Objetivos: Evaluar el efecto antioxidante y antitumoral in vitro del extracto etanólico de la raíz de Waltheria ovata Cav. sobre la línea celular DU-145. Institución: Laboratorio de Investigación y Desarrollo, Universidad Nacional Peruana Cayetano Heredia y Laboratorio de Farmacología de la Facultad de Medicina Humana, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, Lima, Perú. Material biológico: Línea celular tumoral humana DU-145, fibroblastos normales de ratón 3T3, ratas Holztman de ambos sexos, ratones albinos machos Balb/C53. Intervenciones: Actividad antioxidante in vitro evaluándose mediante los ensayos de captación del radical DPPH, FRAP y ABTS, utilizando como controles positivos trolox y vitamina C. Las líneas celulares fueron expuestas a cuatro concentraciones del extracto etanólico de la raíz de Waltheria ovata Cav. y 5-fluorouracilo (5-FU). La toxicidad aguda oral según la OECD se realizó en ratones albinos machos Balb C/53 de 40 días post destete, a cinco dosis de tratamiento evaluándose el número de muertes en cada dosis. Principales medidas de los resultados: Concentración inhibitoria 50 (CI50) del extracto etanólico de Waltheria ovata sobre el radical DPPH, FRAP, ABTS. Porcentaje de inhibición del crecimiento celular (GI50), dosis letal 50 (DL50). Resultados: El extracto etanólico de la raíz de Waltheria ovata para el radical DPPH (0,48 ± 0,02 ug/mL). FRAP (0,41 ± 0,08 ug/mL), ABTS (0,38 ± 0,02 ug/mL). GI50 mayor a 250 ug/mL para la línea DU-145 (r = 0,99; p < 0,01). DL50 > 2 000 mg /kg. Conclusiones: Se ha demostrado que el extracto etanólico de la raíz de Waltheria ovata Cav. Presenta efecto antioxidante superando al trolox y vitamina C, no presenta efecto antitumoral in vitro para la línea celular tumoral humana DU-145; y, es no tóxico en ratones.