Filtros orgânicos são amplamente utilizados em formulações fotoprotetoras, com habilidade de absorver radiações ultravioleta (UV). Contudo, parte destes compostos possuem limitações, como: fotoinstabilidade, permeação cutânea e fotossensibilização e entre outros. Este trabalho envolveu a síntese de matriz mesoporosa do tipo SBA-15, encapsulação/incorporação de ρ-metoxicinamato de octila (MCO), benzofenona-3 (BZF-3) e avobenzona (AVO) na SBA-15 para aplicação em formulações fotoprotetoras. Fez-se a determinação da eficácia in vitro dos filtros encapsulados/incorporados combinados a ingrediente cosmético; o preparo de bastão fotoprotetor e determinação eficácia estimada; a avaliação do potencial de irritação ocular dos bastões por HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane, e a avaliação da permeação/retenção cutânea e perfil de biodistribuição dos filtros. Para a caracterização dos materiais foram empregadas técnicas físico-químicas e analíticas. As medidas de adsorção/dessorção de N2 mostrou que as amostras dos filtros solares encapsulados/incorporados apresentaram diminuição na área superficial e volume de poro (V), indicando que os filtros solares foram encapsulados/incorporados na superfície e nos poros da SBA-15. Os resultados de Espalhamento de raios X a baixo ângulo evidenciaram que os filtros solares não afetaram a estrutura hexagonal da SBA-15. Por TG/DTG e análise elementar foi possível determinar a quantidade de filtros solares na superfície e nos mesoporos da SBA-15. Enquanto, as curvas DSC e DTA revelaram aumento na estabilidade térmica da AVO e BZF-3, quando encapsulados/incorporados. Os resultados da eficácia fotoprotetora in vitro monstraram que a combinação dos três filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 promoveram aumento de 52% no fator proteção solar (FPS), enquanto que, na formulação fotoprotetora contendo os três filtros encapsulados/incorporados, o aumento foi de 94%. O ensaio de HET-CAM evidenciou que os bastões contendo SBA-15 e os filtros encapsulados/incorporados não foram irritantes. O ensaio de permeação/retenção cutânea monstrou que o processo de encapsulação/incorporação da BZF-3 promoveu diminuição de sua permeação em todos os tempos de exposição. As quantidades permeadas de AVO e MCO ficaram abaixo do limite de quantificação nos tempos 6 e 12 h, no entanto, no tempo de 24 h foi possível quantificá-los. As quantidades dos filtros solares retidas na pele a partir da formulação contendo os filtros solares encapsulados/incorporados na SBA-15 (F4) foram menores (tempos 6 e 12 h) em comparação à formulação contendo os filtros solares não encapsulados (F3). A investigação da biodistribuição dos filtros solares monstrou que a retenção total na pele, como na derme, foi menor na formulação F4 em comparação à F3. O estudo comparativo entre pele suína e a pele humana monstrou que as quantidades de BZF-3 e AVO permeadas e retidas na pele suína foram superiores do que em relação à humana para ambas as formulações (F4 e FR). Pela técnica de biodistribuição, foi possível determinar que os filtros solares oriundos das formulações F3 e referência (FR) apresentaram maior retenção destes compostos na derme do que em outras camadas da pele. Contudo, observou-se que os filtros encapsulados apresentaram taxa reduzida de retenção na derme. / Organic Filters are chemical compounds widely used in sunscreens formulations with the ability to absorb ultraviolet radiation (UV). Despite the effectiveness of these compounds in UV radiation protection, disadvantages related to their photo instability, potential skin permeation and photo sensibility pose significant challenges for improving these products. The aim of this work was to synthesize mesoporous matrix SBA-15, encapsulation/entrapping of octyl methoxycinnamate (OMC), benzophenone-3 (BZF-3) and avobenzone (AVO) into SBA-15 for application in photoprotective formulations. It was accessed in vitro photoprotection efficacy and in vitro photostability assay of encapsulated/entrapped UV filters combined with cosmetic ingredient and photoprotective stick formulations; evaluation of the ocular irritation potential of photoprotective stick formulations by in vitro method HET-CAM - Hen\'s Egg Test - Chorioallantoic Membrane; evaluation the skin permeation/deposition and biodistribution profile of photoprotective stick formulations. The decrease in the surface area and in mesoporous volume (V) observed in the nitrogen adsorption desorption isotherms of encapsulated/entrapped samples indicated that UV filters were efficiently encapsulated/entrapped into SBA-15. Additionally, SAXS results showed that UV filters did not affected the hexagonal structure of the mesoporous material and that these compounds filled the SBA-15 pores. TG/DTG and elemental analysis were efficient tools to confirm the presence and the quantity of UV filters into SBA-15. DTA and DSC curves of encapsulated/entrapped materials showed that the thermal stability of AVO and BZF-3 were increased. On the other hand, DSC curves of encapsulated/entrapped materials demonstrated that thermal stability of OMC was not increase. The in vitro photoprotective efficacy results demonstrated that the combination of the three sunscreens encapsulated/entrapped into SBA-15 increased 52.0% the SPF values, while the stick formulation containing the UV filters encapsulated/entrapped, the increase was 94.0%. Delivery experiments using porcine skin demonstrated that the encapsulation/entrapping process of UV filters resulted the decreased of BZF-3 permeation and deposition in skin (6 and 12 hours). The cutaneous biodistribution profile of UV filters showed that the deposition of these compounds from encapsulated/entrapped stick formulation (F4) was significantly lower than that from UV filters stick formulations (F3) in the total slices of the skin and dermis. The comparative study between porcine skin and human skin demonstrated that the amounts of BZF-3 and AVO permeated and deposited in porcine skin were higher than in human skin for both formulations (F4 and FR - reference formulation). By the biodistribution technique it was possible to determine that the UV filters from the formulations F3 and FR presented higher retention of these compounds in the dermis than in other layers of the skin. On the other hand, it was observed that the encapsulated UV filters presented low retention rate into dermis.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:teses.usp.br:tde-10092018-172104 |
| Date | 24 August 2018 |
| Creators | André Luís Maximo Daneluti |
| Contributors | Jivaldo do Rosario Matos, André Rolim Baby, Maria Teresa Junqueira Garcia, Renata Fonseca Vianna Lopez, Luci Diva Brocardo Machado, Camila Areias de Oliveira |
| Publisher | Universidade de São Paulo, Fármaco e Medicamentos, USP, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da USP, instname:Universidade de São Paulo, instacron:USP |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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