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Géis de goma do cajueiro e derivados com quitosana - síntese, caracterização e ensaios preliminares em sistemas de liberação de fármacos. / Gels of cashew gum (cg) and derivatives with chitosan (ch): syntesis; characterization and assays preliminary in systems of release of farmacos.

MACIEL, J. S.; PAULA, R. C. M. Géis de goma do cajueiro e derivados com quitosana - síntese, caracterização e ensaios preliminares em sistemas de liberação de fármacos. 2005. 143 f. Tese (Doutorado em Química Orgânica) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2005. / Submitted by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2014-10-13T18:08:29Z
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Previous issue date: 2005 / Gels of cashew gum (CG) and/or derivatives with chitosan (CH) were synthesized by three different routes: polyelectrolyte complexation, re-acetylation of chitosan and by Schiff-base reaction mechanism. Chitosan/carboxymehtyl cashew gum polyelectrolyte complexes were synthesized using different chitosan (CH) and carboxymethyl cashew gum (CMCG) proportions. Polyelectrolyte (PEC) samples were characterized by potenciometric and conductimetric titrations, FT-IR spectroscopy, thermogravimetric analysis, scanning electron microscopy and swelling behaviour. PEC samples were obtained in non stoichiometric charge ratio. The [NH3 +]:[COO-] ratio depends on the CMCG degree of substitution of and addition order of polyion during complexation. PEC samples were soluble in acidic medium. In pH >7.0 the in vitro release of sodium and potassium diclofenac (SDC and KDC respectively) occurred very quickly by a non Fickian mechanism. Crosslinking of PEC sample allowed it to be used in acidic medium. The controlled release of SDC in pH 1.2 was observed following also a non Fickian mechanism. Gels prepared by re-acetylation of chitosan and CH/cashew gum with acetic anhydride were characterized by infrared spectroscopy, thermal analysis, X-ray diffraction and swelling behaviour in water and in phosphate buffers. The release of pilocarpine for all reacethylated gels was shown to be similar in the first 100 min, where about 60 % of the pilocarpine was released. After this time, addition of CG to the gels decreases pilocarpine release rate in the medium. The release of pilocarpine from CH gel was found to be dependent on pH, a non-Fickian mechanism being observed for the release at pH 2 and 7.4 while at pH 9.8 a Fickian diffusion mechanism took place. On the other hand the release of pilocarpine in CH/CG matrix occurred by Fickian mechanism, independent of the pH value. Ix Periodate oxidized cashew gum derivatives (CGOX) with degree of oxidation between 2 to 62 % were synthesized. Oxidized samples were characterized by 1D and 2D 1H and 13C NMR spectroscopy, thermogravimetric analysis, gel permeation chromatography and swelling behaviour. Gels with chitosan and oxidized CG were obtained by Schiff-base reaction mechanism. The gels were insoluble in acidic and basic medium. Release of SDC by CH/CGOX gel was investigated. At pH = 1.2 no drug is released in the medium and a controlled released is observed at pH = 7.4. / Géis de goma do cajueiro e/ou derivados com quitosana foram sintetizados por três diferentes rotas: complexação polieletrolítica, re-acetilação de quitosana e pelo mecanismo de formação de base de Schiff. Géis de goma do cajueiro carboximetilada com quitosana obtido por complexação polieletrolítica (CPE) foram caracterizados por titulação condutimétrica, potenciométrica, espectroscopia na região do IV, analise termogravimétrica e microscopia eletrônica de varredura e quanto à capacidade de intumescimento. Os complexos foram obtidos em razões não estequiométricas de cargas. A razão [NH3 +]/[COO- ] nos géis dependendo grau de substituição da goma carboximetilada e da ordem de adição dos poliíons durante a complexação. Os géis obtidos são solúveis em meio ácido. Em pH > 7 a liberação in vitro de diclofenaco de sódio e potássio, utilizando estas matrizes, ocorre rapidamente via mecanismo de liberação não-Fickiano. A reticulação do gel permite a sua utilização em meio ácido. A liberação de DCS em pH 1,2 também segue um mecanismo de liberação não-Fickiano. Géis de quitosana reacetilada (QT)/goma do cajueiro (GC) foram preparados e testados na liberação controlada de pilocarpina. Os géis foram caracterizados por espectroscopia na região do IV, analise termogravimétrica, raio-X e quanto à capacidade de intumescimento em água e em tampão. A liberação de pilocarpina nos três géis é similar nos primeiros 100 min, quando 60 % do fármaco são liberados. Acima desse tempo a maior concentração de goma do cajueiro no gel provoca uma diminuição da percentagem de pilocarpina liberada. Um mecanismo não-Fickiano foi observado para o gel de quitosana em pH 2,0 e 7,4, enquanto que em pH 9,8 o mecanismo é Fickiano. Géis de QT/GC mostraram mecanismo Fickiano de liberação de pilocarpina, independente do pH. Derivados da goma do cajueiro oxidado (GCOX) com periodato foram sintetizados com percentagem de 2 a 62% de grupamentos aldeídicos. Os derivados foram caracterizados por espectroscopia de RMN de 1H e 13C 1D e 2D. Os derivados foram utilizados para preparação de géis reticulados com quitosana via reação base de Schiff. Os géis formados são insolúveis em meio ácido e básico (7,4) apresentam capacidade de absorção de água de até oito vezes sua massa seca em meio ácido (pH 1,2). A liberação seqüenciada de diclofenaco utilizando como matriz o gel QT:GCOX 2:1 foi estudada em pH 1,2 e 7,4. Em pH 1,2 praticamente não é liberado fármaco e liberação controlada foi observada em meio pH 7,4.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.repositorio.ufc.br:riufc/9528
Date January 2005
CreatorsMaciel, Jeanny da Silva
ContributorsPaula, Regina Célia Monteiro de
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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