Return to search

Synthèse et évaluation de l'activié biologique de nouveaux dérivés imidazolidiniques 2,3,5-trisubstitués

Made available in DSpace on 2014-06-12T15:53:41Z (GMT). No. of bitstreams: 2
arquivo5157_1.pdf: 8018238 bytes, checksum: 52fa3ddf77f265552b0b53471c950b6e (MD5)
license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5)
Previous issue date: 2005 / A inflamação representa uma condição de morbidade que acompanha todos os
processos infecciosos que acometem o homem, inclusive o câncer e as doenças
crônicas, como a artrite. Por outro lado, a clínica médica não dispõe atualmente de
medicamentos adequados para melhorar a qualidade de vida dos pacientes,
sobretudo aquelas condições crônicas. Os fármacos disponíveis são, via de regra,
possuidores de sérios efeitos secundários, sobretudo aos níveis gastrintestinal e
renal. Neste contexto, torna-se imperioso a busca de novas alternativas terapêuticas
para combate à inflamação. Com esta finalidade e através do conhecimento da
diversificada ação biológica do anel imidazolidínico, realizamos a síntese de novas
moléculas candidatas a fármacos antiinflamatórios, as 3-(benzil ou fenacil)-5-
benzilideno-2-(benzilsulfanil ou 2-fenil-2-oxo-etilsulfanil)-3,5-dihidro-imidazol-4-onas,
dentre as quais três foram testadas para esta atividade e duas para a atividade
analgésica. A síntese destes novos compostos foi realizada em quatro etapas: i)
inicialmente foram obtidos ésteres a partir de uma condensação do tipo
Knoevenagel; ii) estes ésteres reagiram na posição 5 da 2-tioxo-imidazolidin-4-ona,
por meio de adição do tipo Michael; iii) em seguida, esses derivados foram Nalquilados
na posição 3 do anel imidazolidínico com cloretos de benzil ou fenacil
substituídos; iv) finalmente esses derivados foram S-alquilados, utilizando os
mesmos haletos. Após a comprovação estrutural pelos métodos espectroscópicos
convencionais de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, infravermelho e
espectrometria de massas, foram realizados os testes biológicos de toxicidde aguda,
atividade antiinflamatória (modelo do bolsão inflamatório e do edema de pata
induzido por carragenina) e atividade analgésica (método da chapa qunte).
Constatou-se que o pré-tratamento com as substâncias testadas, em doses baixas,
suprime a migração de leucócitos e inibe o desenvolvimento do edema de pata
induzido por carragenina, sendo um indicativo do elevado poder dessas substâncias.
Além disso, uma dessas substâncias também apresentou atividade análgesica,
dependente do tempo, e os ensaios de toxicidade aguda indicam que essas duas
substâncias são levemente ou praticamente não-tóxicas

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1991
Date January 2005
CreatorsSANTOS, Leila Cabral dos
ContributorsPITTA, Ivan da Rocha
PublisherUniversidade Federal de Pernambuco
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
Languagefra
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

Page generated in 0.002 seconds