Dès la découverte des récepteurs 5-HT₇ en 1993, des études intenses de relation structure-activité ont été poursuivies par plusieurs groupes de recherches, dont notre laboratoire. En conséquence, un nombre impressionnant de ligands potentiels 5-HT₇ sont référencés dans la littérature mais peu sont des agonistes sélectifs. Dans ce contexte, ce travail de thèse a pour but principal, la conception de quatre classes distinctes de ligands et leur évaluation en tant que ligand agoniste des 5-HT₇R. Dans un premier temps, nous nous sommes intéressés à la préparation de ligands de type 2,4-diaminopyrido [2,3-d]pyrimidinique et 2,4-diaminopyrimidinique. Par la suite, nous avons élaboré une troisième famille de composés bâtis sur une charpente pyridinique, à partir d’un des plus intéressants agonistes sélectifs 5-HT₇ actuels et ce, via une stratégie multi-étape efficace. La dernière partie de ce mémoire a été consacrée au développement d’une méthode originale et rapide de synthèse des tétrahydro-1,6-naphtyridines polysubstituées au départ de 3-vinyl-1,2,4-triazines judicieusement fonctionnalisées via une séquence domino d’addition d’aza-Michael et une cyclisation intramoléculaire de Diels-Alder à demande électronique inverse. / Serotonin-activated cell-surface receptor 5-HT₇ is the most recently discovered 5-HT receptor. Intensive studies of structure-activity relationships have been pursued by several research groups, including our laboratory, and have resulted in the publication in the literature of an impressive number of potential ligands 5-HT₇. In this context, the main purpose of this thesis is to design four distinct classes of ligands. First, we were interested in the preparation of 2,4-diaminopyrido[2,3-d]pyrimidinique and 2,4-diaminopyrimidinique ligands. Subsequently, we developed a third family of compounds built on a pyridine scaffold, from one of the most interesting current 5-HT₇ selective agonists, via an effective multistep strategy. The last part of this thesis was devoted to developing an original and rapid method for the synthesis of polysubstituted tetrahydro-1,6-naphthyridines starting from the 3-vinyl-1,2,4-triazines platforms via a domino addition sequence of aza-Michael and intramolecular inverse-electron-demand Diels-Alder cyclization.