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Previous issue date: 2018-11-12 / O adapaleno (ADAP) é uma importante droga amplamente utilizada no tratamento tópico da acne. É um retinoide de terceira geração e fornece ação queratolítica, antiinflamatória e antiseborreica. No entanto, alguns efeitos adversos tópicos, como eritema, secura e descamação foram relatados com sua fórmula comercial. Nesse sentido, a microencapsulação desse fármaco usando poliésteres pode contornar seus efeitos colaterais tópicos e pode levar ao aumento da liberação de fármaco nas glândulas sebáceas. O objetivo deste trabalho foi obter micropartículas de poli (εcaprolactona) (PCL) carregadas com ADAP, preparadas pelo método de emulsão simples / evaporação do solvente. Formulações contendo 10 e 20% de ADAP foram obtidas com sucesso e caracterizadas por estudos morfológicos, espectroscópicos e térmicos. Valores de eficiência de encapsulação acima de 98% foram alcançados. As micropartículas apresentaram forma esférica e superfície lisa. Os resultados de espectroscopia no infravermelho por transformada de Fourier (FTIR) não apresentaram ligação química do fármaco-polímero e a técnica de calorimetria exploratória diferencial (DSC) mostrou uma parcial amorfização do fármaco. A permeação do ADAP na membrana Strat-M® para teste de difusão transdérmica foi avaliada por espectroscopia fotoacústica (PAS) na região espectral entre 225 e 400 nm após 15 min e 3 h da aplicação de formulações de PCL carregadas com ADAP. A PAS foi utilizada com sucesso para investigar a penetração de micropartículas de poliéster. Além disso, a microencapsulação diminuiu a difusão transmembrana in vitro do ADAP. / Adapalene (ADAP) is an important drug widely used in topical treatment of acne. It is a third generation retinoid and provides keratolytic, anti-inflammatory, and antiseborrhoic action. However, some topical adverse effects such as erythema, dryness, and scaling have been reported with its commercial formula. In this sense, the microencapsulation of this drug using polyesters can circumvent its topical side effects and can lead to the enhancement of drug delivery into sebaceous glands. The goal of this work was to obtain ADAP-loaded poly(ε-caprolactone) (PCL) microparticles prepared by simple emulsion/solvent evaporation method. Formulations containing 10 and 20% of ADAP were successfully obtained and characterized by morphological, spectroscopic and thermal studies. Values of encapsulation efficiency above 98% were achieved. Microparticles showed spherical shape and smooth surface. Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) results presented no drug-polymer chemical bond and differential scanning calorimetry (DSC) technique showed a partially amorphization of drug. ADAP permeation in Strat-M® membrane for transdermal diffusion testing was evaluated by photoacoustic spectroscopy (PAS) in the spectral region between 225 and 400 nm after 15 min and 3 h from application of ADAP-loaded PCL formulations. PAS was successfully used for investigating the penetration of polyester microparticles. In addition, microencapsulation decreased in vitro transmembrane diffusion of ADAP.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede2.uepg.br:prefix/2736 |
| Date | 12 November 2018 |
| Creators | Macenhan, William Roger |
| Contributors | Novatski, Andressa, Farago, Paulo Vitor, Mendes, Jessica Mendes, Rosa, Daniele Toniolo Dias Ferreira |
| Publisher | Universidade Estadual de Ponta Grossa, Programa de Pós-Graduação em Ciências da Saúde, UEPG, Brasil, Setor de Ciências Biológicas e da Saúde |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPG, instname:Universidade Estadual de Ponta Grossa, instacron:UEPG |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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