Summary
The aim of the study was to obtain multiparticulate prolonged release drug delivery systems by incorporating microgranules with selegiline hydrochloride (SCh) and pellets with verapamil hydrochloride (VH) into lyophilized and pressed tablets, respectively. Also it was assumed to preserve primary dosage form properties unchanged in final drug form. Prolonged drug action is very important nowadays because using these drug forms, a drug plasma level is more constant, which is associated with less adverse side-effects, a more constant and prolonged therapeutic effect and a better compliancy.
In the study all the batches of microgranules (XPS1, XPS3 and XPS3P) were prepared by cross-linking the pectin with Zn2+ ions. During this process the active pharmaceutical ingredient (SCh) was incorporated in the cross-linked granules (SCh to pectin ratio was 1:2). In this case namely cross-linking the pectin with Zn ions has the main influence in gaining drug prolonged release properties. In order to evaluate, how the coating can change microgranule properties, they were additionally coated with 2% pectin solution (XPS3P). Selegiline has an extensive presystemic metabolism resulting in inadequate oral absorption (absolute bioavailability is only about 10%), there is a need for developing a new drug delivery systems, which provide higher drug concentration in the blood. As an alternative to conventional oral forms and injections, boccoadhesive therapeutic agents can be used. Direct... [to full text] / Magistrinio darbo tikslas buvo pagaminti multirezervuarinio tipo prailginto poveikio vaistines formas inkorporuojant mikrogranules su selegilino hidrochloridu (SCh) bei peletes su verapamilio hidrochloridu (VH) atitinkamai į liofilizuotas ir presuotas tabletes. Taip pat buvo siekiama išlaikyti pirmines tarpinių formų (mikrogranulių bei pelečių) savybes galutinėse vaistų formose (liofilizuotose tabletėse bei įprastose presuotose tabletėse). Prailgintas vaisto poveikis šiuo metu yra labai aktualus, nes vartojant tokį vaistą didėja gydytojo-paciento susitarimo laikymasis (pacientui vaistą vartoti vieną kartą per dieną yra žymiai patogiau nei keliskart ).
Mokslinio darbo metu visos mikrogranulių partijos (XPS1, XPS3 ir XPS3P) buvo gaminamos modifikuotos drėgnosios granuliacijos būdu surišant pektiną dvivalenčio cinko jonais. Būtent šis procesas turėjo lemiamą įtaką prailginto vaisto poveikio gavimui. Į sujungtą pektiną vaistinė medžiaga (SCh) buvo įvestas dviem būdais: miltelių ir 20% tirpalo forma. Gautos mikrogranulės susmulkintos kavamale ir iš jų atskirta 100 - 200 µm frakcija, kuri ir buvo panaudota tolimesniam tyrimui. Norint įvertinti avalkalo įtaką vaistinės medžiagos atsipalaidavimui, mikrogranulės buvo papildomai padengtos 2% pektino tirpalu. Veiklioji medžiaga SCh organizme gausiai metabolizuojama kepenyse, todėl vartojimas per os nėra efektyvus (absoliutus bioprieinamaumas yra tik 10%). Kaip alternatyva injekcinėms formoms gali būti mukoadhezinės, skirtos aplikuoti... [toliau žr. visą tekstą]
| Identifer | oai:union.ndltd.org:LABT_ETD/oai:elaba.lt:LT-eLABa-0001:E.02~2007~D_20070802.101049-75692 |
| Date | 02 August 2007 |
| Creators | Eidukaitytė, Edita |
| Contributors | Briedis, Vitalis, Sznitowska, Malgorzata, Kiliuviene, Guoda, Marksienė, Rūta, Savickas, Arūnas, Janulis, Valdimaras, Vainauskas, Paulius, Tarasevičius, Eduardas, Radžiūnas, Raimondas, Kaduševičius, Edmundas, Ramanauskienė, Kristina, Kaunas University of Medicine |
| Publisher | Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), Kaunas University of Medicine |
| Source Sets | Lithuanian ETD submission system |
| Language | English |
| Detected Language | Unknown |
| Type | Master thesis |
| Format | application/pdf |
| Source | http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2007~D_20070802.101049-75692 |
| Rights | Unrestricted |
Page generated in 0.0908 seconds