A new series of derivatives N-acihidrazone (NAH) pirazinic was rationally planned be applied the strategy of simplification molecular on the unit quinoxalinic of prototype LASSBio-1018, identified as a potent anti-inflammatory and analgesic in LASSBio® designed by application the biososterism of rings on LASSBio-319. The new series of 21 derivatives were synthesized and subjected to experiments to determine the antinociceptive and anti-inflammatory activity. Were used mice of swiss line, of both sexes (20 to 35 g) and rats Wistar of both sexes (100-220 g). The substances were administered by p.o. (100 &#956;mol/kg), except morphine which was administered pathway i.p. (15 &#956;mol/kg). The indomethacin, celecoxib, thalidomide and morphine were used as standart drugs. For evaluation antinociceptive were performed the constriction abdominal assay, hyperalgesia induced-formalin and hot plate test. The anti-inflammatory action were investigated by the assay capsaicin-induced ear edema, peritonitis zymosan A-induced and assay of induction of syndrome arthritis experimental. On the constriction abdominal assay all compounds inhibited the constriction significantly standing out the prototypes LASSBio-1181 e LASSBio-1188 (97% and 86%) (p < 0,01), respectively. On the formalin assay the LASSBio-1186 was able to significantly modulate the antinociceptive response in the neurogenic phase (average latency of 12 s). In first phase thirteen prototypes inhibited the inflammatory response and the LASSBio-1181 LASSBio-1256 and the most active time. On the Capsaicin-induced ear edema of six prototypes showed statistically significant inhibition, highlighting the LASSBio- 1181 (69%) and LASSBio-1182 (63%) among the most active. On the assay of zymosan Ainduced peritonitis of the LASSBio-1180 inhibition of 56.95% of the response. On the assay of arthritis the LASSBio-1181 and thalidomide were capable reduce of swelling in the paw several days of treatment. On the hot plate test of any of the prototypes was active. Considering these data we can conclude that the prototypes were able to modulate the antinociceptive response in both models of nociception (formalin and constriction abdominal), demonstrating a great potential antinociceptive and that may not involve core components, is seen, all the derivatives present no inhibition in hot plate test. The second phase of the formalin model were identified several prototypes with anti-inflammatory action that can be confirmed by testing of ear edema. These results infer that the prototypes are capable of modulating the response peripheral antinociceptive and anti-inflammatory. / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Uma nova série de derivados N-acilidrazônicos (NAH) pirazínicos foi racionalmente planejada aplicando-se a estratégia de simplificação molecular sobre a unidade quinoxalínica do protótipo LASSBio-1018, identificado como potente antiinflamatório e analgésico no LASSBio® desenhado por aplicação do bioisosterismo de anéis sobre o protótipo LASSBio-319. A nova série de 21 derivados foi sintetizada e submetida a experiências para determinação de atividade antinociceptiva e antiinflamatória. Foram utilizados camundongos da linhagem Swiss, de ambos os sexos (20 a 35 g) e ratos Wistar de ambos os sexos (100-220 g). As substâncias foram administradas por v.o (100 &#956;mol/kg), com exceção da morfina que foi administrada por via i.p. (15 &#956;mol/kg). O celecoxib, indometacina, morfina e talidomida foram utilizados como padrões de referência. Para avaliação antinociceptiva foram realizados os ensaios de contorção abdominal induzida por ácido acético, nocicepção induzida por formalina e modelo de placa quente. A ação antiinflamatória foi investigada pelo método de edema de orelha induzido por capsaicina, pelo ensaio de peritonite induzida por Zymosan A e pelo método de indução da síndrome de artrite experimental. No ensaio de contorção abdominal, todos os compostos inibiram as contorções de forma significativa, destacando-se os protótipos LASSBio-1181 e LASSBio-1188 com inibição de 97% e 86% (p < 0,001), respectivamente. No ensaio de formalina o LASSBio- 1186 foi capaz de modular significativamente a resposta antinociceptiva na fase neurogênica (80,79%). Na fase inflamatória treze protótipos inibiram a resposta sendo o LASSBio-1181 (86,05%) e LASSBio-1256 (86,50%) os mais ativos. No ensaio de edema de orelha seis protótipos apresentaram inibição estatisticamente significativa, destacando-se o LASSBio- 1181 (69%) e LASSBio-1182 (63%) entre os mais ativos. No ensaio de peritonite o LASSBio-1180 induziu inibição de 56,95% da resposta. No ensaio de indução de artrite o LASSBio-1181 e a talidomida foram capazes de diminuir o edema da pata em vários dias do tratamento. No ensaio de placa quente nenhum dos protótipos foi ativo. Diante destes dados pode-se concluir que os protótipos foram capazes de modular a resposta antinociceptiva nos dois modelos de nocicepção (contorção e formalina), demonstrando um grande potencial antinociceptivo e que possivelmente não envolve componentes centrais, haja vista, todos os derivados não apresentaram inibição no ensaio de placa quente. A segunda fase do modelo de formalina permitiu identificar vários protótipos com ação antiinflamatória, que pode ser confirmada pelo ensaio de edema de orelha. Esses resultados permitem inferir que os protótipos são capazes de modular a resposta antinociceptiva periférica e resposta antiinflamatória.