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Novel applications of aryl radicals in alkaloid synthesisHo, Tim Chien Ting January 1997 (has links)
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Aplicação de técnicas contemporâneas de ressonância magnética nuclear no estudo fitoquímico de Aspidosperma ulei Markgf / Application of techniques contemporaries of nuclear magnetic resonance in the fitoquímico investigations of Aspidosperma Ulei MarkgfUchoa, Daniel Esdras de Andrade January 2006 (has links)
UCHOA, D. E. A. Aplicação de técnicas contemporâneas de ressonância magnética nuclear no estudo fitoquímico de Aspidosperma ulei Markgf. 2006. 165 f. Tese (Doutorado em Química Orgânica) - Centro de Ciências, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2006. / Submitted by José Jairo Viana de Sousa (jairo@ufc.br) on 2014-10-08T21:06:03Z
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Previous issue date: 2006 / The material (root and stem) of Aspidosperma ulei Markgf (Apocinaceae), popularly known as Pitiá, was collected in the locality of Garapa, Acarape County, Ceará. In this work, aliquots of the ethanol extracts of the root and of the stem barks of A. ulei were submitted to chromatographic analysis in sephadex and silica gel , and CLAE, making possible the isolation of the alkaloids (+)-20(S)uleíne (AU-1). (+)-20(S)-dasicarpidone (AU-2), (-)-16, 19-dimethyl-3, 5, 14, 21-tetra-hydro-ellipticine (AU-3), (-)-β-yohimbine (AU-4), (-)-20(S)-N-demethyl-uleine (AU-5), (+)-15(S)-18-hidroxy-20(Z)-16, 17-nor-subincanadine E (AU-7) and (+)-15(S)-20(Z)-16, 17-nor-subincanadine E (AU-8), and a inositol derivative, the (-)-D-1-O-methyl-myo-inositol (AU-6). The alkaloid, (+)-15(S)-18-hidroxy-20(Z)-16, 17-nor-subincanadine E (AU-7) and (+)-15(S)-20(Z)-16, 17-nor-subincanadine E (AU-8) are related for the first time as natural product, but the last one has been characterization as an intermediary of the Stryenos’ alkaloids synthesis. The identification and characterization of the isolated compounds was accomplished by IR and 1D and 2D NMR techniques, mainly contemporary techniques as edited HSQC, HSQC-TOCSY and 1H,X-HMBC (X = 13C or 15N). Pharmacological studies of an alkaloid rich fraction of the root bark of A. ulei, accomplished in the Departamento de Fisiologia e Farmacologia da UFC by Prof. V. S. N. Rao. Demonstrated the pro-erectile effect of that fraction in three cases: penile erection, erection-like and genital grooming in mice. Intraperitoneal injection of the fraction (25 to 50 mg/Kg), shown all three different responses similar to yohimbine (2 mg/Kg). This study further supports the traditional use of extracts from Aspidosperma species in erectile dysfunctions. / O material vegetal (raiz e caule) de Aspidosperma ulei Markgf (Apocinaceae), popularmente conhecida como Pítia, foi coletada na localidade de Garapa, no município de Acarape, Ceará. Neste trabalho, alíquotas dos extratos etanólicos da casca da raiz e da casca do caule de A. ulei foram submetidas a cromatografias sobre sephadex e/ou sílica gel, e CLAE, possibilitando o isolamento dos alcalóides (+)-20(S)uleína (AU-1). (+)-20S-dasicarpidona (AU-2), (-)-16, 19-dimetil-3, 5, 14, 21-tetra-hidro-elipticina (AU-3), (-)-β-ioimbina (AU-4), (-)-20(S)-N-desmetil-uleína (AU-5), (+)-15(S)-18-hidroxi-20(Z)-16, 17-nor-subincanadina E (AU-7) e (+)-15(S)-20(Z)-16, 17-nor-subincanadina E (AU-8), e o derivado do inositol (-)-D-1-O-metil-myo-inositol (AU-6). Desses alcalóides, (+)-15(S)-18-hidroxi-20(Z)-16, 17-nor-subincanadina E (AU-7) e (+)-15(S)-20(Z)-16, 17-nor-subincanadina E (AU-8) são inéditos na literatura como produtos naturais, embora o último já tenha sido caracterizado como intermediário de sínteses de alcalóides de Stryenos. A identificação e caracterização dos compostos isolados foi realizada por técnicas espectrométricas como I. V e RMN uni- e bidimensional, inclusive técnicas contemporâneas como HSQC editado, HSQC-TOCSY e 1H,X-HMBC (X = 13C ou 15N). Estudos farmacológicos de uma fração do extrato etanólico da casca da raiz de A. ulei, rica em alcalóides, realizados no Departamento de Fisiologia e Farmacologia da UFC, pelo Prof. V. S. N. Rao, demonstrou o efeito pró-erectil dessa fração em ratos, em três casos distintos: ereção peniana, tipo-ereção e similar a ereção. Injeção intraperitonial da fração (25 a 50 mg/Kg), possibilitou observar efeitos semelhantes ao efeito observado para a ioimbina (2 mg/Kg). Esses estudo apóia o uso tradicional de extratos de espécies de Aspidosperma em deficiências orgânicas eréteis.
