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Desenvolvimento de cápsula oral a base de beta-lapachona complexada com ciclodextrina para terapia antineoplásica

Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-04T11:46:44Z
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Previous issue date: 2012-01-16 / O presente trabalho apresenta o desenvolvimento tecnológico de um novo medicamento à base de
-lapachona vetorizada com a HP CD para o tratamento de terapia antineoplásica. Por se tratar
de um princípio ativo com limitações físico-químicas (baixa solubilidade em água e estabilidade),
foi necessário o emprego de tecnologias farmacêuticas, como a formação de complexos de
inclusão com ciclodextrinas ( -CD, HP CD e M CD). Primeiramente, foi realizada a
caracterização físico-química da -lapachona e dos complexos de inclusão formados com o
emprego de diferentes ferramentas analíticas, como, análise térmica, infravermelho, difração de
raios X, MEV e ensaio de dissolução. Os resultados obtidos da -lapachona comprovou as suas
características cristalinas, elevado grau de pureza e baixa solubilidade em água. Já com o
complexo de inclusão, pode-se observar que o melhor complexo foi o da -lapachona:HP CD,
obtido por spray-dried, que apresentou maior eficiência de dissolução. Após esta etapa, foi
realizado o estudo de compatibilidade fármaco-excipiente, com o emprego da termogravimetria e
análise térmica diferencial, com a finalidade de compreender possíveis interações no estado
sólido. Neste estudo, pode-se observar que não houve nenhuma incompatibilidade com os
excipientes da formulação (celulose, lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício). Além
disso, foi comprovado que a formação do complexo de inclusão com a HP CD, obtido por spraydried,
garante uma maior estabilidade térmica a -lapachona. O desenvolvimento tecnológico da
forma farmacêutica cápsula, contendo a -lapachona complexada com a HP CD, foi realizado
através de uma planificação qualitativa de diluentes, utilizando os adjuvantes farmacêuticos
(celulose, lactose, estearato de magnésio e dióxido de silício). O teste de dissolução foi
desenvolvido com a aplicação do planejamento fatorial 23 para a seleção dos melhores
parâmetros, que foram: matéria-prima, complexo de inclusão; meio, HCl; rotação, 75 rpm. O
doseamento das cápsulas foi realizado por uma metodologia validada por Presmich (2010). Por
meio do teste de dissolução, foi determinado o teor da -lapachona dissolvida, que alcançou mais
de 80% em menos de 15 min. Dessa forma, esta dissertação apresenta uma nova alternativa para
o tratamento de câncer de próstata, especialmente para os pacientes onde as terapias tradicionais
não demonstraram resultados satisfatórios.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/10253
Date16 January 2012
CreatorsFREITAS NETO, José Lourenço de
ContributorsALBUQUERQUE, Miracy Muniz de, ROLIM NETO, Pedro José
PublisherUniversidade Federal de Pernambuco
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguageBreton
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE
RightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess

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