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DESENVOLVIMENTO, CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTINOCICEPTIVA DE UMA FORMULAÇÃO TÓPICA SEMISSÓLIDA CONTENDO NANOCÁPSULAS DE MELOXICAM

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Loana dal Carobo Sagrilo Bochi.pdf.jpg: 3867 bytes, checksum: 1e3a0402fd162a5a13f8e4265e6b57b0 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Nonsteroidal anti-inflammatory-drugs (NSAIDs) are widely used in situations that
require anti-inflammatory and / or analgesic activity, such as arthritic disorders, posttraumatic
or acute musculoskeletal disorders. However, NSAIDs can trigger
gastrointestinal toxicity when treated orally. This work aimed at developing and
characterizing a topical semi-solid formulation containing meloxicam nanocapsulate,
and assesses the physical-chemical stability and determines the period of validity. In
addition, this study sought to evaluate the antinociceptive activity of the hydrofilic gel
containing meloxicam nanocapsulate (HGNCM), by oral route, using the model of
writhing induced by acetic acid in mice. Through the physical-chemical analysis,
suspensions containing meloxicam nanocapsulate showed appropriate and
satisfactory features for incorporation into semi-solid databases. Samples were
stored at room temperature (25 ± 2 ° C) and oven (40 ± 2 ° C and 75 ± 5% RH) for
180 days and analyzed every 30 days regarding its physical-chemical, organoleptic,
rheological characteristics and content of the drug. These parameters were
compared with the formulations containing meloxicam in free (HGM). The average
diameter of particles and pH of HGNCM remained stable during 180 days of analysis,
at both temperatures, but the pH of the HGM was reduced significantly when stored
in an oven. The zeta potential of HGNCM had its negative charge increased after 180
days of analysis, at both temperatures. The HGNCM remained organoleptic
characteristics by a period of time much larger than the HGM. Both HGNCM and
HGM presented as a flow and non-Newtonian pseudoplastic behavior. The viscosity
values were reduced significantly during the experiment for both formulations stored
in an oven. The rheological characteristics were more stable for HGNCM than HGM,
during 180 days of analysis at both temperatures. The analysis of the content (%) of
HGNCM indicated that the NC may be exerting a protective action against the drug,
allowing the maintenance of content above 90% even for the formulations stored 180
days in emissions compared to HGM. The validity estimate was higher for the
HGNCM, both at room temperature and an oven and presented an antinociceptive
effect more pronounced and prolonged when compared with the HGM. Through the
results, we can conclude that the incorporation of meloxicam nanocapsulate in a
hydrogel formulation presented satisfactory physical-chemical characteristics and
stability, representing technological feasibility for the pharmaceutical area. / Os fármacos anti-inflamatórios não-esteroides (AINES) são amplamente
utilizados nas situações que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica,
tais como doenças artríticas, distúrbios pós-traumáticos ou músculo-esqueléticos
agudos. Todavia, os AINES podem desencadear toxicidade gastrintestinal quando
tratados por via oral. Assim, este trabalho teve como objetivo principal desenvolver e
caracterizar uma formulação tópica semissólida contendo nanocápsulas (NC) de
meloxicam, bem como avaliar a estabilidade físico-química e determinar o prazo de
validade da mesma. Além disso, o presente estudo pretendeu avaliar a atividade
antinociceptiva do gel hidrofílico contendo meloxicam nanoencapsulado (GHNCM),
através da via oral, utilizando o modelo de contorções abdominais induzida por ácido
acético em camundongos. Através da análise físico-química, as suspensões
contendo NC de meloxicam demonstraram características adequadas e satisfatórias
para a incorporação nas bases semissólidas. As amostras foram armazenadas à
temperatura ambiente (25 ± 2 °C) e em estufa (40 ± 2 °C e 75 ± 5% UR) durante 180
dias e analisadas a cada 30 dias com relação às características físico-químicas,
organolépticas, reológicas e teor do fármaco. Estes parâmetros foram comparados
com as formulações contendo o meloxicam na forma livre (GHM). O diâmetro médio
das partículas e os valores de pH do GHNCM mantiveram-se estáveis durante 180
dias de análise, em ambas as temperaturas, porém os valores de pH do GHM
sofreram uma redução significativa quando armazenados em estufa. O potencial
zeta do GHNCM teve sua carga negativa aumentada após 180 dias de análise, em
ambas as temperaturas. O GHNCM manteve as características organolépticas por
um período de tempo muito maior que o GHM. Tanto o GHNCM como o GHM
apresentaram um fluxo não-newtoniano e comportamento pseudoplástico. Os
valores de viscosidade apresentaram redução significativa no decorrer do
experimento para ambas as formulações armazenadas em estufa. As características
reológicas mostraram-se bem mais estáveis para o GHNCM do que para o GHM,
durante 180 dias de análise em ambas as temperaturas. A análise do teor (%) do
GHNCM permitiu indicar que as NC podem estar exercendo uma ação protetora
frente ao fármaco, permitindo a manutenção de seu teor acima de 90% até mesmo
para as formulações armazenadas 180 dias em estufa, quando comparadas ao
GHM. O prazo de validade estimado foi superior para o GHNCM, tanto em
temperatura ambiente, quanto em estufa, assim como apresentou um efeito
antinociceptivo mais prolongado e acentuado quando em comparação com o GHM.
Através dos resultados, pode-se concluir que a incorporação das NC de meloxicam
em uma formulação de hidrogel apresentou características físico-químicas e
estabilidade satisfatórias, representando viabilidade tecnológica para a área

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.universidadefranciscana.edu.br:UFN-BDTD/282
Date27 June 2018
CreatorsBochi, Loana Dal Carobo Sagrilo
ContributorsAlves, Marta Palma
PublisherUniversidade Franciscana, Mestrado Acadêmico em Nanociências, UFN, BR, Biociências e Nanomateriais
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguageEnglish
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Formatapplication/pdf
Sourcereponame:Repositório Institucional Universidade Franciscana, instname:Universidade Franciscana, instacron:UFN
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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