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Aspectos tecnológicos e moreoanatômicos de sementes maduras, lântulas e plantas jovens de Aspidosperma spruceanum Benth. Ex mull. arg. (Apocynaceae).FREITAS, Alessandra Doce Dias de January 2008 (has links)
A região amazônica possui grande diversidade de espécies vegetais, sendo considerada uma das maiores do mundo, entretanto, pouca atenção vem sendo dada quando se trata de
estudos tecnológicos e morfoanatômicos de sementes de espécies florestais. Com isso, o objetivo deste trabalho foi estudar a germinação, morfologia, anatomia de sementes maduras, plântulas e plantas jovens de Aspidosperma spruceanum, visando buscar conhecimentos biológicos e análise de sementes, que irá propiciar o uso dessa espécie em programas de reflorestamento. Os estudos foram realizados no Laboratório de Sementes Florestais (Embrapa Amazônia Oriental) e no Laboratório de Anatomia Vegetal (Museu Paraense Emílio Goeldi). A metodologia e a terminologia empregada foram específicas de cada área, ilustrando os principais caracteres com gráficos, desenhos, fotografias e imagens. Os resultados tecnológicos mostraram que houve diferenças significativas entre os frutos e as sementes das matrizes analisadas para os dados biométricos, entretanto, o tamanho do fruto não influencia no número de sementes por fruto. A espécie produz fruto relativamente grande,
em média de 17 sementes por fruto. A porcentagem de germinação, tempo médio e índice de velocidade de germinação não diferiram significativamente entre as sementes das matrizes,
entretanto, as médias mostraram que houve diferença significativa entre as temperaturas e os substratos. O melhor índice de germinação foi obtido na temperatura de 250C, destacando-se o substrato vermiculita. Verificou-se que sementes de A. spruceanum não apresentam dormência. Morfologicamente as sementes são aladas e estenospérmicas, constituída por testa,
com germinação do tipo epígea fanerocotiledonar. Apresenta eofilos simples, opostas, pecioladas e metafilos alternos e peciolados. Anatomicamente, as células da testa e da ala são
alongadas, heterodimensionais, com presença de mucilagem, e o envoltório interno apresenta células epidérmicas, com 2 a 3 camadas de células parenquimáticas irregulares e cristais do
tipo drusa de carbonato de cálcio. Os cotilédones apresentam epiderme adaxial e abaxial unisseriadas, com forma poligonal, heterodimensionais, parede anticlinal espessa, coberta por
cutícula delgada incipiente, desprovida de complexo estomático. Pelos resultados obtidos das partes analisadas de sementes de A. spruceanum pode-se concluir um melhor conhecimento
biológico da espécie, pelos caracteres específicos e indispensáveis gerados para o seu desenvolvimento. / The amazon region has a big diversity of vegetable, being considered one of the biggest of the world. However, less attention has been given when is about technologics and
morphoanatomics studies of forests species seeds. Whin this, the aim of this work was study the germination, morphology, anatomy of mature seeds, seedlings and juvenile plants of the
