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Desenvolvimento de comprimido de liberação prolongada de benznidazol

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Previous issue date: 2011 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / A doença de Chagas é classificada pela Organização Mundial de Saúde como uma doença
negligenciada, que não dispõe de tratamentos eficazes ou adequados. Ao enfrentar esse
problema, os países atingidos por essas endemias têm com a sua população um custo
elevado em decorrência das co-morbidades trazidas por essas enfermidades. Apesar de não
ser o fármaco ideal, devido à sua toxicidade e baixa solubilidade, o benznidazol (BNZ) é o
fármaco utilizado no tratamento da doença de Chagas e o único comercializado em diversos
países da América do Sul. As dispersões sólidas (DS), sistemas estruturados de sólidos em
que o fármaco está disperso em uma matriz biologicamente inócua, têm sido utilizadas para
aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis. Polímeros hidrofílicos também têm
sido amplamente utilizados como carreadores por apresentar baixo custo e alta solubilidade,
além da aplicação farmacêutica como agentes moduladores de liberação na preparação de
comprimidos. Diante do exposto, o objetivo desse trabalho foi desenvolver e caracterizar
um sistema de DS de BNZ e polivinilpirrolidona (PVP) e posterior incorporação do produto
em uma matriz de hidroxiprometilcelulose (HPMC) para desenvolvimento de um
comprimido de liberação prolongada para o tratamento da doença de Chagas, partindo de
um estudo de fotoestabilidade direta e indireta do fármaco como critério de escolha para
seleção dos excipientes utlizados na formulação. As DS obtidas foram avaliadas por
técnicas de análises térmica, espectros de infravermelho e perfil de dissolução, que
comprovaram a eficiência do sistema no incremento de solubilidade do BNZ. A rota
degradativa proposta no estudo de fotoestabilidade mostrou que o BNZ sofre fotólise direta,
não sendo observados novos produtos de degradação após irradiação eletomagnética
(REM) nas misturas com os excipientes, estes apenas influenciaram na sua velocidade da
degradação. A liberação do BNZ da matriz aconteceu pelo mecanismo de erosão nas duas
formulações do comprimido desenvolvidas (25 e 35% de HPMC), entretanto a formulação
com 25% do polímero mostrou maior tendência em manter estável a liberação do fármaco
até alcançadas 12hs no ensaio de dissolução, ponto em que 100% do fármaco foi liberado

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/3319
Date31 January 2011
CreatorsLícia Araujo dos Santos, Fabiana
ContributorsJosé Rolim Neto, Pedro
PublisherUniversidade Federal de Pernambuco
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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