CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / In this in vitro study the effects of the monocyclic sesquiterpene alcohol (-)-α-bisabolol on the contractile behavior of rat and mouse smooth muscle preparations were investigated. Under resting tonus, (-)-α-bisabolol relaxed duodenal smooth muscle preparations, whereas it showed biphasic effects in other smooth muscles, contracting endothelium-intact aortic rings and urinary bladder strips at the concentration range of 30 - 300 ÂM, and relaxing these tissues at higher concentrations. When applied on the steady state of sustained contractions, (-)-α-bisabolol showed only relaxing properties. It preferentially relaxed contractions induced electromechanically by a high extracellular concentration of K+ than those induced pharmacomechanically by adding phenylephrine or carbachol in the bath chamber. The pharmacological potency of (-)-α-bisabolol was variable being higher in mesenteric vessels, whereas it exerted relaxing activity with lesser potency on tracheal or colonic tissues. Tissues possessing spontaneous activity were also differentially influenced by (-)-α-bisabolol that completely decreased spontaneous contractions in duodenum whereas increased their amplitude in urinary bladder. The (-)-α-bisabolol showed more pronounced inhibitory effects on the concentration-effect curves induced by calcium or barium when constructed in presence of an agent producing eletromecanic coupling. The vasodilatory effect of (-)-α-bisabolol in aortic rings did not involve a role of endothelial factors or of potassium channels. In aortic preparations under calcium free conditions (-)-α-bisabolol augmented the phasic contractions induced by caffeine. In vivo, (-)-α-bisabolol attenuated the increased responses of carbachol in tracheal rings of ovalbumin-sensitized rats challenged with ovalbumin, but was without effect in the decreased responsiveness of urinary bladder strips in animals submitted to ifosfamide treatment. In summary, (-)-α-bisabolol is characterized as a biologically active substance on smooth muscle. At least part of the underlying mechanism involved in the (-)-α-bisabolol -induced inhibitory actions is related to its ability in reducing electromechanical coupling. / Nesse estudo in vitro foram investigados os efeitos do Ãlcool sesquiterpÃnico monocÃclico (-)-α-bisabolol no comportamento contrÃtil de preparaÃÃes isoladas de mÃsculo liso de ratos e camundongos. Na tensÃo basal, o (-)-α-bisabolol (1 â 1000 ÂM) induziu relaxamento em preparaÃÃes duodenais, mas exibiu efeitos bifÃsicos em outros tecidos, contraindo preparaÃÃes de aorta com endotÃlio e de bexiga urinÃria na faixa de concentraÃÃo entre 30-300 ÂM e relaxando as mesmas preparaÃÃes em concentraÃÃes maiores. Quando aplicado apÃs induÃÃo de prÃ-contraÃÃo sustentada, o (-)-α-bisabolol apresentou apenas propriedades relaxantes. Esse sesquiterpeno relaxou preferencialmente as contraÃÃes induzidas eletromecanicamente por uma elevada concentraÃÃo extracelular de potÃssio em comparaÃÃo com as induzidas de modo farmacomecÃnico pela adiÃÃo de fenilefrina ou carbacol na cÃmara isolada. A potÃncia farmacolÃgica do (-)-α-bisabolol foi maior em vasos mesentÃricos e menor em preparaÃÃes isoladas de traquÃia e cÃlon. Os tecidos que apresentaram atividade espontÃnea tambÃm foram influenciados de forma diferenciada pelo (-)-α-bisabolol, que aboliu as contraÃÃes espontÃneas em tecidos duodenais e aumentou a amplitude das mesmas em preparaÃÃes de bexiga urinÃria. O (-)-α-bisabolol apresentou efeitos inibitÃrios mais pronunciados para as curvas concentraÃÃo-efeito obtidas para o cÃlcio e o bÃrio em presenÃa de agente indutor de acoplamento eletromecÃnico. O efeito vasodilatador do (-)-α-bisabolol em anÃis de aorta nÃo depende de fatores endoteliais e canais para potÃssio. Em preparaÃÃes de aorta o (-)-α-bisabolol potencializou a contraÃÃo fÃsica induzida pela cafeÃna em meio sem cÃlcio. Quando administrado in vivo, o (-)-α-bisabolol atenuou a resposta exacerbada ao carbacol observada em preparaÃÃes de traquÃia de ratos sensibilizados e desafiados com ovalbumina. Entretanto, esse sesquiterpeno nÃo alterou a responsividade contrÃtil diminuÃda observada em preparaÃÃes de bexiga urinÃria de camundongos tratados com ifosfamida. Em termos gerais, o (-)-α-bisabolol apresenta-se como uma substÃncia biologicamente ativa no mÃsculo liso. O mecanismo subjacente envolvido nas aÃÃes inibitÃrias do (-)-α-bisabolol està parcialmente relacionado à sua habilidade em reduzir o acoplamento eletromecÃnico.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.teses.ufc.br:5346 |
| Date | 07 October 2011 |
| Creators | Rodrigo Josà Bezerra de Siqueira |
| Contributors | Pedro Jorge Caldas MagalhÃes, Roberto CÃsar Pereira Lima JÃnior, Pedro Marcos Gomes Soares, Mohammed Saad Lahlou, DeoclÃcio Alves Chianca JÃnior |
| Publisher | Universidade Federal do CearÃ, Programa de PÃs-GraduaÃÃo em Farmacologia, UFC, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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