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Previous issue date: 2014-11-28 / CNPq / A descoberta de novos medicamentos é um processo altamente complexo e caro, exigindo esforços integrados em vários aspectos relevantes, envolvendo inovação, conhecimento, informação e tecnologias. As Naftoquinonas, são estruturas privilegiadas em Química Medicinal por apresentarem um amplo espectro de atividade farmacológica, dentre elas contra o câncer e infecções bacterianas, A presença de nitrogênio ligado ao anél quinônico, ou 3,4-isoxasolinas, proporcionam uma potencialização das propriedades biológicas do novos derivados bioativos naftoquinônicos. Foram sintetizados novos derivados 2-N-alquil-1,4-Naftoquinonas através de uma metodologia simples, barata e versátil. Trata-se de uma reação de substituição nucleofílica entre a Naftoquinona e aminas primarias ou pela cicloadição com oximas à obtenção de novos derivados isoxazilinicos. As novas biomoléculas foram purificadas por recristalização e placa cromatográfica preparativa, as mesmas foram elucidadas por espectroscopias no Infravermelho (IV) e Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio (RMN H1) e Carbono 13 (RMN C13). Após a elucidação destes derivados, foram submetidos à testes de atividades biológicas frente a quatro linhagens de células tumorais e microrganismo. Para a atividade anticâncer, os resultados variam de 65% a 100% de inibição nas diferentes linhagens celulares. E com relação à atividade antimicrobiana, mostraram-se ativas para bactérias Gram positivas Stafhylococcus aureus eBacillus subtilis além do fungo Candida albicans e frente à bactériaresistente, Stafhylococcus aureus OSAR,com destaque ao derivado 2a que foi ativo em praticamente todas as cepas de micro-organismos. / The discovery of new drugs is a highly complex and expensive process, requiring integrated in several relevant aspects involving innovation, knowledge, information and technology efforts. The Naphthoquinones are privileged structures in Medicinal Chemistry for presenting a broad spectrum of pharmacological activity, among them against cancer and bacterial infections, the presence of nitrogen attached to the quinone ring, or 3,4-isoxasolinas provide an enhancement of the biological properties of naftoquinônicos new bioactive derivatives. Novel N-alkyl-2-1,4-Naphthoquinones through a simple, inexpensive and versatile method were synthesized. It is a nucleophilic substitution reaction between primary amines and Naphthoquinone or by cycloaddition with oximes isoxazilinicos to obtain new derivatives. The new biomolecules were purified by recrystallization and preparative chromatographic plate, they were elucidated by Infrared spectroscopy (IR) and nuclear magnetic resonance of hydrogen (H1 NMR) and carbon 13 (NMR C13). After the elucidation of these derivatives were submitted to tests of biological activities against four tumor cell lines and microorganisms. For anticancer activity, the results ranged from 65% to 100% inhibition in the different cell lines. And with respect to antimicrobial activity, were active against gram-positive bacteria Bacillus subtilis and Staphylococcus Stafhylococcus addition of the fungus Candida albicans and against the resistant bacteria, Staphylococcus Stafhylococcus OSAR, especially the second derivative that has been active in virtually all strains of micro -organisms.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/25641 |
| Date | 28 November 2014 |
| Creators | SILVA, Jannieres Darc da |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/5620710059543153, BRONDANI, Dalci José |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/embargoedAccess |
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