Spelling suggestions: "subject:"animetic peptide"" "subject:"asmimetic peptide""
1 |
The Metal Triggered Self Assembly of Cell-Adhesive and Fluorinated Collagen Mimetic PeptidesVallabh Suresh (8992049) 23 June 2020 (has links)
Collagen I, a natural protein found in animal tissues, can self-assemble into fibrous matrices
that support cell and tissue growth. Peptide mimics of collagen are able to recapitulate this selfassembly process towards the development of biomaterials for tissue engineering. In recent years,
the metal mediated self-assembly of collagen mimetic peptides (CMPs) has allowed access to
various particle morphologies. Herein, two studies are presented. In the first, NCOH-FOGER, a
cell adhesive CMP capable of metal-triggered self-assembly, was utilized to develop a model
system to mimic natural collagen’s interactions with endothelial cells. Notably, a cobalt(III)-
NCoH-FOGER assembly was able to induce endothelial cells to form network-like structures. In
the second, a CMP was modified to include an unnatural amino acid, L-4-trans-fluoroproline,
which increased the thermostability of its folded state. The effect of this substitution on the
morphology of self-assembled particles was evaluated.
|
2 |
Functional and Structural Study of Pannexin1 ChannelsWang, Junjie 21 April 2009 (has links)
Pannexins are vertebrate proteins with limited sequence homology to the invertebrate gap junction proteins, the innexins. However, in contrast to innexins and the vertebrate connexins, pannexins do not form gap junction channels. Instead they appear to solely function as unpaired membrane channels allowing the flux of molecules, including ATP, across the plasma membrane. We provided additional evidence for their ATP release function by demonstrating that the connexin mimetic peptides, which were thought to inhibit ATP release through connexin channels, do not inhibit their host connexin channels but instead inhibit pannexin1 channels by a mechanism of steric block. Therefore, the inhibitory effects of mimetic peptides on ATP release may represent supporting evidence for a role of pannexin1 in ATP release. We also analyzed the pore structure of pannexin1 channels with the Substituted Cysteine Accessibility Method. The thiol reagents MBB and MTSET reacted with several positions in the external portion of the first transmembrane segment and the first extracellular loop. In addition, MTSET reactivity was found in the internal portion of TM3. These data suggest that portions of TM1, E1 and TM3 line the pore of pannexin1 channels. Thus, the pore structure of pannexin1 is similar to that of connexin channels.
|
3 |
Σύνθεση σαρτανών, παράγωγα της λοσαρτάνης / Synthesis of sartans, products of losartanΣταυρόπουλος, Ιωάννης 09 October 2014 (has links)
Η υπέρταση αποτελεί έναν από τους πλέον σημαντικότερους παράγοντες στην αύξηση των καρδιαγγειακών επεισοδίων τα οποία ευθύνονται περίπου για το ήμισυ των θανάτων στους ενηλίκους. To σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης (RAS), διαδραματίζει καθοριστικό ρόλο στη ρύθμιση της συστολικής και της διαστολικής πίεσης και για αυτό το λόγο η αναστολή του έχει αποτελέσει φαρμακολογικό στόχο για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Οι μη πεπτιδικοί ΑΤ1 ανταγωνιστές της Αγγειοτενσίνης ΙΙ αντιπροσωπεύουν τη νεότερη γενιά αντιϋπερτασικών φαρμάκων. Επιδρούν στο τελικό στάδιο του RAS, αποτελώντας μία αποτελεσματική θεραπευτική προσέγγιση της υπέρτασης. Με βάση το Losartan, τον πρώτο μη πεπτιδικό ΑΤ1 ανταγωνιστή της Αγγειοτενσίνης ΙΙ που κυκλοφόρησε στην αγορά το 1995, σχεδιάστηκαν δραστικότεροι και εκλεκτικότεροι ανταγωνιστές με παρατεταμένη βιολογική δράση.
Στόχος της παρούσας ερευνητικής εργασίας και έχοντας ως βάση τα χαρακτηριστικά του Losartan, ήταν η σύνθεση μονοαλκυλιωμένων παραγώγων με βάση είτε το 2-βουτυλοϊμιδαζόλιο (ανάλογο 1),, είτε το 4-βουτυλοϊμιδαζόλιο (ανάλογο 2). Συγκεκριμένα, φέρουν τα ακόλουθα δομικά χαρακτηριστικά:
Ένα ιμιδαζολικό δακτύλιο υποκατεστημένο με την n-βουτυλ-ομάδα είτε στη θέση 2 (1), είτε στη θέση 4 (2) του ιμιδαζολίου, καθώς σύμφωνα με τη βιβλιογραφία η βουτυλ-ομάδα αυτή αλληλεπιδρά με τη λιπόφιλη περιοχή του υποδοχέα και διαθέτει το βέλτιστο μήκος, με απώτερο στόχο την εμφάνισης ή όχι βιολογικής δράσης.
