Orientador: Gilbert Bannach / Banca: Adriano Buzutti de Siqueira / Banca: Luiz Carlos da Silva Filho / Resumo: Cocristais farmacêuticos podem ser definidos como sólidos cristalinos multicomponentes (dois ou mais componentes), sendo estes um API (do inglês "active pharmaceutical ingredients", ou seja, uma molécula com atividade farmacológica) e um coformador, os quais são unidos por interações não covalentes, mais comumente ligações de hidrogênio. O coformador deve ser uma molécula segura para consumo (uma vitaminas, um antioxidantes ou outro API, por exemplo) e deve conter grupos funcionais que possibilitem a interação com o API. Os cocristais são um artificio eficiente para solucionar problemas de solubilidade encontrados nos fármacos classes II e IV (segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica). O método mecanoquímico permite reprodutibilidade na síntese dos cocristais. Neste trabalho realizou-se a síntese mecanoquímica do API Curcumina com os coformadores ácido ascórbico, ácido cítrico, cafeína e sacarina, e do API Norfloxacino com os coformadores riboflavina, ácido salicílico e acido succínico. Observou-se que a riboflavina apresenta comportamento térmico diferente do relatado na literatura, mostrando inicialmente uma etapa de decomposição térmica, seguido de um evento endotérmico referente à fusão, eventos confirmados por imagens do DSC-Fotovisual. O Norfloxacino sofre influencia pelo processo de moagem, a qual induz a transferência de prótons e interação do composto com moléculas de água, condição característica do norfloxacino, já relatado na literatura. O Norfloxacino f... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Pharmaceutical cocrystals can be defined as multicomponent crystalline solids (two or more components), these being an active pharmaceutical ingredients (API) and a coformer, which are joined by non-covalent interactions, most commonly hydrogen bonds. The coformer must be a safe molecule for consumption and must contain functional groups that allow interaction with the API. Cocrystals are an efficient device for solving solubility problems found in Class II and IV drugs (according to the Biopharmaceutical Classification System). The mechanochemical method allows reproducibility in the synthesis of cocrystals. In this work the mechanochemical synthesis of API Curcumina with the ascorbic acid, citric acid, caffeine and saccharin coformers and the Norfloxacino API with riboflavin, salicylic acid and succinic acid coformers were performed. It was observed that riboflavin exhibits thermal behavior different from that reported in the literature, initially showing a thermal decomposition stage, followed by an endothermic event related to the fusion, events confirmed by DSC-Photovisual images. Norfloxacin is influenced by the milling process, which induces the proton transfer and interaction of the compound with water molecules, a characteristic condition of norfloxacin, already reported in the literature. Norfloxacin formed cocrystals with the riboflavin, salicylic acid and succinic acid coformers, all in 1:1 proportions by mechanochemical method, solvent-assisted grinding using 15 uL of chloroform solvent. Curcumin did not form cocrystals with the coformers studied, however curcumin formed physical mixtures with the ascorbic acid coformator, eutectic compounds with excess reagents with the saccharin coformer, as well as the caffeine coformer, and physical mixtures and a eutectic compound such as citric acid coformer, all by mechanochemical method using 15 uL of solvent ethanol. / Mestre
Identifer | oai:union.ndltd.org:UNESP/oai:www.athena.biblioteca.unesp.br:UEP01-000913961 |
Date | January 2019 |
Creators | Ferreira, Laura Teófilo. |
Contributors | Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" Faculdade de Ciências. |
Publisher | Bauru, |
Source Sets | Universidade Estadual Paulista |
Language | Portuguese, Portuguese, Texto em português; resumo em português e inglês |
Detected Language | English |
Type | text |
Format | 87 f. : |
Relation | Sistema requerido: Adobe Acrobat Reader |
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