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Previous issue date: 2016-02-16 / FACEPE / CAPES / O 3-(2,6-diflúor-benzil)-5-(5-bromo-1H-indol-3-ilmetileno)-tiazolidina-2,4-diona
(LPSF/GQ-238) é um análogo indólico-tiazolidínico, apresenta potencial atividade
esquistossomicida e tripanossomicida. Poucos relatos na literatura mostram a
eficácia de uma substância contra a esquistossomose e a doença de chagas. Estas
doenças são consideradas doenças debilitantes e afeta milhões de pessoas no
mundo. Assim, o objetivo deste trabalho foi realizar a caracterização físico-química
do LPSF/GQ-238 visando conhecer suas propriedades químicas e físicas para
desenvolvimento de uma nova alternativa de tratamento para as doenças
supracitadas. O estudo abrangeu a caracterização físico-química, estabilidade
térmica e compatibilidade fármaco-excipiente por técnicas espectroscópicas (IV,
RMN), termoanalíticas (DSC, DSC-fotovisual, TG e Pyr-CG/EM), validação do
método analítico, bem como DRX e MEV. Os resultados obtidos da avaliação físicoquímica
do LPSF/GQ-238 frente a diferentes técnicas permitiram caracterizá-lo do
ponto de vista físico, químico e morfológico. O protótipo apresentou-se com 99,5%
de pureza, funde a 272,48 ± 0,28 °C e entalpia de 78,31 ± 4,31 J.g-1 com pico
endotérmico de fusão característico de uma forma cristalina que foi corroborado pela
DRX, com habito cristalino do tipo agulha por MEV, apresenta baixa solubilidade
aquosa e cinética de decomposição de ordem zero. O estudo de compatibilidade
evidenciou possíveis incompatibilidades químicas e/ou físicas entre o LPSF/GQ-238
e os excipientes estudados. Concluí-se que a caracterização da NEQ obteve
resultados sólidos sobre o comportamento físico e químicos de um protótipo
antiparasitário para tratar a esquistossomose e a doença de chagas. / The 3-(2,6-difluoro-benzyl)-5-(5-bromo-1H-indol-3-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
(LPSF/GQ-238) is an indole-thiazolidine analogue with schistosomicidal and
trypanocidal potential activity. Few reports in the literature show the effectiveness of
a substance against schistosomiasis and Chagas disease simultaneously. These are
considered debilitating diseases affecting millions of people worldwide. The objective
of this study was to perform the physicochemical characterization of LPSF/QA-238
aiming to know their chemical and physical properties for the development of a new
alternative treatment for the above diseases. The study covered the physicochemical
characterization, thermal stability, and drug-excipient compatibility by spectroscopic
techniques (IR, NMR), thermoanalytical (DSC, DSC-fotovisual, TG and Pyr-GC/MS),
validation of analytical method, as also, XRD and SEM .The results of
physicochemical evaluation of LPSF/QA-238 compared to different techniques
allowed characterize it physical, chemical and morphologically. The prototype
presented 99.5% purity, melting at 272.48 ± 0.28 °C and enthalpy of 78.31 ± 4.31 Jg1
, endothermic peak of melting characteristic of a crystalline form which was
confirmed by XRD, with crystalline habit needle type observed in the SEM, has low
aqueous solubility and kinetics of order decomposition zero.The compatibility study
highlighted possible chemical and / or physical incompatibilities between LPSF / QA238
and the excipients studied.It is concluded that the new chemical entity
characterization obtained actual results about the physical and chemical behavior of
a prototype antiparasitic to treat schistosomiasis and Chagas disease.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/18628 |
| Date | 16 February 2016 |
| Creators | ANDRADE, Fabrício Havy Dantas de |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/4903883301058477, SOUZA, Fábio Santos de, SILVA, Rosali Maria Ferreira da |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Breton |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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