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Previous issue date: 2014-08-22 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A administração de medicamentos na pele através da via transcutânea é uma prática que tem sido utilizada pela humanidade ao longo de milênios. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) apresentam-se como uma classe de fármacos de interesse para o desenvolvimento de formulações transcutâneas já que apresentam efeitos gastrointestinais graves ao serem utilizados para o tratamento crônico de doenças, como por exemplo artrite reumatóide. Entre os fármacos desta classe, o ibuprofeno (IBU) representa um bom candidato para a permeação cutânea, já que apresenta baixo peso molecular (206,28), coeficiente de partição (log P) inferior a 4 e curta meia vida plasmática. Uma estratégia efetiva para facilitar a passagem de fármacos pela pele é o emprego de promotores de permeação na pele. Recentemente, alguns trabalhos vem relacionando o uso de terpenos e óleos naturais ricos em terpenos na promoção de permeação cutânea de fármacos. O óleo de copaíba, devido ao seu rico conteúdo em terpenos, apresenta-se como uma ótima escolha de promotor de permeação de fármacos administrados na pele. Neste trabalho foram desenvolvidas duas formulações em creme contendo IBU 5% com duas concentrações diferentes de óleo de copaíba: IBOC5, contendo 5% de óleo de copaíba e IBOC10, com 10% do mesmo óleo. Os ensaios de permeação e penetração in vitro do IBU foram realizados utilizando-se pele de orelha suína como membrana biológica no aparelho de células de difusão vertical do tipo Franz. Já a avaliação da permeação in vivo foi realizada através do teste de atividade anti-inflamatória induzida pelo óleo de cróton em orelhas de camundongos. O fluxo de permeação (J) do IBU nas amostras IBOC5 (35,72 ± 6,35) e IBOC10 (29,78 ±2,41) foram superiores (p < 0,01 e p < 0,05, respectivamente) ao creme controle, sem óleo de copaíba (10,32 ± 1,52) e produto comercial (14,44 ± 2,39). Na análise de penetração, a quantidade de IBU nas amostras IBOC5 e IBOC10 foi maior (p < 0,01 e p < 0,05, respectivamente) na derme quando comparada à epiderme. No ensaio in vivo, as amostras IBOC5 e IBOC10 reduziram (p < 0,05 e p < 0,001, respectivamente) o processo inflamatório quando comparadas ao controle negativo, entretanto, não foram diferentes (p > 0,05) do controle positivo. Face aos resultados, pode-se concluir que a adição do óleo de copaíba apresentou capacidade de promoção de permeação e penetração cutânea do ibuprofeno nas amostras em creme para o teste de células de difusão in vitro. Já o modelo in vivo de edema de orelha em camundongos, sugere-se que este não foi o teste mais adequado para avaliação da permeação do ibuprofeno nas amostras analisadas. / The administration of medications on the skin through transcutaneous routeis a practice that has been used by mankind for millennia. The non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) have been shown to be a class of drugs of interest for transcutaneous formulation development, since they present severe gastro-intestinal effects when used for treatment of chronic diseases such as rheumatoid arthritis. Among drugs of this class, Ibuprofen (IBU) is considered a good candidate for skin permeation, since it has a low molecular weight (206.28), partition coefficient (log P) lower than 4 and short plasma half-life. Therefore, an effective strategy to facilitate the drug diffusion through the skin is the use of permeation enhancers. Recently, some studies have been reporting the use of terpenes and natural oils rich in terpenes and their roles in promoting cutaneous drug penetration. Copaiba oil, due to its rich content of terpenes, presents itself as a great choice of penetration enhancer for drugs administered on the skin. In this study, two cream formulations containing 5% of IBU were developed: IBOC5 with 5% of Copaiba oil and IBOC10 with 10% of the same oil. In vitro cutaneous penetration/permeation studies of IBU were performed using pig ear skin as biological membrane in the Franz-type diffusion cells. In vivo permeation tests were also performed through anti-inflammatory activity evaluation using Croton oil-induced mouse ear edema test. The permeation flux (J) of IBU samples, IBOC5 (35.72 + 6.35) and IBOC10 (29.78 + 2.41) were significantly higher (p < 0.01 and p < 0.05, respectively) when compared to control cream, without Copaiba oil (10.32 + 1.52) and to commercial product (14.44 + 2.39). In the penetration analysis, the amount of IBU found in the samples IBOC5 and IBOC10 was higher (p < 0.01 and p < 0.05, respectively) in dermis than epidermis. In vivo tests showed that samples IBOC5 and IBOC10 decreased (p < 0.05 e p < 0,001, respectively) inflammatory process when it was compared to the negative control, however they weren’t considered statistically different (p > 0.05) of positive control. Concluding, Copaiba oil showed a significant capability to promote skin penetration and permeation of ibuprofen when it was added into the cream samples, according to the in vitro diffusion cells test results. On the other hand, the results obtained from the in vivo method weren’t enough satisfactory considering the analyzed samples.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/6113 |
| Date | 22 August 2014 |
| Creators | Nogueira, Rodrigo José Lupatini |
| Contributors | Silva Filho, Ademar Alves da, Freitas, Zaida Maria Faria de, Nascimento, Jorge Willian Leandro |
| Publisher | Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF), Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, UFJF, Brasil, Faculdade de Farmácia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFJF, instname:Universidade Federal de Juiz de Fora, instacron:UFJF |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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