Naujų 3,5-pakeistų 3-amino-2-tiokso-4-tiazolidinono darinių su cikloheksanono ir ciklopentanono pakaitais sintezė ir antibaktrinio ir priešgrybelinio aktyvumo tyrimas. Lino Remeikio magistro baigiamasis darbas. Mokslinis vadovas: prof. habil. dr. Eduardas Tarasevičius, konsultantas: prof. habil. dr. Alvydas Pavilonis; Lietuvos sveikatos mokslų universitetas. Darbo tikslas - susintetinti naujus antibakterinius ir priešgrybelinius 3-amino-2-tiokso-4-tiazolidinono darinius su pakaitais, esančiais 3 ir 5 padėtyse ir nustatyti N-3 padėtyje esančių pakaitų įtaką junginių priešmikrobiniam aktyvumui. Tyrimo metodai – junginių priešmikrobinis aktyvumas buvo prognozuojamas naudojant PASSonline programą. Antimikrobinis aktyvumas buvo tiriamas in vitro būdu dvigubo serijinio praskiedimo būdu, naudojant standų Miulerio – Hintono agarą. Tyrimo rezultatai – Atlikus prognozes naudojant PASSonline programą, gauti rezultatai nerodė didelio antibakterinio ar priešgrybelinio aktyvumo. Atlikus tyrimus in vitro, pastebėta, jog aktyviausi junginiai N-3 padėtyje turi alifatinius ciklinius ketonus LRT-1; LRT-21 ar C-5 nitrofuraldehido radikalą LRT-3; LRT-23. Įvedus kitus elektronų donorinius pakaitus į penktą padėtį, kai N-3 blokuota, aktyvumas labai sumažėjo. Aktyviausi junginiai savo sudėtyje turi N-3 blokuotą padėtį alifatiniais cikliniais ketonais ir C-5 įvestą nitrofuraldehidą – LRT-3 ir LRT-23. Didelis aktyvumas yra prieš S.aureus, B.subtilis, K.pneumoniae, B.cereus, E.faecalis, C.albicans... [toliau žr. visą tekstą] / Synthesis of new 3,5-substituted 3-amino-2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives with cyclohexanone and cyclopentanone substitutes and evaluation of antimicrobial activity. L. Remeikis Master thesis. Scientific supervisor Prof., Habil. Dr. Eduardas Tarasevičius, prof. habil. dr. Alvydas Pavilonis; Lithuania University of Health Sciece. The Aim of Research – to synthesise new 3-amino-2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives and evaluate impact of aliphatic cyclic ketone substitutes at N-3 position for antimicrobial activity. Methods – Activity prognosis of new compounds was evaluated using PASSonline program. Antimicrobial activity was testes in vitro, using double serial diliuotn method using Miuler-Hinton agar. Results. Prognosis with PASSonline showed weak activity againt bacteria and fungi. The results of tests in vitro showed that compound LRT-1 and LRT-12 with aliphatic cyclic ketones at N – 3 position characterized medium activity and compounds with 5-nitrofuraldehyde radical at C-5 position (with N-3 position blocked) LRT-3 and LRT-23 showed high activity against S.aureus, B.subtilis, K.pneumoniae, B.cereus, E.faecalis, C.albicans (MSK 1,5625 – 6,25 μg/ml). Other electrone donating substutes at C-5 position (with N-3 blocked) show very weak activity. Conclusions – tests in vitro showed that the most active compounds: LRT-3 and LRT-23 had 5-nitrofuraldehyde fragment in C-5 position and alyphatic cyclic ketone in N-3 position. Test result also showed that cyclic radicals in... [to full text]