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Obten??o de sistemas microemulsionados e estudo de simula??o por din?mica molecular de sistemas micelares objetivando a veicula??o de produtos naturais bioativosGomes, Fabiano do Esp?rito Santo 30 March 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010-03-30 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient?fico e Tecnol?gico / Among the new drugs launched into the market since 1980, up to 30% of them belong to the class of natural products or they have semisynthetic origin. Between 40-70% of the new chemical entities (or lead compounds) possess poor water solubility, which may impair their commercial use. An alternative for administration of poorly water-soluble drugs is their vehiculation into drug delivery systems like micelles, microemulsions, nanoparticles, liposomes, and cyclodextrin systems. In this work, microemulsion-based drug delivery
systems were obtained using pharmaceutically acceptable components: a mixture Tween 80 and Span 20 in ratio 3:1 as surfactant, isopropyl mirystate or oleic acid as oil, bidistilled
water, and ethanol, in some formulations, as cosurfactants. Self-Microemulsifying Drug Delivery Systems (SMEDDS) were also obtained using propylene glycol or sorbitol as cosurfactant. All formulations were characterized for rheological behavior, droplet size and electrical conductivity. The bioactive natural product trans-dehydrocrotonin, as well some extracts and fractions from Croton cajucara Benth (Euphorbiaceae), Anacardium occidentale L. (Anacardiaceae) e Phyllanthus amarus Schum. & Thonn. (Euphorbiaceae) specimens, were
satisfactorily solubilized into microemulsions formulations. Meanwhile, two other natural products from Croton cajucara, trans-crotonin and acetyl aleuritolic acid, showed poor solubility in these formulations. The evaluation of the antioxidant capacity, by DPPH method, of plant extracts loaded into microemulsions evidenced the antioxidant activity of Phyllanthus
amarus and Anacardium occidentale extracts. For Phyllanthus amarus extract, the use of microemulsions duplicated its antioxidant efficiency. A hydroalcoholic extract from Croton
cajucara incorporated into a SMEDDS formulation showed bacteriostatic activity against colonies of Bacillus cereus and Escherichia coli bacteria. Additionally, Molecular Dynamics
simulations were performed using micellar systems, for drug delivery systems, containing sugar-based surfactants, N-dodecylamino-1-deoxylactitol and N-dodecyl-D-lactosylamine.
The computational simulations indicated that micellization process for N-dodecylamino-1- deoxylactitol is more favorable than N-dodecyl-D-lactosylamine system. / Dos novos f?rmacos lan?ados no mercado a partir de 1980, cerca de 30% apresentam origem natural ou semissint?tica. Entre 40 e 70% destes novos prot?tipos de f?rmacos (naturais ou sint?ticos) apresentam baixa solubilidade aquosa, o que pode inviabilizar a sua utiliza??o comercial. Uma das alternativas encontrada pela ind?stria farmac?utica foi a veicula??o dessas subst?ncias a partir de ve?culos ou sistemas de libera??o de f?rmacos, tais como: micelas, microemuls?es, lipossomos, nanopart?culas e ciclodextrinas. Neste trabalho, sistemas microemulsionados biologicamente compat?veis foram obtidos utilizando a mistura Tween 80 e Span 20, na propor??o 3:1, como tensoativo, miristato de isopropila ou ?cido ol?ico como fase oleosa, ?gua bidestilada, e em alguns sistemas, etanol como cotensoativo. Tamb?m foram obtidos sistemas auto-microemulsificantes (SMEDDS) utilizando propilenoglicol ou sorbitol como cotensoativo. As microemuls?es obtidas foram
caracterizadas quanto ao comportamento reol?gico, tamanho das got?culas e condutividade el?trica. O produto natural bioativo trans-desidrocrotonina (DCTN), bem como extratos e
fra??es das esp?cies vegetais Croton cajucara Benth (Euphorbiaceae), Anacardium occidentale L. (Anacardiaceae) e Phyllanthus amarus Schum. & Thonn. (Euphorbiaceae),
foram solubilizados satisfatoriamente nos sistemas microemulsionados obtidos, enquanto que outros produtos tamb?m isolados da esp?cie Croton cajucara, trans-crotonina e ?cido acetilaleurit?lico, n?o apresentaram resultados satisfat?rios em termos de solubilidade. A avalia??o da propriedade antioxidante, pelo m?todo do DPPH, dos extratos vegetais incorporados nos sistemas microemulsionados obtidos evidenciou a capacidade antioxidante dos extratos de Phyllanthus amarus e Anacardium occidentale, bem como a atua??o dos sistemas microemulsionados, que para o caso do extrato etan?lico de Phyllanthus amarus dobrou a sua atividade antioxidante quando solubilizado em microemuls?es. O extrato
hidroalco?lico de Croton cajucara incorporado em um sistema auto-microemulsificante mostrou atividade bacteriost?tica frente a col?nias de bact?rias Bacillus cereus e Escherichia
coli. Adicionalmente, foi realizado um estudo de simula??o computacional por Din?mica Molecular de sistemas micelares para uso farmacol?gico contendo tensoativos derivados de
a??cares, N-dodecilamino-1-deoxilactitol e N-dodecil- -lactosilamina, que indicou que o processo de miceliza??o do primeiro sistema ? mais favor?vel que o segundo.
