El transportador de serotonina (SERT) realiza la recaptación de 5-HT al interior celular, regulando así su disponibilidad y unión a receptores. La 5-HT es producida en un 99% en el tracto gastrointestinal donde actúa como regulador. El objetivo de este trabajo ha sido caracterizar la expresión de SERT en la línea celular humana de tipo enterocitario Caco-2 y estudiar su regulación fisiológica y farmacológica y los mecanismos implicados. Los resultados obtenidos muestran que las células Caco-2 expresan endógenamente SERT, que es idéntico a la proteína cerebral humana y que se encuentra regulado por las vías intracelulares mediadas por AMPc y PKC. Asimismo, tanto el tratamiento de las células con fluoxetina como con 5-HT redujo la función de SERT, debido en el caso de la fluoxetina a una internalización de SERT, independiente de PKC y PKA, y en el caso de la 5-HT a una inhibición de tipo alostérico.