CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / O gÃnero Aspidosperma (Apocynaceae) Ã conhecido por ser rico em alcalÃides indÃlicos do tipo ioimbina. O presente trabalho teve por objetivo avaliar a toxicidade, efeitos sobre o comportamento e um possÃvel prÃ-erÃtil de uma fraÃÃo rica em alcalÃides isolada da casca da raiz de Aspidosperma ulei Markgr. (SF3-5). Os testes de toxicidade aguda foram realizados para determinar a DL50 em camundongos e a CL50 em Artemia sp. Os efeitos sobre o comportamento foram estudados nos testes do campo aberto, placa perfurada, labirinto em cruz elevado, ârota-rodâ, nataÃÃo forÃada e tempo de sono induzido por barbitÃrico. Os estudos in vitro com a fraÃÃo foram realizados em canal deferente de camundongos e corpos cavernosos de coelhos e humanos. Os valores estimados para a DL50 (i.p.) em camundongos e CL50 em Artemia sp. foram na ordem de 400 mg/Kg e 3,94 microg/mL, respectivamente. Os testes comportamentais em camundongos revelaram uma atividade estimulante de SF3-5 sobre o SNC mas nÃo demonstraram incoordenaÃÃo motora no teste do ârota-rodâ. A injeÃÃo intraperitoneal de 25 mg/Kg de SF3-5 induziu a ereÃÃo peniana em 75 % dos camundongos. Este efeito foi completamente abolido pelo prÃ-tratamento com clonidina (agonista receptores adrenÃrgicos alfa2) ou haloperidol (antagonista dopaminÃrgico) e somente parcialmente inibido pelo L-NAME (inibidor da Ãxido nÃtrico sintase) e pelo azul de metileno (inibidor da guanilato ciclase solÃvel). SF3-5 tambÃm reverteu a depressÃo do comportamento sexual induzida por fluoxetina. No canal deferente de camundongos, as contraÃÃes induzidas pela estimulaÃÃo por campo elÃtrico ou noradrenalina, mas nÃo as induzidas por ATP, foram inibidas por SF3-5 (1 â 64 microg/mL). SF3-5 (1 â 300 microg/mL) promoveu relaxamento concentraÃÃo-dependente nas preparaÃÃes de corpos cavernoso humanos e de coelhos prÃ-contraÃdas com fenilefrina, potÃssio ou PGF2alfa. Nossos resultados indicam que SF3-5 manifesta atividade prÃ-erÃtil possivelmente envolvendo mecanismos centrais (sistemas dopaminÃrgico, adrenÃrgico e nitrÃrgico) e perifÃrico (efeito relaxante do mÃsculo liso cavernoso aparentemente envolvendo o fluxo de Ca+2). Estes dados tambÃm sugerem que Aspidosperma ulei Markgr. pode ser explorada como uma alternativa para o tratamento da disfunÃÃo erÃtil. SÃo necessÃrios estudos futuros para identificar e isolar o composto quÃmico ativo presente em SF3-5 responsÃvel pela atividade farmacolÃgica. / The genus Aspidosperma (Apocyanaceae) is known to be rich in yohimbine type of indol alkaloids. This study was aimed to evaluate the alkaloid rich fraction (SF3-5) obtained from Aspidiosperma ulei Markgr. root bark for its general toxicity, behavioral effects in mice and a possible proerectile activity. Acute toxicity tests were performed to determine the LD50 in mice and LC50 with Artemia sp. Behavioral effects were studied in the tests of open-field, hole-board, plus-maze, rota-rod, forded-swimming, and on barbiturate-induced sleeping time. In vitro studies with the fraction were carried out using mouse vas deferens and the rabbit and human corpus cavernous tissues. The estimated values of i.p. LD50 in mice and LC50 with Artemia sp. were in the order of 400 mg/kg, and 3.94 microg/ml, respectively. Behavioral tests in mice revealed a general stimulant activity of SF3-5 on CNS but demonstrated no motor impairment in rota-rod test. At 25 mg/kg intraperitoneal injection of SF3-5, penile erections were evidenced in 75% of the mice. This effect was completely abolished by pretreatment with clonidine (alfa2 âadrenoceptor agonist) or haloperidol (dopaminergic antagonist) and only partially inhibited by L-NAME (nitric oxide synthase inhibitor) and by methylene blue (soluble guanylate cyclase inhibitor). SF3-5 also abrogated the fluoxetine-induced depression in sexual behavior. In mouse vas deferens, contractile effects induced by electrical field stimulation or noradrenaline but not induced by ATP were inhibited by SF3-5 (1-64 microg/ml). In both human and rabbit isolated corpus cavernosum preparations pre-contracted by phenylephrine, high potassium or PGF2alfa, SF3-5 (1-300 microg/ml) caused concentration-dependent relaxation. Our results indicate that SF3-5 manifests pro-erectile activity possibly involving both central (dopaminergic, adrenergic and nitriergic systems) and peripheral (relaxant effect on corpus cavernosal smooth muscle, probably involving Ca+2 flux) mechanisms. These data also suggest that Aspidiosperma ulei Markgr. can be explored as an alternative for the treatment of erectile dysfunction. The study further warrants the identification and isolation of the active chemical compound present in SF3-5, responsible for the pharmacological activity.