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Previous issue date: 2016-02-16 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The abusive use of anti-inflammatory drugs entails health risks and this fact has increasingly led researchers to seek alternative new drugs and safer formulations.Consequently the development of new, modified drug delivery systems and the search for new drugs, presents itself as a great research field. The extracts from plant species stand out as a matrix of interest due to the presence of possible active compounds.
These compounds include the class of phenolic compounds, which is a structurally diversified class whose antioxidant and anti-inflammatory activity have already been well-studied and recognised. The species Euphorbia umbellata has attracted attention in recent years in relation to its ethnopharmacological use for the treatment of cancer and inflammation and it presents as candidate to be used in formulations with antiinflammatory activity, which is especially present among in its metabolites, i.e. phenoliccompounds. Consequently, this study developed, characterised and evaluated chitosan
membranes containing the methanol fraction of E. umbellata for topical application in relation to their antioxidant and antimicrobial potential. Initially, the quantitative determination of phenolic compounds (total flavonoids and phenolics) present in the crude extract and its fractions (hexane, chloroform, ethyl acetate and methanol) were performed using UV-VIS, and a qualitative chromatographic evaluation of the methanolic fraction was performed using UHPLC-MS. The physicochemical characterisation of the membranes was performed using SEM and EGF techniques,density, XRD, FTIR, DSC, TGA, colour measurements, and pharmacological evaluation in vitro by determining the scavenging (DPPH and ABTS) and antimicrobial
potential, in addition to ex vivo permeation testing. The quantification of phenolic compounds demonstrated that the methanolic fraction contained the highest amount ofthese compounds (225.205 mg.g-1) and the chromatographic evaluation of themethanolic fraction made it possible to suggest 23 molecules of phenolic substances belonging to the classes of simple phenolic acids, tannins and flavonoids. The characterisation tests showed variations related to the addition of the methanolic fraction of the chitosan matrix, which showed interaction between the chitosan matrix and the polymer structure. The antioxidant and antimicrobial tests indicated the positive potential of the membranes in relation to the studied models. Similarly, these formulations also stood out in the antimicrobial assay. There was no permeation of the
Franz cell model, suggesting a local activity. Thus, it was possible to demonstrate that interactions occurred between the methanolic fraction and the polymer. These formulations show promising potential for topical application in relation to antiinflammatory action. / O uso abusivo de medicamentos anti-inflamatórios traz riscos à saúde da população e tal fato preocupa e instiga cada vez mais os pesquisadores a buscar alternativas de novos fármacos e formulações mais seguros. Neste sentido o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas de liberação modificada e a busca de novos fármacos, apresentase como um campo de pesquisa de grande importância. Os extratos de espécies vegetais
se destacam com uma matriz de interesse em decorrência da presença de possíveis moléculas bioativas. Entre estes compostos destacam-se os fenólicos, que se destacam
como uma classe bastante diversificada estruturalmente e cuja atividade antioxidante e anti-inflamatória são bem estudadas e reconhecidas. A espécie Euphorbia umbellata tem despertado interesse nos últimos anos quanto ao seu uso etnofarmacológico para tratamento de quadros de câncer e inflamação, e apresenta-se como candidata a ser empregada em formulações com atividade anti-inflamatória, especialmente por apresentar entre seus metabólitos, os compostos fenólicos. Sendo assim, no presente estudo, membranas de quitosana contendo a fração metanólica de E. umbellata para aplicação tópica foram desenvolvidas, caracterizadas e avaliadas quanto ao seu
potencial antioxidante e antimicrobiano. Para tanto, inicialmente foram realizadas a determinação quantitativa dos compostos fenólicos (fenólicos e flavonoides totais) presentes no extrato bruto e suas frações (hexano, clorofórmio, acetato de etila e
metanol) por UV-VIS e a avaliação cromatográfica qualitativa da fração metanólica por UHPLC-MS. A caracterização físico-química das membranas foi desenvolvida por meio de técnicas de MEV, FEG, densidade, DRX, FTIR, DSC, TGA, determinação de cor e avaliação farmacológica in vitro mediante a determinação do potencial scavenger (DPPH e ABTS) e antimicrobiano, além do teste de permeação ex vivo. A quantificação de fenólicos revelou que a fração metanólica é a que possui maior quantidade desses compostos (225,205 mg.g-1) e a avaliação cromatográfica da mesma permitiu sugerir 23 moléculas de substâncias fenólicas pertencentes as classes dos ácidos fenólicos simples, taninos e flavonoides. Os testes de caracterização evidenciaram variações relacionadas à
adição da fração metanólica à matriz de quitosana, o que demonstra a interação desta com a estrutura do polímero. Os ensaios antioxidante e antimicrobiano indicaram favorável potencial das membranas M50FM e M100FM, nos modelos estudados. Da mesma forma, estas formulações também se destacaram no ensaio antimicrobiano. Não foi observada permeação cutânea o modelo de célula de Franz, o que aponta para uma atividade local. Deste modo, foi possível indicar que ocorrem interações entre a fração metanólica e o polímero, entretanto as formulações são candidatas promissoras à
aplicação tópica para ação anti-inflamatória.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede2.uepg.br:prefix/97 |
| Date | 16 February 2016 |
| Creators | Lemes, Bruna Mikulis |
| Contributors | Beltrame, Flávio Luis, Novatski, Andressa, Farago, Paulo Vitor, Bruschi, Marcos Luciano |
| Publisher | UNIVERSIDADE ESTADUAL DE PONTA GROSSA, Programa de Pós Graduação Ciências Farmacêuticas, UEPG, BR, Farmacos, Medicamentos e Biociências Aplicadas à Farmácia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPG, instname:Universidade Estadual de Ponta Grossa, instacron:UEPG |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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