Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de NÃvel Superior / Deutscher Akademischer Austausch Dienst / MANGIFERIN: MICROENCAPSULATION IN PECTIN/CHITOSAN SYSTEMS, IN VITRO INTESTINAL METABOLISM AND ANTICANCER ACTIVITY
This work was performed in four parts:
The first part refers to the isolation of pectin from a regional pumpkin in order to be used as matrix for drug encapsulation: Pumpkin (Cucurbita moschata) is an excellent and low cost source of carotenoids, precursors of vitamin A. Moreover, it is also a great source of natural and low-cost pectin. Pectin is a heterogeneous complex polysaccharide found in the primary cell wall of most cells and its effect on health is receiving growing interest for applications such as an ingredient in food products and in pharmaceutical formulations for drug encapsulation. In the first part of this work, high-methoxyl pectin was isolated from a regional pumpkin by the method of acid hydrolysis. The isolated pectin was characterized by FTIR, 1H and 13C NMR, GPC, elemental analysis and rheology.
In the second part, pectin with chitosan samples were used for encapsulation procedure: Microencapsulation processes, such as spray-drying is an alternative to enhance solubility of bioactive materials and a good way to preserve, protect and control the release rate of a substance until it reaches its target in the body. Mangiferin is an active phytochemical present in various plants including Mangifera indica L. This substance is reported to have anti-cancer, antioxidant and other activities, but has a low solubility in aqueous medium. In the second part of this work we encapsulated mangiferin within four different natural polymers compositions by using spray-drying techniques. The products were characterized by FTIR, SEM and HPLC-ESI-MS. The efficiency of mangiferin incorporation into each encapsulate was calculated by HPLC. The highest encapsulation efficiency was determined to be for pectins using Polysorbate 80 (Tween 80) as emulsifier.
In the third part of this work, a gut metabolic study with mangiferin was performed: Mangiferin has low bioavailability, already reported in many scientific publications, and is more available in the gut, where it will be metabolized into other compounds. The aim of the third part was to produce and identify mangiferin metabolites simulating intestinal conditions as well as their isolation and characterization using different techniques such as HPLC-ESI-MS, Semipreparative HPLC, Nano-ESI-MS, and 1H / 13C NMR.
The fourth part refers to the investigation of the cytotoxicic effects of mangiferin and its metabolites in human cancer cell lines: The aim of the fourth study was to investigate the cytotoxic effects of mangiferin and its main metabolites in human cancer cell lines such as intestinal cancer cell line Caco-2 in order to observe the potential anticancer activity of these compounds in vitro. / MANGIFERINA: MICROENCAPSULAMENTO EM SISTEMAS PECTINA/QUITOSANA, METABOLISMO INTESTINAL IN VITRO E ATIVIDADE ANTICANCER
Este trabalho foi realizado em quatro partes:
A primeira parte trata do isolamento de pectina a partir de uma abÃbora regional a fim de ser utilizado como matriz para encapsulamento de fÃrmaco: a abÃbora (Cucurbita moschata) à uma excelente fonte de baixo custo de carotenÃides, precursores da vitamina A. AlÃm disso, à tambÃm uma grande fonte de pectina natural e de baixo custo. A pectina à um polissacarÃdeo complexo e heterogÃneo encontrado na parede celular primÃria da maioria das cÃlulas vegetais e o seu efeito sobre a saÃde està a receber um interesse crescente para aplicaÃÃes tais como ingrediente em produtos alimentares e em formulaÃÃes farmacÃuticas para o encapsulamento de fÃrmacos. Na primeira parte deste trabalho, pectina de alto grau de metoxilaÃÃo foi isolada a partir de uma abÃbora regional pelo mÃtodo de hidrÃlise Ãcida. A pectina isolada foi caracterizada por FTIR, 1H 13C RMN, GPC, anÃlise elementar e reologia.
Na segunda parte, pectinas e quitosana foram utilizadas para o procedimento de encapsulaÃÃo: processos de microencapsulaÃÃo, como atomizaÃÃo por spray-drying à uma alternativa para aumentar a solubilidade de materiais bioativos e uma boa forma de preservar, proteger e controlar a taxa de liberaÃÃo de uma substÃncia atà atingir o seu alvo no corpo. Mangiferina à um fitoquÃmico ativo presente em vÃrias plantas, incluindo Mangifera indica L. Essa substÃncia à relatada por ter potencial anti-cÃncer, antioxidante e outras atividades, mas tem uma baixa solubilidade em meio aquoso. Na segunda parte deste trabalho, mangiferina foi encapsulada em quatro diferentes composiÃÃes usando polÃmeros naturais atravÃs da tÃcnica de spray-drying. Os produtos foram caracterizados por FTIR, MEV e HPLC-ESI-MS. A eficiÃncia da incorporaÃÃo de mangiferina em cada formulaÃÃo foi calculada por HPLC. A maior eficiÃncia de encapsulaÃÃo foi determinada como sendo de pectinas utilizando Polissorbato 80 (Tween 80) como emulsionante.
Na terceira parte deste trabalho, um estudo simulando o metabolismo intestinal foi realizado com a mangiferina: mangiferina possui baixa biodisponibilidade, jà relatado em muitas publicaÃÃes cientÃficas, e à mais disponÃvel no intestino, onde irà ser metabolizada em outros compostos. O objetivo da terceira parte foi produzir e identificar metabÃlitos da mangiferina simulando as condiÃÃes intestinais, bem como o seu isolamento e caracterizaÃÃo utilizando diferentes tÃcnicas, tais como: HPLC-ESI-MS, HPLC semipreparativa, Nano-ESI-MS, 1H / 13C RMN.
A quarta parte trata da investigaÃÃo dos efeitos de citotÃxicos da mangiferina e seus metabÃlitos em linhagens tumorais humanas: O objetivo do quarto estudo foi investigar os efeitos citotÃxicos da mangiferina e seus metabÃlitos principais, em linhas de cÃlulas tumorais humanas, tais como a linhagem tumoral de cÃlulas intestinais Caco-2, a fim de observar a atividade anticÃncer destes compostos in vitro.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.teses.ufc.br:5953 |
| Date | 28 August 2012 |
| Creators | Josà Roberto Rodrigues de Souza |
| Contributors | Judith Pessoa de Andrade Feitosa, NÃgila Maria Pontes Silva Ricardo, Maria Teresa Salles Trevisan, Robert Wyn Owen, Thais Mauad |
| Publisher | Universidade Federal do CearÃ, Programa de PÃs-GraduaÃÃo em QuÃmica InorgÃnica, UFC, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | English |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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