L’incorporation de groupements pharmacologiquement intéressants pendant la dernière étape de synthese d’une cible thérapeutique potentielle permet une exploration rapide et efficace de son espace chimique. En particulier, les cycles hétéroaromatiques sont des structures clefs en chimie médicinale et agrochimie et un grand nombre d’études ont porté sur leur modification tardive. La chimie radicalaire des xanthates est apparue comme étant particulièrement adaptée à cette stratégie, grâce à sa grande tolérance de groupements fonctionnels. La fonctionnalisation d’hétéroaryles par l’intermédiaire des xanthates a permis l’introduction de groupements tertiaires et secondaires sur des motifs hétéroaromatiques simples, ainsi que sur des composes plus complexes telles que des principes actifs de médicaments et produits phytosanitaires commerciaux. / The late introduction of pharmacologically relevant groups before evaluating the biological properties of potent targets enables a faster and efficient exploration of their chemical space. This has been particularly studied and applied on heteroaromatic rings which are key scaffolds in medicinal and agrochemical research. In this context, the radical chemistry of xanthates has emerged as an useful tool, thanks to its high functional group compatibility. The xanthate-mediated addition of tertiary and secondary alkyl radicals to heteroarenes enables the easy functionalization of heteroaromatic rings as well as more decorated structures, such as marketed drugs or agrochemicals.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:theses.fr/2018SACLX064 |
| Date | 11 October 2018 |
| Creators | Revil baudard, Vincent |
| Contributors | Université Paris-Saclay (ComUE), Zard, Samir Z. |
| Source Sets | Dépôt national des thèses électroniques françaises |
| Language | French |
| Detected Language | English |
| Type | Electronic Thesis or Dissertation, Text |
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