Aspidosperma spruceanum aiming lokk for biologics knowledge and seeds analysis, that will be propritious the use of this species in reforestation programs. The studies were made on Forests Seeds Laboratory (EMBRAPA Amazônia Oriental) and on Vegetable Anatomy Laboratory (Museu Paraense Emílio Goeldi). The methodology and terminology applied were specifics in each area, illustrating the mean characteristics with graperics, draws, photografs and pictures. The technologics results showed that were meaning fue differences between the fruits and the seeds of the analysed matrix for the biometrics basics, however, the size of the fruit doesnT have influence on the number of seeds by fruit. The specie produces fruit relatiraly big, an average of 17 seeds by fruits. The percentage of germination, average time and speed rate of germination don't differed meaning fully among the matrix seeds however, the middle ones showed that was a meanful difference between the temperatura and the substracts. The best rate of germination was made on 250C of temperatura, outstanding the vermiculite substract. It was found seeds of A. spruceanum don't present dormancy. Morphologically the seeds are winged and esternospermics, constituted by forehead, with
germination by the fanerocotylar epigeal. Presents eophylls simples, opposite, petiolates and metaphylls are alternate and petiolate. Anatomicaly, testai and winged cells are elongated,
heterodimensional, with mucilage presença, and internai coat presents epidermics cells, witer two to three layer of irregular parenquimatics cells and crystal of type drusa and calcium
carbonate druses. The cotiledones present adaxial epiderm and abaxial unisseriaded, with polygonal form, heterodimensional cells, consistent anticlinal wall, filled by an incipient thin
cuticle, without a stomats complex. By the results got it of the analysed parts of seeds of A. spruceanum can be conclude a better biological knowledgment of the specie, by the specifics
characteristics and essential generated for it's deveiopment.
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Análise química e biológica dos alcalóides de aspidosperma ramiflorum Muell. Arg. e de aspidosperma tomentosum Mart / Chemical and biological analisys of the alkaloids from aspidosperma ramiflorum Muell. Arg and aspidosperma tomentosum MartAquino, Elvis Medeiros de 27 October 2006 (has links)
Mesmo antes do advento da escrita, o homem já buscava na natureza a cura para suas doenças. Dentre as diferentes classes de produtos naturais usados para esse fim, destaca-se a dos alcalóides, por exibir relevante diversidade estrutural e farmacológica, e que tem como fonte importante o gênero Aspidosperma, do qual foram isolados alcalóides que têm sido usados nas terapias atuais. Nesse contexto, o presente trabalho teve como objetivo investigar os alcalóides obtidos a partir de diferentes partes de duas espécies ainda pouco exploradas: Aspidosperma ramiflorum e Aspidosperma tomentosum quanto à sua composição e atividades antifúngica, antimicrobiana e antitumoral. Foram identificados através de Cromatografia à Gás acoplada à Espectrometria de Massas (CG-EM) e Ressonância Magnetica Nuclear os alcalóides beta-ioimbina, nos pericarpos e arilos de A. ramiflorum, uleína, nas folhas, ramos e sementes de A. tomentosum, além de quebrachamina e razinilama, nos arilos e sementes dessa espécie. Adicionalmente, com base na literatura e nos resultados das análises por CG-EM verificou-se em A. tomentosum a presença de desmetileno-oxa-uleína, nas folhas, de eburnamonin-19-ona nos ramos e de di-hidro-razinilama, de aspidospermidina e também de di-hidro-razinilama e de 1-acetil-17-metóxi-aspidospermidina nas sementes e arilos dessa mesma espécie. Nenhum dos extratos de alcalóides totais ou alcalóides isolados apresentou atividade antibacteriana relevante. Verificou-se atividade antitumoral em extratos de alcalóides dos pericarpos de A. ramiflorum e dos ramos, folhas e arilos de A. tomentosum. Observou-se ainda atividade antifúngica em todos os extratos de alcalóides ensaiados, além de atividade específica contra isolados de Criptococcus neoformans resistentes ao fluconazol para os alcalóides quebrachamina e beta-ioimbina. O extrato de alcalóides totais das folhas de A. tomentosum, além da atividade frente a essas leveduras, também se