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Previous issue date: 2014-04-25 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Ketoprofen is a nonsteroidal anti-inflammatory drug used for the treatment of
mild to moderate pain in chronic inflammatory conditions. Due to its superior
potency ketoprofen can be used in the treatment of inflammatory bowel disease
(IBD). The treatment of IBD becomes safer and more effective when the drug is
incorporated into colon-specific drug delivery systems. Pellets are
multiparticulate solid dosage forms extensively investigated as colon-specific
drug delivery systems. Pellets can be introduced into capsules or compressed
into tablets. The industrial production of tablets containing pellets has several
advantages when compared to the production of capsules. However, the
compression of the pellets should not affect the release of the drug and the
tablets should quickly disintegrate following administration. Therefore, the aim
of this study was to develop tablets containing ketoprofen coated pellets for
colon-specific drug release. For this, pellets were produced by extrusion and
spheronization technique containing 40% (w / w) ketoprofen. Ketoprofen pellets
obtained were coated with two different pH - dependent polymers derived from
methacrylic acid (Opadry
®
k 94 or Eudragit
®
FS 30D) with weight gains of 10 or
20% (w / w). The coated pellets were then compressed under different pellets’
amounts and different compression forces. An extra- granular mixture of lactose
and microcrystalline cellulose was used as compression aid. The in vitro
release of ketoprofen from the systems obtained was evaluated in Bio Dis
®
apparatus. The morphological and physical properties of pellets and tablets
were assessed. The Eudragit
®
FS 30 D coated pellets with weight gains of 10 or
20% showed higher efficiency of colon-specific delivery (94 %), however, the
drug was released slowly and incompletely in conditions mimicking the pH of
the colonic region. After compression of the pellets, the efficiency of colon –
specific drug delivery was lowered after compression (between 20% and 61%,
depending on the formulation). The lowest decrease of colon specific efficiency
was observed in formulations containing lower amount of pellets, which also
produced disintegrating matrices with potential for use in the topical treatment of
IBD. / O cetoprofeno é um antiinflamatório não esteroidal usado para o tratamento de
dores leves a moderadas, em condições inflamatórias crônicas. Devido a sua
elevada potência antiinflamatória, o cetoprofeno pode ser aproveitado no
tratamento das doenças inflamatórias intestinais (DII). O tratamento das DII se
torna mais seguro e eficaz quando o fármaco é incorporado em sistemas de
liberação cólon-específica. Pellets são formas farmacêuticas multiparticuladas
bastante investigadas como sistemas de liberação cólon-específica. Após sua
produção, os pellets podem ser inseridos em cápsulas ou comprimidos. A
produção industrial de comprimidos contendo pellets apresenta inúmeras
vantagens quando comparada ao processo de enchimento de cápsulas. No
entanto, a compressão dos pellets não deve afetar as características de
liberação do fármaco e os comprimidos formados devem se desintegrar
rapidamente. Dessa forma, o objetivo deste trabalho foi desenvolver
comprimidos contendo pellets revestidos para liberação cólon-específica de
cetoprofeno. Para tanto, foram produzidos pellets contendo 40% (p/p) de
cetoprofeno e celulose microcristalina pela técnica de extrusão e
esferonização. Os pellets de cetoprofeno obtidos foram revestidos com dois
diferentes polímeros pH-dependentes, ambos derivados do ácido metacrílico
(Opadry
®
94 k ou Eudragit
®
FS 30) com ganhos de massa 10 ou 20% (p/p). Os
pellets revestidos foram então comprimidos com diferentes cargas de pellets e
submetidos a diferentes forças de compressão, utilizando como adjuvante
extra-pellets uma mistura granulada de lactose e celulose microcristalina. A
liberação in vitro do cetoprofeno a partir das formas farmacêuticas obtidas foi
avaliada em dissolutor Bio Dis aparato III. As caracterizações morfológicas e
físicas dos pellets e comprimidos foram conduzidas. Os pellets obtidos por
revestimento com Eudragit
®
FS 30 D, com ganhos de massa de 10 ou 20%,
mostraram elevada eficiência de liberação cólon-específica in vitro (até 94%),
no entanto, o fármaco foi liberado de forma lenta e incompleta em meio com pH
similar ao encontrado na região colônica. Após a compressão dos pellets, os
valores de eficiência de liberação cólon-específica sofreram reduções entre
20% e 61%. A menor diminuição da eficiência de liberação cólon-específica foi
observada nas formulações contendo a menor carga de pellets, as quais deram
origem à matrizes desintegráveis com potencial para utilização no tratamento
tópico das DII.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.bc.ufg.br:tede/4020 |
| Date | 25 April 2014 |
| Creators | Alencar, Rodrigo Gomes de |
| Contributors | Marreto, Ricardo Neves, Marreto, Ricardo Neves, Araújo, Adriano Antunes de Souza, Taveira, Stephânia Fleury |
| Publisher | Universidade Federal de Goiás, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF), UFG, Brasil, Faculdade Farmácia - FF (RG) |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFG, instname:Universidade Federal de Goiás, instacron:UFG |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 824936988196152412, 600, 600, 600, 600, 6010281161524209375, -3959484153940758247, 2075167498588264571 |
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