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Proposição de nova rota de síntese do megazol / Proposition new synthesis route of megazol

Amaro, Cecilia Rodrigues de Silva 13 January 2004 (has links)
Em 1968, um composto do tipo 5-nitroimidazol, o megazol, foi sintetizado por Berkelhammer e Asato e demonstrou largo espectro de ação biológica. Em 1980, pesquisadores brasileiros determinaram excelente atividade desta molécula contra o Tripanosoma cruzi, em ratos, por via oral. Constam da literatura quatro rotas para a obtenção deste fármaco, que podem ser otimizadas no tocante ao aumento da produtividade e minimização dos riscos. A nova rota, ora proposta, é uma alternativa para a síntese do megazol, realizada somente em três etapas de fácil execução, abrindo caminho para obtenção de seus análogos estruturais. / In 1968, Berkelhammer and Asato synthesized a compound of the 5-nitroimidazole group, called megazol. This compound demonstrated a high biological activity. In 1980, brazilian researchers tested the megazol in mices and they discovered an excellent activity of this against Chagas\' disease. There are four routes to synthesize these compound indicated in the literature. Actually, these routes can be optimized to achieve the yield and minimization of the risks involved in the unitary processo The new route proposed is an alternative to obtain the megazol in only three stages of easy perform. This method makes way to structural analogues of this drug.
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Proposição de nova rota de síntese do megazol / Proposition new synthesis route of megazol

Cecilia Rodrigues de Silva Amaro 13 January 2004 (has links)
Em 1968, um composto do tipo 5-nitroimidazol, o megazol, foi sintetizado por Berkelhammer e Asato e demonstrou largo espectro de ação biológica. Em 1980, pesquisadores brasileiros determinaram excelente atividade desta molécula contra o Tripanosoma cruzi, em ratos, por via oral. Constam da literatura quatro rotas para a obtenção deste fármaco, que podem ser otimizadas no tocante ao aumento da produtividade e minimização dos riscos. A nova rota, ora proposta, é uma alternativa para a síntese do megazol, realizada somente em três etapas de fácil execução, abrindo caminho para obtenção de seus análogos estruturais. / In 1968, Berkelhammer and Asato synthesized a compound of the 5-nitroimidazole group, called megazol. This compound demonstrated a high biological activity. In 1980, brazilian researchers tested the megazol in mices and they discovered an excellent activity of this against Chagas\' disease. There are four routes to synthesize these compound indicated in the literature. Actually, these routes can be optimized to achieve the yield and minimization of the risks involved in the unitary processo The new route proposed is an alternative to obtain the megazol in only three stages of easy perform. This method makes way to structural analogues of this drug.

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