mostrou ativo frente a duas espécies de Candida (C. krusei e C. parapsilosis). Concluiu-se a partir dos resultados obtidos que as duas espécies estudadas podem ser consideradas fontes promissoras de alcalóides que poderão ser utilizados como modelos para novos fármacos antifúngicos e antitumorais. / Even before the advent of writing, man already searched the nature for the cure of his illnesses. Among the different classes of natural products used for this purpose, monoterpenoid indole alkaloids exhibit large structural and pharmacological diversities and these compounds are commonly found in the Aspidosperma genus. In this context, the present work had as main goals to investigate the alkaloids from different parts of two poorly studied species, Aspidosperma ramiflorum and Aspidosperma tomentosum, regarding their composition and antibacterial, antifungal, and antitumoral activities. Gas Chromatography coupled to Mass Spectrometry (GC-MS) and Nuclear Magnetic Ressonance analysis allowed the identification of the following alkaloids: beta-yohimbine, in the pericarp and arils of A. ramiflorum; uleine, in leaves, branches and seeds of A. tomentosum; quebrachamine and rhazinilam, in the arils and seeds of the same species. Moreover, based on literature data and the results of the GC-MS analysis was characterized in A. tomentosum the presence of oxo-uleine, in the leaves and stems, eburnamonine, in the stems, and rhazinilam, aspidospermidine, dihydrorhazinilam and 1-acetyl-17-methoxy-aspidospermidine like alkaloids in the seeds and arils. Neither crude alkaloid extracts nor isolated alkaloids presented a relevant antibacterial activity. An antitumoral activity could be detected in crude alkaloids extracts from pericarps of A. ramiflorum and from stems, leaves and arils of A. tomentosum. On the other hand, antifungal activity was observed in all crude alkaloid extracts assayed, besides a specific activity of the alkaloids quebrachamine and beta-yohimbine against fluconazol resistant Criptococcus neoformans. Additionally, it was observed that crude alkaloid extract from leaves of A. tomentosum was also active against two Candida species (C. krusei e C. parapsilosis), as well as to the C. neoformans isolate. From these results we can conclude that the two studied species has to be considerated as promising sources for antifungal and antitumor alkaloids to be used as models to design new drugs.
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Análise química e biológica dos alcalóides de aspidosperma ramiflorum Muell. Arg. e de aspidosperma tomentosum Mart / Chemical and biological analisys of the alkaloids from aspidosperma ramiflorum Muell. Arg and aspidosperma tomentosum MartElvis Medeiros de Aquino 27 October 2006 (has links)
Mesmo antes do advento da escrita, o homem já buscava na natureza a cura para suas doenças. Dentre as diferentes classes de produtos naturais usados para esse fim, destaca-se a dos alcalóides, por exibir relevante diversidade estrutural e farmacológica, e que tem como fonte importante o gênero Aspidosperma, do qual foram isolados alcalóides que têm sido usados nas terapias atuais. Nesse contexto, o presente trabalho teve como objetivo investigar os alcalóides obtidos a partir de diferentes partes de duas espécies ainda pouco exploradas: Aspidosperma ramiflorum e Aspidosperma tomentosum quanto à sua composição e atividades antifúngica, antimicrobiana e antitumoral. Foram identificados através de Cromatografia à Gás acoplada à Espectrometria de Massas (CG-EM) e Ressonância Magnetica Nuclear os alcalóides beta-ioimbina, nos pericarpos e arilos de A. ramiflorum, uleína, nas folhas, ramos e sementes de A. tomentosum, além de quebrachamina e razinilama, nos arilos e sementes dessa espécie. Adicionalmente, com base na literatura e nos resultados das análises por CG-EM verificou-se em A. tomentosum a presença de desmetileno-oxa-uleína, nas folhas, de eburnamonin-19-ona nos ramos e de di-hidro-razinilama, de aspidospermidina e também