A liberação local de fármacos na cavidade oral apresenta muitas aplicações, incluindo o controle da dor pós-cirúrgica, tratamento de doenças periodontais e anestesia local. Micropartículas carregadas com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) produzidas para a liberação sustentada é útil em Odontologia, uma vez que mantém o fármaco em níveis terapêuticos, promove o controle da dor e maior adesão do paciente ao tratamento.Uma vez que o sistema é biodegradável, o paciente não precisa ir ao consultório do dentista para removê-lo. Spray drying, é um dos vários métodos de microencapsulação, é rápido, de fácil operação, ampliação de escala e apresenta condições moderadas de operação. Assim, o objetivo deste trabalho é determinar as especificações do processo de spray-drying na obtenção de micropartículas biodegradáveis para a liberação sustentada de fármacos com aplicação odontológica. Quitosana foi utilizada como polímero de revestimento, uma vez que é biodegradável, biocompatível e mucoadesivo. Cetoprofeno foi utilizado como AINE modelo.Testes de qualificação de operação do spray-dryer foram conduzidos em conformidades com os requisitos da ANVISA e FDA. O método de análise de teor de cetoprofeno também foi validado, apresentando precisão, exatidão, linearidade e especificidade adequados ao seu propósito. Com relação ao processo de microencapsulação, a melhor condição operacional no spray-dryer apresenta 100 ºC de temperatura de entrada, 5,7 g/min de vazão da bomba peristáltica, 49,2 m3/h de vazão do ar de secagem, 1 mm de diâmetro do bico atomizador e 1,3 de pressão do ar comprimido. As micropartículas obtidas apresentam boa esfericidade e uma superfície lisa. A distribuição granulométrica é estreita, variando de 2,11 a 3,27m. Os estudos de liberação in vitro mostram um comportamento linear de dissolução do cetoprofeno encapsulado nas micropartículas, sugerindo que a cinética de liberação do fármaco é governada pela dissolução do fármaco e difusão através da matriz polimérica. Quitosana apresentou influência sobre a liberação do cetoprofeno, uma vez que foi encontrado um T50 de 36,0 h para o fármaco microencapsulado, ao passo que para o fármaco livre o T50 é de apenas 7,84 h. / Local release of drugs at oral cavity tissues shows several uses, including postsurgery pain control, periodontal disease treatment and local anesthesia. NSAID loaded-biodegradable microparticles made for a sustained drug release is useful in Dentistry since they keep the drug therapeutic level sustained, promote pain control and patient compliance. Since the system is biodegradable, the patient do not need to go to the dentistry office to remove it. Spray-drying (SD) , one of the several microencapsulation methods, is fast, has easy operation and scale-up and shows mint operating conditions. Thus the aim of this work is to design the spraydrying specifications of manufacturing dental drug loaded-biodegradable microparticles for sustained release purposes. Chitosan was used as the microencapsulation polymer due to its biodegradability, biocompatibility and mucoadhesiveness. Ketoprofen was used as the model NSAID. Operation qualification tests were performed with the spray-dryer as required by ANVISA and FDA. The analytical method for ketoprofen assay was also validated, showing accuracy, precision, linearity and specificity suitable for its purpose. Concerning microencapsulation process, the best SD operating conditions was 100 º C (inlet), 5,73 g/min (pump flow rate), 49,19 m3/h (air flow rate), 1 mm (nozzle), 1,3 (compressed air). The microparticles delivered show good sphericity and a smooth surface. The size distribution is narrow, ranging from 2,11 to 3,27 m. In vitro release studies show a linear dissolution behavior of cetoprofen-loaded microparticules suggesting the kinetic of drug release is driven by drug dissolution and diffusion through polymer matrix. Chitosan has an influence over the cetoprofen release since a T50 of 36,0 h was found to microparticles while the cetoprofen only has a T50 of 7,84 h.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:usp.br/oai:teses.usp.br:tde-09012009-144551 |
| Date | 28 February 2005 |
| Creators | Braga, Gláucia Karime |
| Contributors | Oliveira, Wanderley Pereira de |
| Publisher | Biblioteca Digitais de Teses e Dissertações da USP |
| Source Sets | Universidade de São Paulo |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | Dissertação de Mestrado |
| Format | application/pdf |
| Rights | Liberar o conteúdo para acesso público. |
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