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Previous issue date: 2013-03-21 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior / Praziquantel (PRZ) is the main drug used for treatment of schistosomiasis in
Brazil. It is administered by oral rout as tablets. However, has low aqueous
solubility which limits this therapeutic success dosage form and availability of liquid
forms. The emulsion systems have great potential and represent an interesting
strategy to increase the solubility of drugs. The aim of study was the development
and characterization of lipid-emulsified liquid systems of the type oil in water (O /
W), the base of soybean oil as the internal phase stabilized by surfactants pair
Tween? 80 and Span? 80, for improving the phase biopharmaceutical of PRZ.
After selecting the best value of Hydrophilic-Lipophilic Balance (HLB = 11), the
parameters of the preparation of the formulations were optimized emulsification
technique. The emulsions were successfully obtained; the liquid forms provided
exhibited Newtonian behavior and an increase in solubility of PRZ higher than 20
times. The accelerated stability study demonstrated the stability of the emulsions
and the effect of cosurfactants investigated. The study of the dynamics of
interaction between components in the diagram showed pseudoternary phase
regions to obtain O/W emulsions, whereas the study of the interaction of the
components and their effect on system structure and the efficiency of incorporation
of the drug led to systems with an amount of soluble drug even higher (about
1.5%), which demonstrates the potential of this new input mainly for the treatment
of schistosomiasis, which resulted in the filing of patent BR 10 2013 0004 55 3 / O praziquantel (PRZ) ? o f?rmaco de escolha para tratamento da
esquistossomose no Brasil e est? dispon?vel comercialmente para administra??o
oral na forma de comprimidos. No entanto, possui baixa solubilidade aquosa, o
que limita o sucesso terap?utico desta forma farmac?utica e a disponibiliza??o de
formas l?quidas. Os sistemas emulsionados lip?dicos t?m grande potencial para
aumento da solubiliza??o de f?rmacos lipof?licos, sendo, ent?o, uma estrat?gia
interessante para tal finalidade. O objetivo do presente estudo foi o
desenvolvimento e a caracteriza??o de sistemas l?quidos emulsionados lip?dicos
do tipo ?leo em ?gua (O/A), a base de ?leo de soja como fase interna estabilizada
pelo par de tensoativos Tween? 80 e Span? 80, para melhorar a fase
biofarmac?utica do PRZ. Depois de selecionar o melhor valor do Equil?brio
Hidr?filo-Lip?filo (EHL=11), os par?metros de prepara??o das formula??es pela
t?cnica de emulsifica??o foram otimizados. As emuls?es foram obtidas com
sucesso, as formas l?quidas apresentaram comportamento newtoniano e
proporcionaram um aumento de solubilidade do PRZ superior a 20 vezes. O
estudo de estabilidade acelerada demonstrou a estabilidade das emuls?es e o
efeito dos cotensoativos investigados. O estudo da din?mica de intera??o entre os
componentes pelo diagrama pseudotern?rio de fase demonstrou regi?es de
obten??o de emuls?es do tipo O/A, enquanto que o estudo da intera??o dos
componentes e o seu efeito na estrutura dos sistemas e na efici?ncia de
incorpora??o do f?rmaco levaram a obten??o de sistemas com uma quantidade
de f?rmaco sol?vel ainda maior (cerca de 1,5%), o que demonstra o potencial
deste novo insumo para o tratamento principalmente da esquistossomose, o qual
resultou em um dep?sito de patente BR 10 2013 000455 3
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufrn.br:123456789/13498 |
| Date | 21 March 2013 |
| Creators | Araujo, Margarete Moreno de |
| Contributors | CPF:00840406452, http://lattes.cnpq.br/2593509584288129, Fonseca, Jos? Luis Cardozo, CPF:90623207753, http://buscatextual.cnpq.br/buscatextual/visualizacv.do?id=K4788562T6, Sarmento, Victor Hugo Vitorino, CPF:16255241882, http://lattes.cnpq.br/2008100603446246, Silva J?nior, Arn?bio Ant?nio |
| Publisher | Universidade Federal do Rio Grande do Norte, Programa de P?s-Gradua??o em Ci?ncias Farmac?uticas, UFRN, BR, Bioan?lises e Medicamentos |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFRN, instname:Universidade Federal do Rio Grande do Norte, instacron:UFRN |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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