Orientador: Prof. Dr. Eraldo José Madureira Tavares / Tese (doutorado) - Universidade Federal do ABC, Programa de Pós-Graduação em Biossistemas, 2015. / Atualmente, sistemas de liberação de fármacos usando nanotecnologia tem despertado grande interesse, entretanto, uma área frequentemente ignorada pelos pesquisadores de formulações de liberação controlada é o combate de ectoparasitas em gado. Para superar essa deficiência, foram desenvolvidas neste estudo formulações de nanopartículas visando a aplicações para uso tópico. As nanopartículas foram sintetizadas e caracterizadas através da avaliação da taxa de associação, tamanho, potencial zeta e pH. A cinética de permeação de ivermectina na pele foi simulada em células de Franz. As formulações (doze) apresentaram estabilidade adequada e taxas de associação próximas a 100%. Os ensaios de permeação mostraram que a liberação da ivermectina foi alterada e os perfis de liberação variaram entre as formulações. Duas formulações, nanocápsulas de PLA e de PLGA, ambas obtidas por nanoprecipitação, iniciaram a liberação dentro das 32 h de ensaio de permeação. Essas duas nanocápsulas também apresentaram bons resultados de estabilidade, apresentando tamanho relativamente constante, potenciais zeta normalmente abaixo de -30 mV, índice de polidispersão (IPD) abaixo de 0,2 e diminuição de pH aproximadamente dentro de 1 unidade de pH. A cinética de permeação das duas formulações foi avaliada utilizando-se modelos matemáticos tais como Higuchi, difusão em esferas sólidas e cápsulas, cinética de ordem zero, modelos de dissolução e a equação generalizada de Korsmeyer-Peppas. O perfil de liberação dessas nanocápsulas sugere o possível acúmulo do fármaco no miristato de isopropila, que simula o estrato córneo da pele. As demais formulações requerem estudos adicionais para detectar seus perfis de liberação, e poderiam ser úteis para liberações extremamente longas e depender bastante da erosão dos polímeros. Os resultados obtidos nesta pesquisa são promissores como sistema alternativo para o tratamento de ectoparasitas, visando a aplicações veterinárias. / Drug release systems using nanotechnology are currently among the research programs which have aroused great interest, however, a field being frequently ignored by controlled release formulation researches is the fight against cattle ectoparasites. In order to overcome that deficiency, nanoparticle formulations for topical usage were developed in this research. The nanoparticles were synthetized and characterized with respect to association rate, size, zeta potential and pH. Ivermectin permeation kinetics in skin was simulated in Franz cells. The formulations (12) presented adequate stability and rate of association of about 100%. The release assays have shown that the release of ivermectina was modified and the release profiles varied among the formulations. Two formulations, PLA and PLGA nanocapsules, both prepared by nanoprecipitation, started the release during the 32h of the permeation assay. Both nanocapsules also had good stability results, having relatively constant size, zeta potentials usually below -30 mV, polydispersity index (PDI) below 0.2 and pH decrease within 1 pH unit. The release kinetics of both formulations was assessed using mathematical models such as Higuchi, diffusion in solid spheres and in capsules, zero order, dissolution models, and Korsmeyer-Peppas¿s generalized equation. The release profile of these nanocapsules suggests the possible accumulation of the drug in the isopropyl myristate, which simulates de stratum corneum of the skin. The remaining formulations require additional studies to detect their release profiles, and could be useful for extremely long releases and might depend quite a lot on the polymers erosion. The results of this research are promising as an alternative system for the treatment of ectoparasites, aiming for veterinary usage.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:BDTD:77533 |
| Date | January 2015 |
| Creators | Tavares, Evaldo José Madureira |
| Contributors | Fraceto, Leonardo Fernandes, Bonvent, Jean Jacques, Galvão, Ana Carolina Santos de Souza, Cereda, Cíntia Maria Saia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | application/pdf, 145 f. : il. |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFABC, instname:Universidade Federal do ABC, instacron:UFABC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | http://biblioteca.ufabc.edu.br/index.php?codigo_sophia=77533&midiaext=70983, http://biblioteca.ufabc.edu.br/index.php?codigo_sophia=77533&midiaext=70982, Cover: http://biblioteca.ufabc.edu.brphp/capa.php?obra=77533 |
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