de di-hidro-razinilama e de 1-acetil-17-metóxi-aspidospermidina nas sementes e arilos dessa mesma espécie. Nenhum dos extratos de alcalóides totais ou alcalóides isolados apresentou atividade antibacteriana relevante. Verificou-se atividade antitumoral em extratos de alcalóides dos pericarpos de A. ramiflorum e dos ramos, folhas e arilos de A. tomentosum. Observou-se ainda atividade antifúngica em todos os extratos de alcalóides ensaiados, além de atividade específica contra isolados de Criptococcus neoformans resistentes ao fluconazol para os alcalóides quebrachamina e beta-ioimbina. O extrato de alcalóides totais das folhas de A. tomentosum, além da atividade frente a essas leveduras, também se mostrou ativo frente a duas espécies de Candida (C. krusei e C. parapsilosis). Concluiu-se a partir dos resultados obtidos que as duas espécies estudadas podem ser consideradas fontes promissoras de alcalóides que poderão ser utilizados como modelos para novos fármacos antifúngicos e antitumorais. / Even before the advent of writing, man already searched the nature for the cure of his illnesses. Among the different classes of natural products used for this purpose, monoterpenoid indole alkaloids exhibit large structural and pharmacological diversities and these compounds are commonly found in the Aspidosperma genus. In this context, the present work had as main goals to investigate the alkaloids from different parts of two poorly studied species, Aspidosperma ramiflorum and Aspidosperma tomentosum, regarding their composition and antibacterial, antifungal, and antitumoral activities. Gas Chromatography coupled to Mass Spectrometry (GC-MS) and Nuclear Magnetic Ressonance analysis allowed the identification of the following alkaloids: beta-yohimbine, in the pericarp and arils of A. ramiflorum; uleine, in leaves, branches and seeds of A. tomentosum; quebrachamine and rhazinilam, in the arils and seeds of the same species. Moreover, based on literature data and the results of the GC-MS analysis was characterized in A. tomentosum the presence of oxo-uleine, in the leaves and stems, eburnamonine, in the stems, and rhazinilam, aspidospermidine, dihydrorhazinilam and 1-acetyl-17-methoxy-aspidospermidine like alkaloids in the seeds and arils. Neither crude alkaloid extracts nor isolated alkaloids presented a relevant antibacterial activity. An antitumoral activity could be detected in crude alkaloids extracts from pericarps of A. ramiflorum and from stems, leaves and arils of A. tomentosum. On the other hand, antifungal activity was observed in all crude alkaloid extracts assayed, besides a specific activity of the alkaloids quebrachamine and beta-yohimbine against fluconazol resistant Criptococcus neoformans. Additionally, it was observed that crude alkaloid extract from leaves of A. tomentosum was also active against two Candida species (C. krusei e C. parapsilosis), as well as to the C. neoformans isolate. From these results we can conclude that the two studied species has to be considerated as promising sources for antifungal and antitumor alkaloids to be used as models to design new drugs.
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Efforts vers la synthèse totale de la cylindrocarine par cycloaddition intramoléculaire impliquant des aminocarbènes de chromeRajotte, Isabelle January 2016 (has links)
Des travaux précédents ont explorés la réactivité des aminocarbènes de chrome. Dans cet ouvrage, il sera question d’appliquer cette réactivité à la synthèse de la cylindrocarine qui est de la famille des alcaloïdes indoliques, les aspidosperma.
Le premier chapitre traitera de la réaction entre un aminocarbène de chrome et un diène dans le but de former une diénamine. Il sera question de la réactivité entre les aminocarbènes de chrome et les diènes sur un substrat portant un groupement indole. Aussi, il y est expliqué pourquoi le manque de réactivité entre les diénamines et les indoles nous a poussés à se tourner vers une nouvelle approche de synthèse.
