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Desarrollo y evaluación preliminar de un sistema mucoadhesivo para el tratamiento de la enfermedad periodontal

Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico / No autorizada por el autor para ser publicada a texto completo en el Portal de Tesis Electrónicas / Diversas investigaciones han explorado la utilidad de nuevas vías para la
administración de medicamentos con el fin de evitar efectos adversos e interacciones
farmacológicas, aumentando la adherencia al tratamiento por parte del paciente y con
ello, la obtención de mejores resultados terapéuticos.
Un ejemplo de esto es el desarrollo de formas farmacéuticas mucoadhesivas,
las cuales han llamado la atención de la industria farmacéutica en los últimos años,
encontrándose actualmente en el mercado una serie de medicamentos para el
tratamiento de diversas patologías, entre ellas, la enfermedad periodontal.
El objetivo de este trabajo fue desarrollar y evaluar de manera preliminar un film
mucoadhesivo bicapa para el tratamiento de la enfermedad periodontal que permita,
mediante su adhesión por un tiempo prolongado en la cavidad bucal y la liberación
controlada del agente antibiótico metronidazol en ella, superar las desventajas de los
medicamentos existentes para el tratamiento localizado de esta patología.
Se desarrolló una capa mucoadhesiva en base al excipiente
hidroxipropilmetilcelulosa (Methocel®), como polímero mucoadhesivo y glicerina, como
agente plastificante. Por otro lado, se desarrolló una capa responsable de la liberación
controlada del fármaco, en base a una dispersión acuosa del co-polímero etil-acrilato y
metil-metacrilato (Eudragit® NE 30D) y metronidazol.
Se obtuvieron películas mucoadhesivas con buenas características
organolépticas, pH, hidratación y humedad adecuadas para ser empleadas en la
cavidad bucal y, mediante estudios de propiedades mecánicas, se determinó que es
necesaria la inclusión de al menos un 10% de glicerina en la formulación para mejorar
su elongación y rigidez de manera significativa.
En el caso de la capa controladora de la liberación del fármaco, no se logró
obtener una distribución homogénea de sus componentes, siendo necesario explorar el
desarrollo de nuevas formulaciones y metodologías que permitan lograr este propósito.
se realizaron estudios exploratorios de los perfiles de disolución de las distintas
formulaciones que permitieron confirmar que a mayor cantidad de Eudragit® más lenta
es la cesión del fármaco hacia el medio de disolución / Several researches have explored the usefulness of new ways for drug
administration, avoiding adverse effects and pharmacological interactions in order to
increase patient’s treatment adherence and finally, achieve better therapeutic
outcomes.
One example of this is the development of mucoadhesive dosage forms for drug
administration, which have attracted attention of pharmaceutical industry in the last
years. Currently, they can be found in the pharmaceutical market for the treatment of
many illnesses, including periodontal diseases.
The objective of this research was develop and evaluate in a preliminary manner
a bilayer mucoadhesive film for the treatment of periodontal disease. Through its
adhesion to the buccal cavity for a prolonged time and controlled release of
metronidazole, an antibiotic agent, it could overcome disadvantages of marketed
dosage forms for the local treatment of this pathology.
To prepare the mucoadhesive layer, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) as
mucoadhesive polymer and glycerol as plasticizer were employed. On the other hand,
an aqueous dispersion of a copolymer based on ethyl acrylate and methyl methacrylate
(Eudragit® NE 30 D) and metronidazole were used to develop the layer in charge of the
drug release.
Mucoadhesive films with appropriate organoleptic, pH, hydration, and humidity
characteristics were obtained, which enable the use of this product on the buccal cavity.
Mechanical properties studies determined that a 10% of glycerol significantly improves
the elongation and stiffness of the films.
A homogeneous distribution of the layer in charge of the controlled drug release
was not achieved. Thus, new methods and formulations should be realized to
accomplish this objective. Nonetheless, preliminary dissolution studies of the different
formulations were performed and they allowed to confirm that higher amounts of
Eudragit® produced a slower drug release toward the dissolution medium

Identiferoai:union.ndltd.org:UCHILE/oai:repositorio.uchile.cl:2250/117379
Date January 2014
CreatorsCárcamo Martínez, Álvaro Rubén
ContributorsCosta Castro, Edda, Facultad de Ciencias Químicas y Farmacéuticas
PublisherUniversidad de Chile
Source SetsUniversidad de Chile
LanguageSpanish
Detected LanguageSpanish
TypeTesis

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