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Previous issue date: 2007 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / A 6 [(E) estiril] piran 2 - ona (pirona-198) é uma estiril-pirona natural isolada a
partir do extrato clorofórmico dos frutos de Aniba panurensis, espécie constituinte da
família Lauraceae. Com a ausência de estudos sobre os efeitos da 6 [(E) estiril]
piran 2 - ona (pirona-198) no sistema vascular, objetivou-se então investigar os
efeitos desta pirona sobre anéis de artéria mesentérica superior isolada de rato
Wistar. Em anéis pré-contraídos com fenilefrina (FEN), pirona-198 foi capaz de
induzir vasorelaxamento dependente de concentração (CE50 = 1,1 ± 0,69 x 10-5 M) e
esse efeito não foi alterado após a remoção do endotélio funcional (CE50 = 1,57 ±
0,35 x 10-5M). Este efeito vasorelaxante induzido pela pirona-198 não foi
significativamente alterado em soluções contendo KCl 20 mM. Em anéis précontraídos
com KCl 80 mM, pirona-198 induziu um efeito relaxante significante (p <
0,001; CE50 = 1,2 ± 0,15 x 10-4 M (endotélio intacto); CE50 = 2,0 ± 0,38 x 10-4 M
(endotélio removido)), que foi menos potente do que em anéis pré-contraídos com
FEN. Os efeitos da pirona sobre o influxo de cálcio foi avaliado, em que
concentrações de pirona-198 (10-7 10-4 M) não foram capazes de inibir a curva
concentração resposta para o CaCl2, entretanto, na maior concentração (10-3 M), ela
foi capaz de diminuir significativamente a resposta máxima (p<0,001). Em uma
solução despolarizante livre de cálcio, pirona-198 (10-8 - 10-3 M) antagonizou as
contrações transientes induzidas por FEN (10 μM; p<0,001). Pirona-198 (10-4 -10-3
M) antagonizou as contrações transientes induzidas por 20 mM de cafeína
(p<0,001). As contrações induzidas por ortovanadato de sódio (10-5 - 3 x 10-3 M)
foram significativamente inibidas por altas concentrações de pirona-198 (10-4 e 10-3
M). Esses resultados sugerem que a pirona-198 exerce um efeito relaxante
independente do endotélio funcional que parece ser decorrente da possível
interação com a via de sinalização estimulada a partir da ativação de receptores
acoplados a proteína G (GPCRs), que envolve a mobilização de cálcio pelos
receptores sensíveis a IP3 e interação com a via da RhoA Rho cinase. Outro
mecanismo de ação sugerido para a atividade vasorelaxante da pirona-198 que se
adiciona aos anteriores, é o bloqueio do influxo transmembranar de cálcio através de
canais de cálcio dependentes de voltagem, adicionado a inibição da mobilização de
cálcio intracelular mediada pelos receptores de rianodina
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/2222 |
| Date | January 2007 |
| Creators | ASSIS, Thais Josy Castro Freire de |
| Contributors | MEDEIROS, Isac Almeida de |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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