Le deuxième chapitre présente des métathèses entre des aminocarbènes de chrome et des fonctions alcynes dans le but de former des aminocarbènes de chrome vinylogues. Il sera question de la stabilité des aminocarbènes de chrome vinylogues et de la possibilité de les piéger de manière intra- et intermoléculaire. Aussi, la portée de cette réaction sera déterminée en étudiant l’influence de différents groupements fonctionnels sur l’alcyne.
Dans le troisième chapitre, il sera question de la réaction entre un aminocarbène de chrome de type lactame et de sa réactivité vis-à-vis une double liaison intramoléculaire pour permettre la formation d’un composé bicyclique. La portée de cette réaction sera étudiée en ajoutant des groupements fonctionnels à différents endroits sur la molécule.
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Estudio fitoquímico de la corteza de la raíz de Aspidosperma desmanthum Benth. ex Müll. Arg. con actividad antiplasmodialSosa Amay, Frida Enriqueta January 2009 (has links)
Los antimaláricos actuales son producto de la investigación extranjera en países donde la malaria fue superada y sus líneas de investigación se dirigen a otros campos, por ello el Laboratorio de Investigación de Productos Naturales Antiparasitarios de la Amazonia (LIPNAA) de la Universidad Nacional de la Amazonia Peruana (UNAP) ubicado en una zona endémica de malaria, ha establecido una línea de investigación para la búsqueda, obtención y validación de nuevos agentes antimaláricos; en base a información etnobotánica de la selva amazónica que alberga las 2/3 partes de la biodiversidad del mundo. En el Perú existen 84 de las 117 zonas de vida del mundo y se tienen reportadas en el LIPNAA 170 especies de uso antimalarico por las etnias.
En el presente trabajo de investigación se presentan los resultados correspondientes al estudio fitoquímico de la corteza de raíz de la especie amazónica Aspidosperma desmanthum Benth. ex Müll. Arg. de la familia Apocynaceae, de uso tradicional como antimalárico.
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Estudio fitoquímico de la corteza de la raíz de Aspidosperma desmanthum Benth. ex Müll. Arg. con actividad antiplasmodialSosa Amay, Frida Enriqueta January 2009 (has links)
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Avaliação da atividade relaxante de 17-NOR-subincanadina E, um alcalóide isolado de Aspidosperma ulei MARKGR. sobre a musculatura lisa cavernosa de coelhos / Evaluation of activity of 17-nor-subincanadina AN isolated alkaloid from Aspidosperma ulei MARKGR on cavernous smooth muscle of rabbitsDeocleciano Júnior, Otacilio Benvindo January 2008 (has links)
Submitted by denise santos (denise.santos@ufc.br) on 2012-05-08T13:07:20Z
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Previous issue date: 2008 / DEOCLECIANO JÚNIOR, Otacílio Benvindo. Avaliação da atividade relaxante de 17-NOR-SUBINCANADINA e, um alcalóide isolado de Aspidosperma ulei MARKGR. sobre a musculatura lisa cavernosa de coelhos. 2008. 113 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Universidade Federal do Ceará. Faculdade de Medicina, Fortaleza, 2008. / Past studies have shown that the indole alkaloidal rich fraction (F(3-5)) from Aspidosperma ulei Markgr. root bark displays pro-erectile function in vivo and a relaxant effect on isolated rabbit corpus cavernosum in vitro. Also, a recent study demonstrated the in vivo pro-erectile like activity of 17-nor-subincanadina E (SEC), an alkaloid isolated from stem bark of this plant. This study aimed to assess further the effect of SEC on the smooth muscle tone (spontaneous or induced) in vitro, utilizing the strips of tracheal, intestinal, vascular and corpus cavernosal tissues of rabbits. An attempt was also made to study the possible mechanism of SEC on rabbit corpus cavernosum (RbCC). RbCC strips, were mounted in organ baths containing Krebs solution. After equilibration, the tissues were precontracted with phenylephrine (10 µM) or potassium (40mM). SEC (1-100 μg/ml) caused a concentration dependent relaxation in the isolated rabbit corpus cavernosum precontracted with phenylephrine and displayed comparatively greater relaxant effect on corpus cavernosum IC50 [7,174 (3,155-16,31) μg/ml], SEC produced concentration-dependent