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Síntese, caracterização e avaliação da atividade citotóxica de complexos de platina(II) e paládio(II) contendo hidrazonas

Fundação de Amparo a Pesquisa do Estado de Minas Gerais / Platinum compounds, such as cisplatin, oxaloplatin and carboplatin, have been
used as chemotherapeutic agents for the treatment of various types of cancer. Several
other complexes of this metallic ion are also under clinical evaluation. However, the
utilization of platinum compounds as antitumor agents is associated with many severe
effects and cellular resistance has also been observed. Therefore, many research
groups have been working to synthesize new platinum complexes that are more
efficient and show fewer undesired effects associated with their use in medicine. Thus
in this work, six new complexes of platinum and palladium were isolated with 4-
nitrobenzoic hydrazide(4-NH), acid 2-furoic hydrazide(FH) and 2,4-
dinitrophenylhydrazine(2,4-DNPH). These complexes were characterized by
spectroscopic techniques and the results have shown that the ligands are coordinated
to platinum or palladium by the basic nitrogen of NH2 group and have the general
formula [M(L)2X2].nH2O where M= Pt2+ or Pd2+, X = Cl- or I- and n = 0 or 1. Infrared
Analyses were made in the region of 400 - 4000 cm-1, except the complex with the
ligand 2,4 - dinitrophenylhydrazine which began in the range of 200 cm-1. In addition,
UV spectroscopy was performed on-visible range of 200-800 nm. The thermal stability
of the complexes containing acid 2-furoic hydrazide and 2, 4-dinitrophenylhydrazine
was analyzed in the temperature range 25 900 ºC.
The antitumor activity of the synthesized compounds has been studied. The
compound [Pt(4-NH)2I2], was found to display cytotoxicity (IC50 = 0.96 μmol/L) against
K562 tumoral cell line and, when compared to cisplatin, it was five times more active. / Alguns compostos de platina(II), como por exemplo, a cisplatina, a oxaloplatina
e a carboplatina, têm sido utilizados como agentes quimioterápicos no tratamento de
alguns tipos de câncer, sendo que vários outros complexos deste íon metálico
encontram-se em fase de testes clínicos. Entretanto, estes fármacos apresentam
diversos efeitos colaterais severos e, além disso, tem sido observado o aparecimento
de resistência celular. Nesse sentido, vários grupos de pesquisa têm buscado a
síntese de novos complexos de platina que sejam mais eficazes e que apresentem
uma diminuição dos efeitos indesejáveis associados à utilização destes na medicina.
Assim, neste trabalho seis novos complexos de platina(II) e paládio(II) foram isolados
com os ligantes 4-nitrobenzóico hidrazida(4-NH), ácido 2-furóico hidrazida(FH) e 2,4
dinitrofenilhidrazina(2,4-DNPH). Esses complexos foram caracterizados por técnicas
espectroscópicas e, os resultados mostram que os ligantes estão coordenados ao íon
platina ou paládio via nitrogênio (NH2) e possuem a fórmula geral [M(L)2X2].nH2O, em
que M= Pt2+ ou Pd2+, X = Cl- ou I- e n = 0 ou 1. As analises de infravermelho foram
feitas na região de 400- 4000 cm-1, salvo os complexos com o ligante 2,4-
dinitrofenilhidrazina que começaram na faixa de 200 cm-1. Além disso, a
espectroscopia na região do UV-visível foi feita na faixa de 200-800 nm. A estabilidade
térmica dos complexos contendo os ligantes ácido 2-furóico hidrazida e 2,4-
dinitrofenilhidrazina foi avaliada no intervalo de temperatura compreendido entre 25-
900°C.
A atividade antitumoral dos compostos sintetizados foi estudada contra a
linhagem celular tumoral K562. O composto [Pt(4-NH)2I2] exibe uma ótima atividade
antiproliferativa (IC50 = 0,96 μmol/L) e, se comparado à cisplatina, é cerca de cinco
vezes mais ativo. / Mestre em Química

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/urn:repox.ist.utl.pt:RI_UFU:oai:repositorio.ufu.br:123456789/17359
Date16 July 2012
CreatorsSouza, Gustavo Duarte de
ContributorsGuerra, Wendell, Poelhsitz, Gustavo Von, Ferreira, Claudio dos Santos
PublisherUniversidade Federal de Uberlândia, Programa de Pós-graduação em Química, UFU, BR, Ciências Exatas e da Terra
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Formatapplication/pdf
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFU, instname:Universidade Federal de Uberlândia, instacron:UFU
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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