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Desenvolvimento de sistema magn?tico polim?rico contendo antimicrobianos para tratamento de infec??es por Helicobacter pyloriPontes, Thales Renan Ferreira 24 February 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-02-24 / Coordena??o de Aperfei?oamento de Pessoal de N?vel Superior / Helicobacter pylori is the main cause of gastritis, gastroduodenal ulcer disease and
gastric cancer. The most recommended treatment for eradication of this bacteria
often leads to side effects and patient poor compliance, which induce treatment
failure. Magnetic drug targeting is a very efficient method that overcomes these
drawbacks through association of the drug with a magnetic compound. Such
approach may allow such systems to be placed slowed down to a specific target area
by an external magnetic field. This work reports a study of the synthesis and
characterization of polymeric magnetic particles loaded with the currently used
antimicrobial agents for the treatment of Helicobacter pylori infections, aiming the
production of magnetic drug delivery system by oral route. Optical microscopy,
scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, x-ray powder
diffraction, nitrogen adsorption/desorption isotherms and vibrating sample
magnetometry revealed that the magnetite particles, produced by the co-precipitation
method, consisted of a large number of aggregated nanometer-size crystallites
(about 6 nm), creating superparamagnetic micrometer with high magnetic
susceptibility particles with an average diameter of 6.8 ? 0.2 μm. Also, the polymeric
magnetic particles produced by spray drying had a core-shell structure based on
magnetite microparticles, amoxicillin and clarithromycin and coated with Eudragit?
S100. The system presented an average diameter of 14.2 ? 0.2 μm. The amount of
magnetite present in the system may be tailored by suitably controlling the
suspension used to feed the spray dryer. In the present work it was 2.9% (w/w). The
magnetic system produced may prove to be very promising for eradication of
Helicobacter pylori infections / A Helicobacter pylori ? a principal causa de gastrites, ?lceras gastroduodenais e
c?ncer g?strico. O esquema terap?utico de primeira escolha para a erradica??o
desse pat?geno leva muitas vezes a elevado n?mero de rea??es adversas, baixa
ades?o do paciente e consequentemente falha na terap?utica. A vetoriza??o
magn?tica ? uma t?cnica bastante difundida na literatura que visa minimizar esses
problemas, atrav?s da associa??o de f?rmacos a n?cleos magn?ticos direcionando
para o local de a??o por interm?dio de campo magn?tico externo. O presente
trabalho relata o estudo da s?ntese e caracteriza??o de part?culas polim?ricas
magn?ticas contendo os mais frequentes antimicrobianos (amoxicilina e
claritromicina) usados no tratamento de infec??es por Helicobacter pylori,
objetivando a produ??o de um sistema para vetoriza??o magn?tica por via oral.
Granulometria baseada no di?metro de Feret, microscopia eletr?nica de varredura e
transmiss?o, difratometria de raio-x, isotermas de adsor??o/dessor??o de nitrog?nio
e magnetometria de amostra vibrante revelaram que as part?culas de magnetita,
produzidas pelo m?todo da coprecipita??o, consistem em grande n?mero de
agregados de cristalitos de tamanhos nanom?tricos (da ordem de 6 nm) os quais
formam part?culas microm?tricas superparamagn?ticas de alta susceptibilidade
magn?tica, tendo formato irregular com di?metro m?dio de 6,8 ? 0,2 μm. Os n?cleos
magn?ticos foram revestidos por pol?mero (Eudragit? S100) em conjunto com
amoxicilina e claritromicina (forma polim?rfica II) sendo obtido micropart?culas
n?cleo-camada de formato irregular, pela t?cnica de secagem por aspers?o (spray
dryer), com um di?metro m?dio de 14,2 ? 0,2 μm. A quantidade de magnetita
presente no sistema pode ser adaptada pelo controle da suspens?o inicial usada na
alimenta??o do spray dryer. No presente trabalho o conte?do magn?tico final foi
estimado em 2,9 % (p/p). Com base nos resultados obtidos, o sistema magn?tico
produzido pode se tornar bastante promissor na erradica??o de infec??es por
Helicobacter pylori
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