relaxations of the aortic rings in endothelium intact and denuded IC50[29,76 (90,32–115,6) μg/ml] and IC50[ 26,13 (75,83–119,9) μg/ml], respectively, trachea rings IC50[60,25 (0,330-109,8) μg/ml], and of spontaneous motility in segments of duodenum IC50[76,78 (33,09–178,2) μg/ml]. The relaxant effect of SEC (1-100 µg/ml) on phenylephrine contraction was unaffected in the presence of adrenergic blockers (phentolamine and guanethidine), muscarinic blocker (atropine), KATP channel blocker (glibenclamide), Ca2+-dependent K+ channel blockers (apamin and iberiotoxin), and in the presence of N-omega-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME 100 µM)). However, the SEC relaxation was significantly attenuated by ODQ (30 μ M) (79.1%±4.5%, p <0.05). Incubations of RbCC with SEC (10 and 30 µg/mL) caused significant increases of cGMP (21.5%±4.2%, p <0.05) and cAMP (331.95%±26.1%, p <0.05) levels. Preincubation with SEC (10 and 30 µM) also significantly enhanced the relaxation response to the exogenous NO-donor (GTN) and an activator of adenyl cyclase (forskolin). the relaxations evoked by electrical stimulation was significantly decreased by SEC (10 µg/mL) (65.0%±10.9%, p <0.05). The phasic component of the contraction induced by K+ 40 mM as well as the maximal contraction elicited by increasing external Ca2+ concentrations in depolarized corpora cavernosa was inhibited by SEC (15 µg/mL). Our results indicate that SEC can induce comparatively a greater relaxant effect on rabbit cavernosal tissue in vitro via a mechanism that involves an increase of cAMP and cGMP levels and a blocking effect on calcium flux. These data suggest that Aspidiosperma ulei Markgr. can be explored as an alternative for the treatment of erectile dysfunction. / Estudos anteriores demonstraram que uma fração rica (F(3-5)) em alcalóides indólicos extraída das cascas da raiz de Aspidosperma ulei Markgr. exibe função pró-eretil in vivo e relaxamento em corpos cavernosos de coelhos in vitro. Um estudo recente demonstrou que 17-nor-subincanadina E (SEC), um alcalóide extraído das cascas do caule da mesma planta, apresentou atividade pró-eretil in vivo. O presente trabalho teve por objetivo avaliar o efeito desse alcalóide sobre o tônus de diferentes tipos de musculatura lisa de coelhos e investigar o mecanismo de ação da substancia sobre o músculo liso cavernoso in vitro. Os tecidos foram montados em banhos de 5 ml contendo solução de Krebs-Henseleit (CO2 5% - O2 95%; 37ºC). A resposta relaxante máxima induzida por SEC (1 – 100 µg/ml) em segmentos de corpos cavernosos de coelhos contraídos com fenilefrina (PHE-10μM) foi de 100%, e apresentou um efeito relaxante preferencial para esse tecido, IC50[7, 174 (3,155 - 16,31) μg/ml]. SEC promoveu também relaxamento em anéis de aorta na presença e na ausência de endotélio, IC50[29,76 (90,32 – 115,6) μg/ml] e IC50[26,13 (75,83 – 119,9) μg/ml], respectivamente, anéis de traquéia IC50[60,25 (0,330 – 109,8) μg/ml] e em segmentos de duodeno IC50[76,78 (33,09 – 178,2) μg/ml]. O relaxamento induzido por SEC (1 – 100 µg/ml) não foi afetado por bloqueadores adrenérgicos (fentolamina e guanetidina), muscarínicos (atropina), ou bloqueadores dos canais de potássio dependentes de ATP (KATP)(glibenclamida) e ativados por cálcio (Kca) (apamina e iberiotoxina) e nem na presença de L-NAME; a adição de ODQ (30 µM) bloqueou o relaxamento induzido por SEC (79,1% ± 4,5%; p<0,05). Observou-se também um aumento dos níveis teciduais de AMPc (331,95% ± 26,1%; p<0,05) e GMPc (21,5% ± 4,2%; p<0,05). SEC (10 µg/ml e 30 µg/ml) potencializou o relaxamento induzido por gliceriltrinitrato (GTN) e forskolina (FK) e foi capaz de diminuir o relaxamento induzido pela estimulação por campo elétrico (ECE) (65,0% ± 10,9%; p< 0,05). SEC 15 μg/ml bloqueou a contração induzida por CaCl2 1 - 300 mM em corpos cavernosos de coelhos pré-contraídos com K+ (40 mM), 0 Ca++. Nossos resultados indicam que SEC manifesta atividade relaxante preferencial no músculo liso cavernoso a nível periférico e que esse efeito está aparentemente relacionado com um aumento dos níveis de AMPc e GMPc e um possível bloqueio do fluxo de cálcio. Estes dados sugerem que Aspidosperma ulei Markgf. pode ser explorada como uma alternativa para o tratamento da disfunção erétil.
