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Structural activity relationship of flavonoids on the expression and activity of cyclooxygenase

Leung, Pui-hong., 梁沛康. January 2009 (has links)
published_or_final_version / Pharmacology and Pharmacy / Master / Master of Medical Sciences
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Effect of different flavonoids on activation of cyclooxygenase pathwayby phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) in endothelial cells

Ma, King-hong., 馬景康. January 2011 (has links)
published_or_final_version / Pharmacology / Master / Master of Medical Sciences
3

Structural activity relationship of flavonoids on the expression and activity of cyclooxygenase

Leung, Pui-hong. January 2009 (has links)
Thesis (M.Med.Sc.)--University of Hong Kong, 2009. / Includes bibliographical references (p. 44-54).
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The role of cyclooxygenase-1 in liver injury /

Lau, Kam-shing, January 2002 (has links)
Thesis (M. Med. Sc.)--University of Hong Kong, 2002. / Includes bibliographical references (leaves 71-84).
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Molecular characterization of cyclooxygenase-2 (COX-2) expression in murine skin carcinoma cells /

Kim, Youngsoo, January 1998 (has links)
Thesis (Ph. D.)--University of Texas at Austin, 1998. / Vita. Includes bibliographical references (leaves 135-152). Available also in a digital version from Dissertation Abstracts.
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The role of cyclooxygenase-1 in liver injury

Lau, Kam-shing, January 2002 (has links)
Thesis (M.Med.Sc.)--University of Hong Kong, 2002. / Includes bibliographical references (leaves 71-84). Also available in print.
7

The function of cyclooxygenase 1 and 2 in fracture repair

Guo, Xiaoxi, 郭晓曦 January 2007 (has links)
published_or_final_version / Anaesthesiology / Doctoral / Doctor of Philosophy
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Développement de molécules originales inhibitrices des cyclooxygénases: les analogues pyridiniques du nimésulide

Renard, Jean-François 11 February 2011 (has links)
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) représentent une classe thérapeutique largement utilisée. Néanmoins, divers effets secondaires sont classiquement rencontrés lors de leur utilisation chronique. La démonstration que lusage dinhibiteurs sélectifs ou préférentiels de la COX-2 est corrélé avec une meilleure tolérance a ouvert de nouvelles perspectives dans la recherche de molécules anti-inflammatoires. Dans le présent travail, nous avons développé des analogues originaux du nimésulide, un inhibiteur préférentiel de la COX-2, en série pyridinique au départ du composé FJ29 (36), composé préalablement identifié au sein de notre laboratoire comme un puissant inhibiteur de COXs in vitro présentant une légère sélectivité envers la COX-2 et possédant un important potentiel anti-inflammatoire in vivo. Nous avons dabord synthétisé de nouvelles molécules dans le but daccroître le potentiel inhibiteur de cyclooxygénases et/ou le profil COX-2 préférentiel du composé 36. Diverses pharmacomodulations ont été entreprises autour de la fonction sulfonamide (premier pôle de modulation) et du noyau benzénique (second pôle) du composé 36, générant ainsi plus de cinquante molécules originales. Lévaluation pharmacologique du potentiel inhibiteur des cyclooxygénases et le calcul du ratio de sélectivité envers la COX-2 de ces nouveaux composés a été réalisé in vitro. Tous les composés synthétisés ont démontré, à des degrés divers, un profil inhibiteur de COXs (IC50 de lordre de 0,1 micromolaire pour les composés originaux les plus puissants). Parmi ceux-ci, les composés porteurs dune fonction trifluorométhanesulfonamide présentent une activité inhibitrice des COXs supérieure à leurs analogues en série méthanesulfonamide. Dautre part, la substitution du cycle benzénique du composé 36 en position 3 ou 4 par un atome dhalogène (Cl, Br, I) a permis dexacerber la sélectivité envers la COX-2. Finalement, le caractère COX-2 préférentiel a pu être encore augmenté jusquà un ratio de sélectivité de 15 envers la COX-2 en réalisant une double substitution du cycle benzénique par un atome de brome et un groupement méthyle en position 3 et 4, respectivement. Le potentiel anti-inflammatoire dune sélection de nos composés a ensuite été évalué in vivo après administration intra-péritonéale ou orale en utilisant un modèle de pleurésie chez le rat. Tous les composés étudiés ont présenté une activité anti-inflammatoire et certains se sont révélés plus actifs que le nimésulide ou le célécoxib en réduisant, à la dose de 20 mg/kg, jusquà 69 % de linflammation induite. Limpact de nos molécules sur la migration leucocytaire a démontré que certaines dentre-elles présentent une activité inhibitrice similaire au nimésulide. Dautre part, nos composés ont également démontré un effet inhibiteur sur la production dIL-6 au sein de lexsudat pleural tandis quaucun effet sur la biosynthèse dIL-1 na été observé. La détermination de la concentration plasmatique en drogue obtenue au terme des expérimentations in vivo a démontré que nos composés, administrés par voie intra-péritonéale, sont présents dans le plasma à des concentrations drastiquement inférieures (environ 50 fois) à celles observées avec le nimésulide (100 µg/mL après administration intra-péritonéale à la dose de 20 mg/kg). De plus, ces concentrations sont encore significativement diminuées lorsque nos molécules sont administrées par voie orale.
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The role of cyclooxygenase-1 in liver injury

Lau, Kam-shing, 劉錦成 January 2002 (has links)
published_or_final_version / Medical Sciences / Master / Master of Medical Sciences
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Computational anaylsis of cyclooxygenase inhibition energetics and dynamics /

Moth, Christopher Williams. January 2008 (has links)
Thesis (Ph. D. in Chemistry)--Vanderbilt University, May 2008. / Title from title screen. Includes bibliographical references.

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