Τη [2´-(2Η-τετραζολ-5-υλ)διφαινυλ-4-υλ]μεθυλ-ομάδα. / Hypertension is one of the most important factors resulting in the increase of cardiovascular episodes, which are responsible for approximately half of all deaths in adults. The Renin-Angiotensin System (RAS) plays a defining role in the regulation of systolic and diastolic pressure and its inhibition has been a pharmacological goal in the treatment of hypertension.
Non peptide AT1 receptor Angiotensin II antagonists represent the latest generation of antihypertensive drugs. They interfere in the final blockade site of RAS thus being an effective therapeutic approach towards treating hypertension. Losartan was the first non peptide AT1 receptor angiotensin II antagonist to become available in the market in 1995. Using Losartan as a base, more potent and selective antagonists with prolonged biological action were designed.
The goal of this thesis and using the characteristics of Losartan as basis, was the synthesis of monoalkylated products based on either 2-butylimidazole (analogue 1) or 4-butylimidazole (analogue 2). Το be more specific they had the following structural characteristics:
An imidazole ring substituted with the n-butyl group either at position 2 (1) or at position 4 (2) of imidazole, since according to existing literature this butyl group interacts with the lipofile area of the receptor and has the ideal size for the appearance of biological action.
The [2´-(2Η-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-group.
|
4 |
Σύνθεση Ν,Ν-διυποκατεστημένων αναλόγων με βάση το 4(5)-βουτυλοϊμιδαζόλιο, ως ανταγωνιστές του ΑΤ1 υποδοχέα της αγγειοτασίνης ΙΙ / Synthesis of N,N-disubstituted analogues based on 4(5)-butylimidazole, as AT1 receptor angiotensin II antagonistsΠαναγιωτοπούλου, Ειρήνη 09 October 2014 (has links)
Η υπέρταση αποτελεί έναν από τους σημαντικότερους παράγοντες που αυξάνει τα καρδιαγγειακά επεισόδια τα οποία ευθύνονται περίπου για το ήμισυ των θανάτων στους ενηλίκους. To σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (RAAS) διαδραματίζει καθοριστικό ρόλο στη ρύθμιση της συστολικής και της διαστολικής πίεσης και η αναστολή του έχει αποτελέσει φαρμακολογικό στόχο για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Οι μη πεπτιδικοί ΑΤ1 ανταγωνιστές της Αγγειοτασίνη ΙΙ αντιπροσωπεύουν τη νεότερη γενιά αντιϋπερτασικών φαρμάκων. Επεμβαίνουν στο τελικό στάδιο του RAAS αποτελώντας μία αποτελεσματική θεραπευτική προσέγγιση της υπέρτασης. Με βάση το Losartan, τον πρώτο μη πεπτιδικό ΑΤ1 ανταγωνιστή της Αγγειοτασίνη ΙΙ που κυκλοφόρησε στην αγορά σχεδιάστηκαν δραστικότεροι και εκλεκτικοί ανταγωνιστές με παρατεταμένη βιολογική δράση.
Στα πλαίσια της παρούσας ερευνητικής εργασίας έγινε σύνθεση διαλκυλιωμένων αναλόγων που φέρουν ως βάση τον ετεροκυκλικό ιμιδαζολικό δακτύλιο υποκατεστημένο στις θέσεις -4, -5. / Hypertension is one of the most important factors resulting in the increase of cardiovascular episodes, which are responsible for approximately half of all deaths in adults. The Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS) plays a defining role in the regulation of systolic and diastolic pressure and its inhibition has been a pharmacological goal in the treatment of hypertension.
Non peptide AT1 receptor Angiotensin II antagonists represent the latest generation of antihypertensive drugs. They interfere in the final blockade site of RAAS thus being an effective therapeutic approach towards treating hypertension. Losartan was the first non peptide AT1 receptor angiotensin II antagonist to become available in the market. Using Losartan as a base, more potent and selective antagonists with prolonged biological action were designed.
In the context of this thesis, the synthesis of dialkylated analogues based on the 4, 5 trisubstituted heterocyclic imidazole ring is described.
|
Page generated in 0.0598 seconds