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Desenvolvimento de nanocápsulas contendo óleo de Copaifera reticulata DuckePacheco, Carolina Carvalho 07 August 2014 (has links)
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Previous issue date: 2014-08-07 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Polymeric nanoparticles such as nanocapsules are carriers for drugs systems which have
a diameter of less than 1 µm, composed of a lipophilic core surrounded by a polymeric
wall and stabilized by surfactant. They have been important in pharmaceutical field due
to their therapeutic potential, such as improved drug bioavailability and reduced adverse
drug effects. Copaifera reticulata Ducke is a species of the genus Copaifera which is
extracted an oleoresin called copaiba oil, widely used in different regions of the country,
especially in the Amazon region. This oil has been used popularly as anti-inflammatory,
healing, antiseptic, anti-tumor, among other activities. However, the diversity of
chemical substances present in the oil, combined with the high temperatures of the
Amazon region, favoring reaction processes decreasing the therapeutic and chemical
stability of the product, and difficult to obtain derived products with quality. Thus, the
study aimed to obtain nanocapsules containing oil of C. reticulata using solvent
displacement or interfacial deposition method. Initially, were obtained and characterized
different Copaiba oil (C. multijuga Hayne and C. reticulata) through physical-chemical
analysis: density, refractive index, viscosity and chromatographic analysis. For the
development of nanocapsules was used a factorial design type 22, replicated, which
assessed the influence of two types of polymers (poly-ε-caprolactone and poly lactic
acid-co-glycolic acid) and two different concentrations of oil-resin C. reticulata (2.5%
and 5.0%) on the average particle diameter, zeta potential and pH of the nanocapsules
obtained. Furthermore, they were characterized by the distribution of the average
particle diameter, polydispersity index, rheology, encapsulation rate, and conducting a
preliminary stability study for a period of 120 days. The physico-chemical
characterization study of the oils of C. reticulata and C. multijuga showed that there is a
significant difference between some parameters studied intra and interspecies variations.
The major constituent for oil from C. reticulata was the β-bisabolene and for different
oils C. multijuga studied the main constituent was β-caryophyllene. The preparation and
characterization of nanocapsules showed adequate parameters for them, even showing a
preliminary stability. Nanocapsules containing 2.5% oleoresin of copaiba and formed
by poly-ε-caprolactone showed, in general, the best physico-chemical parameters. Thus,
it was possible to obtain nanocapsules containing C. reticulata Ducke within acceptable
parameters, which still need to be optimized to provide the future development of a final
pharmaceutical form. / Nanopartículas poliméricas, como as nanocápsulas, são sistemas carreadores de
fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm, compostas por um núcleo lipofílico
envolvido por uma parede polimérica e estabilizadas por meio de tensoativo. Elas têm
recebido importância na área farmacêutica devido às suas potencialidades terapêuticas e
cosméticas, tais como, melhora na biodisponibilidade e redução dos efeitos adversos de
fármacos e ou ativos biológicos. Copaifera reticulata Ducke é uma das espécies do
gênero Copaifera da qual é extraído um óleo-resina chamado óleo de copaíba,
amplamente utilizado em diferentes regiões do país, especialmente na Região
Amazônica. Este óleo tem sido utilizado popularmente como anti-inflamatório,
cicatrizante, anti-séptico, antitumoral, dentre outras atividades. Porém, a diversidade
química de substâncias presentes no óleo, aliada as altas temperaturas da região
amazônica, favorecem processos reacionais diminuindo a estabilidade química e
terapêutica desse produto, além de dificultar a obtenção de produtos derivados com
qualidade. Sendo assim, o trabalho teve como principal objetivo desenvolver
nanocápsulas contendo óleo de C. reticulata utilizando o método de deposição
interfacial de um polímero pré-formado. Inicialmente, foram obtidos e caracterizados
diferentes óleos-resinas de copaíba (C. multijuga Hayne e C. reticulata) através das
análises físico-quimicas: densidade, índice de refração, viscosidade e análise
cromatográfica. Para o desenvolvimento das nanocápsulas foi utilizado um
planejamento fatorial do tipo 22, replicado, onde foi avaliado a influência de dois tipos
de polímeros (Poli-ε-caprolactona e Poli-ácido láctico co-glicólico) e duas diferentes
concentrações do óleo-resina de C. reticulata (2,5% e 5,0%), sobre o diâmetro médio de
partícula, o potencial zeta e o pH das nanocápsulas obtidas. Além disso, as mesmas
foram caracterizadas através da distribuição do diâmetro médio das partículas, índice de
polidispersão, comportamento reológico, taxa de encapsulação e, realização de um
estudo preliminar de estabilidade por um período de 120 dias. O estudo de
caracterização físico-química dos óleos de C. multijuga e C. reticulata mostrou que há
uma diferença significativa entre alguns parâmetros estudados com variações intra e
entre espécies. O constituinte majoritário para o óleo de C. reticulata foi o β-bisaboleno
e para os diferentes óleos de C. multijuga estudados o constituinte principal foi o βcariofileno.
A preparação e a caracterização das nanocápsulas apresentaram parâmetros
adequados para as mesmas, mostrando, inclusive, uma estabilidade preliminar. As
nanocápsulas contendo 2,5% do óleo-resina de copaíba e formadas pelo polímero poliε-caprolactona
apresentaram, de modo geral, os melhores parâmetros físico-químicos.
Assim, foi possível obter nanocápsulas contendo C. reticulata Ducke dentro de
parâmetros aceitáveis, os quais precisam ainda ser otimizados a fim de proporcionar a
elaboração futura de uma forma farmacêutica final.
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