux en cétones et qu’il est compatible avec une grande variété de groupes fonctionnels. / In this work, we report the synthesis and biological evaluation of isocombretastatin A-4/belinostat hybrid molecules. The biological evaluation of these new series has identified two molecules with potent anti-proliferative activity in the nanomolar range, which exhibit inhibitory activity on tubulin assembly and HDAC8. Second, we demonstrate that the PtO2/PTSA-MeOH/H2O catalyst system is very efficient in converting internal and terminal alkynes to ketones and that it is compatible with a wide variety of functional groups.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:theses.fr/2018SACLS583 |
| Date | 21 December 2018 |
| Creators | Lin, Hsin-Ping |
| Contributors | Université Paris-Saclay (ComUE), Alami, Mouâd, Hamzé, Abdallah |
| Source Sets | Dépôt national des thèses électroniques françaises |
| Language | English |
| Detected Language | French |
| Type | Electronic Thesis or Dissertation, Text |
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