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Previous issue date: 2008 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Dando continuidade aos estudos desenvolvidos pelo grupo de pesquisa do
Laboratório de Planejamento e Síntese de Fármacos LPSF/GPIT, Departamento
de Antibióticos, UFPE, sobre o núcleo tiazolidínico, foram obtidos 10 novos
derivados da tiazolidina-2,4-diona 3,5-dissubistituídos candidatos a novos fármacos
antiinflamatórios tendo seus rendimentos variando de 39 a 85%. Esses novos
derivados foram obtidos através de uma via sintética convergente a partir da
substituição em posição 3 do anel heterocíclico que foi realizada pela utilização de
haletos bromados e fluorados. Em seguida, os intermediários N-alquilado obtidos
(3-(2-bromo-benzil)-tiazolidina-2,4-diona LPSF/GQ-54 e 3-(2,6-difluor-benzil)-
tiazolidina-2,4-diona LPSF/GQ-175) foram submetidos à reação de adição de
Michael na posição 5 do anel tiazolidínico com o 2-ciano-fenil-acrilatos de etila
(LPSF/IP) substituídos. As estruturas químicas dos compostos sintetizados foram
devidamente comprovadas por espectroscopia de infravermelho e de ressonância
magnética nuclear de hidrogênio. A avaliação da atividade antiinflamatória dos
derivados tiazolidínicos foi realizada pela análise da medida da inflamação por
peritonite induzida por carragenina. A rosiglitazona na dose de 3 mg/kg foi utilizada
como substância padrão nos bioensaios. Os resultados obtidos indicaram que os
compostos 3-(2,6-diflúor-benzil)-5-(4-metilsufonil-benzilideno)- tiazolidina-2,4-diona
(LPSF/GQ-192), 3-(2-bromo-benzil)-5-(4-metilsufonil-benzilideno)-tiazolidina-2,4-
diona (LPSF/GQ-125) e 3-(2-bromo-benzil)-5-(4-flúor-benzilideno)-tiazolidina-2,4-
diona (LPSF/ GQ-115) apresentaram uma inibição da migração celular de 89%,
73% e 69%, respectivamente na dose 3 mg/Kg
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1459 |
| Date | 31 January 2008 |
| Creators | CARMINO, Maria Andréa de Souza |
| Contributors | GALDINO, Suely Lins |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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