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Anatomia foliar e do xilema secundário de espécies de Aspidosperma Mart. & Zucc. (Apocynaceae).REIS, Alisson Rodrigo Souza January 2008 (has links)
The genus Aspidosperma Mart. & Zucc. is often used for its wood in the Amazon. This genus
is taxonomically complex because of morphologically similar species. Anatomy is a resource
for distinguishing these taxa. The objective of this study was to anatomically characterize the
leaves and wood of Aspidosperma excelsum, A. carapanauba, A. desmanthum, and A.
spruceanum, as a contribuition to their identification. Standard wood and leaf anatomical
techniques were used. The studied species showed similarities for: epicuticular waxes, thick
cuticle, bicolatoral vascular bundles, filiform trichomes, straight-sided epidermal cells
pentagonal to hexagonal. Differences were seen in cuticular ornamentation, organization of
vascular bundles in pedicles, and in leaf architecture, such that two groups can be formed.
Wood of the studied species is quite similar, having the following characteristics in common:
homogeneous rays uniseriate to triseriate, small and diffuse solitary pores. The principal
structure for distinguishing these species is the axial parenchyma that varies from diffuse
apotracheal to aliform paratracheal with losangular extention with short aleta. These
anatomical structures, both of the leaves and the wood, are sufficient to distinguish the studied
species. / O gênero Aspidosperma Mart.& Zucc. é freqüentemente utilizado na região
Amazônica, principalmente no mercado madeireiro, entretanto, o referido gênero apresenta
uma grande complexidade taxonômica, devido às semelhanças morfológicas de suas espécies.
A anatomia pode ser um recurso para auxiliar a distinção destes taxa. Com isso, objetivou-se
no presente trabalho caracterizar anatomicamente a folha e a madeira de Aspidosperma
excelsum, A. carapanauba, A. desmanthum e A. spruceanum, contribuindo com a
identificação das mesmas. Para alcançar tal objetivo, realizaram-se técnicas usuais em
anatomia tanto para folha quanto para a madeira. As espécies estudadas apresentam
semelhanças para: ceras epicuticulares, cutícula espessada, feixes vasculares bicolaterais,
tricomas filiformes, células epidérmicas com paredes retas, pentagonais a hexagonais. Já as
diferenças foram quanto à ornamentação da cutícula, organização dos feixes vasculares no
pecíolo e na arquitetura foliar que proporcionam a formação de dois grupos. A madeira das
referidas espécies são bastante semelhante macroscopicamente, tendo como características
comuns: os raios homogêneos unisseriados a trisseriados, poros solitários, pequenos e difusos,
contudo, a principal estrutura para distinção das espécies é o parênquima axial, variando de
apotraqueal difuso a paratraqueal aliforme de extensão losangular com aleta curta. De posse
desses resultados, verifica-se que as estruturas anatômicas, tanto da folha quanto da madeira,
podem distinguir as espécies estudadas.
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