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Previous issue date: 2011 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / Tiazolidinonas são derivados tiazolidínicos contendo um grupo carbonila nas posições 2, 4 e/ou 5 que pertencem a um importante grupo de compostos heterocíclicos. Sua utilização em síntese orgânica é de grande importância, tendo em vista as diversas atividades biológicas relacionadas a seus análogos estruturais, tais como anticancerígena, antiinflamatória, anticonvulsivante, hipoglicemiante, antiviral e antibacteriana. Devido ao aumento do numero de infecções hospitalares e da resistência dos patógenos frente ao arsenal terapêutico, surge a necessidade de avançar nas pesquisas por novos compostos antimicrobianos. A produção de novos fármacos com amplo espectro de ação antimicrobiana é um forte aliado no combate a resistência adquirida por esses microrganismos. Neste contexto, encontram-se os compostos tiazolidínicos, cuja literatura descreve excelentes resultados como antibacterianos. Com esse propósito, e dando continuidade aos trabalhos realizados no Laboratório de Síntese e Planejamento de Fármacos (LPSF/GPIT/UFPE), foram sintetizados novos compostos arilideno-tiazolidina-2,4-dionas (ATZDs) da série 5-benzilideno-3-benzil-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/RA). A síntese foi realizada partindo-se da tiazolidina-2,4-diona. Os derivados ATZDs sintetizados foram obtidos por reações de N-alquilação em posição 3 da tiazolidina-2,4-diona, e por reações de adição de Michael, em posição 5. As estruturas químicas dos compostos ATZDs sintetizados foram devidamente comprovadas por espectroscopia de ressonância magnética nuclear de hidrogênio, infravermelho e espectrometria de massas. Foi Verificado a citoxicidade in vitro pelo método MTT em três linhagens de células tumorais, HT-29 (carcinoma de cólon humano), HEp-2 (carcinoma de laringe humano) e NCI H-292 (câncer de pulmão humano), onde as amostras testadas apresentaram baixa citotoxicidade na concentração de 25 μg/mL. Também foi avaliada a atividade antimicrobiana in vitro pela técnica de difusão em disco, as cepas selecionadas para o teste foram Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa. Os resultados demonstraram que as substâncias não apresentaram atividade antibacteriana para nenhuma das cepas testadas
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/9298 |
| Date | 31 January 2011 |
| Creators | Cristina de Alcantara, Sandra |
| Contributors | do Carmo Alves de Lima, Maria |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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